N02C Médicaments antimigraineux

L'almotriptan est un agoniste sélectif des récepteurs 5HT1B et 5HT1D. Ces récepteurs sont impliqués dans la vasoconstriction de certains vaisseaux sanguins intracrâniens comme cela a été démontré dans des études conduites sur des préparations isolées de tissus humains.

La dihydroergotamine est essentiellement caractérisée par les propriétés suivantes: au niveau du système carotidien extracrânien, une action agoniste partielle (stimulation), notamment sur les récepteurs sérotoninergiques, une action agoniste partielle au niveau des récepteurs alpha-adrénergiques vasculaires, action plus marquée sur la circulation veineuse; il a été montré que l'effet vasoconstricteur peut être en partie attribué à la synthèse d'une substance prostaglandine-like.A doses élevées enfin, la dihydroergotamine se comporte comme un bloqueur des récepteurs alpha-adrénergiques et sérotoninergiques.

L'élétriptan est un agoniste sélectif des récepteurs vasculaires 5-HT1B et des récepteurs neuronaux 5-HT1D.L'élétriptan montre également une affinité importante pour les récepteurs 5-HT1F, ce qui peut contribuer à son mécanisme d'action antimigraineux.

Le frovatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT1. Il présente une forte affinité pour les sites de liaison 5-HT1B et 5-HT1D dans des dosages par liaison de radioligands et présente des effets agonistes puissants sur les récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D dans des biodosages fonctionnels.

Antagoniste compétitif de la sérotonine..

Le naratriptan est un agoniste sélectif des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine-1 (5HT1) qui sont impliqués dans la vasoconstriction. Le naratriptan a une grande affinité pour les récepteurs humains clonés 5HT1B et 5HT1D, on pense que le récepteur 5HT1B chez l'homme correspond au récepteur vasculaire 5HT1 impliqué dans la contraction des vaisseaux sanguins intracrâniens.

En pharmacologie, le fumarate d'oxétorone est un antihistaminique H1 qui possède aussi des propriétés antagonistes de la sérotonine et la dopamine. Il possède également des propriétés antalgiques et antiémétiques.

Le pizotifène est un dérivé tricyclique. Il possède des propriétés antisérotoninergique et antihistaminique.

agonistes sélectifs des récepteurs de la sérotonine (5HT1B/1D).Le rizatriptan se lie sélectivement avec une grande affinité aux récepteurs humains 5-HT1B et 5-HT1D et a peu ou pas d'effet ni d'activité pharmacologique sur les récepteurs 5-HT2, 5-HT3; sur les récepteurs alpha1, alpha2 ou bêta-adrénergiques, sur les récepteurs D1, D2 dopaminergique, histaminergiques H1, muscariniques ou benzodiazépiniques.

Le sumatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs vasculaires à la 5-hydroxytryptamine-1 (5HT1d) sans effet sur les autres sous-types de récepteurs 5HT (5HT2 à 5HT7). Les récepteurs vasculaires 5HT1d sont localisés principalement au niveau des vaisseaux sanguins crâniens et induisent une vasoconstriction.

(N: système nerveux central).Lors des études précliniques, le zolmitriptan s'est avéré être un agoniste sélectif des récepteurs recombinant humains vasculaires 5HT1Dα et 5HT1Dβ.