Résumé des caractéristiques du médicament - CERETEC

Ce médicament est à usage diagnostique uniquement.

Après reconstitution à l'aide d'une solution injectable de pertechnétate (^99mTc) de sodium, la solution d'exametazime technetiée (^99mTc) est indiquée chez les adultes, les enfants et les adolescents en :

Neurologie :

Le Technetium exametazime-(^99mTc) est utilisé pour effectuer une tomographie d'émission monophotonique (TEMP) pour la détection des anomalies de débits sanguins régionaux cérébraux. Les indications suivantes sont suffisamment documentées:

évaluation des patients en cas de suspicion de démence (diagnostic différentiel entre maladie d'Alzheimer et autres démences dégénératives).

latéralisation et localisation pré-chirurgicale des foyers épileptogènes des épilepsies partielles explorées au stade ictal;

évaluation des patients en cas de maladies cérébrovasculaires : déficit neurologique aigu non expliqué par IRM ou TDM ; évaluation et pronostic d'un accident vasculaire cérébral ;

aide au diagnostic de mort cérébrale.

évaluation de lésions cérébrales post-traumatiques

Maladies infectieuses ou inflammatoires :

La cible diagnostique est les tissus ou organes où vont s'accumuler les leucocytes après marquage in vitro avec l'exametazime-(^99mTc):

détection des foyers infectieux ostéomyélites (sans et avec ostéosynthèse)

diagnostic topographique et d'activité des maladies inflammatoires intestinales (maladie de Cröhn et rectocolite hémorragique) lorsque les explorations habituelles sont contre-indiquées ou mises en défaut ; diagnostic de différenciation entre lésions actives et inactives.

Aux concentrations chimiques et aux activités utilisées pour des examens diagnostiques, l'exametazime-(^99mTc) et les leucocytes marqués au ^99mTc semblent ne pas avoir d'effet pharmacodynamique.

(I) Injection intraveineuse directe pour indications neurologiques :

Distribution

Le principe actif forme avec le ^99mTc un complexe neutre et lipophile dont la masse moléculaire est suffisamment faible pour qu'il traverse la barrière hémato-encéphalique. Ce complexe est rapidement éliminé de la circulation sanguine après injection intraveineuse.

Fixation au niveau des organes

La fixation par l'encéphale atteint sa valeur maximale de 3,5 à 7,0 % de l'activité injectée dans la minute qui suit l'injection.

Élimination

Jusqu'à 15 % l'activité localisée dans l'encéphale sont éliminés du cerveau dans les deux minutes qui suivent l'injection, ensuite la diminution d'activité reste faible au cours des 24 heures qui suivent.

Elle est essentiellement liée à la décroissance physique du ^99mTc. L'activité non localisée dans l'encéphale est largement distribuée dans tout l'organisme notamment au niveau des muscles et des tissus mous. Immédiatement après l'injection, environ 20 % de l'activité injectée sont captés par le foie et excrétés par voie biliaire. Au cours des 48 heures suivantes, environ 40 % de l'activité injectée sont excrétés par le rein, entraînant une réduction générale du bruit de fond dû aux muscles et aux tissus mous.

Demi-vie

La demi-vie physique du ^99mTc est de 6,03 heures

La demi-vie biologique de l'exametazime-(^99mTc) administré par voie intraveineuse directe est d'environ 48 heures.

Par conséquent, la demi-vie efficace de l'exametazime-(^99mTc) dans l'indication de scintigraphie cérébrale est d'environ 5,3 heures.

(II) Injection de leucocytes marqués

Distribution

Les leucocytes marqués au ^99mTc se répartissent entre les compartiments des leucocytes marginés du foie (dans les 5 minutes) et de la rate (dans les 40 minutes) et le compartiment des leucocytes circulants (ce dernier représente environ 50 % du pool de leucocytes). Environ 37 % du ^99mTc associé aux cellules se retrouvent dans le compartiment circulant 40 minutes après l'injection.

Elimination

L'activité due au ^99mTc est lentement éluée des cellules et excrétée par voies urinaire et hépatobiliaire. Cela explique en partie une activité intestinale croissante.

Affections rénales/hépatiques

La pharmacocinétique chez les patients insuffisants rénaux ou hépatiques n'a pas été étudiée.

Demi-vie

La demi-vie physique du ^99mTc est de 6,03 heures

La demi-vie biologique de l'exametazime-(^99mTc) dans l'indication de marquage des leucocytes est d'environ 7 heures.

Par conséquent, la demi-vie efficace de l'exametazime-(^99mTc) dans l'indication de scintigraphie à l'aide de leucocytes marqués est d'environ 3,2 heures.

La fréquence des effets indésirables est définie comme suit :

Très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 à <1/10), peu fréquent (≥1/1000 à <1/100), rare (≥1/10000 à <1/1000), très rare (<1/10000) et inconnu (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles).

¹en liaison avec les radiations ionisantes

L'exposition aux rayonnements ionisants est liée à l'induction de cancers et au développement potentiel d'anomalies héréditaires. La dose efficace étant d'environ 10,3 mSv lorsque l'activité maximale recommandée de 1110 MBq est administrée chez un adulte de 70 Kg, et de 4,7 mSv quand une dose habituelle de 500 MBq est injectée, ces effets indésirables sont considérés comme peu probables.

Femmes en âge d'avoir des enfants

Lors de l'administration d'un médicament radiopharmaceutique à une femme en âge de procréer, il est important de s'informer sur une éventuelle grossesse. Toute femme n'ayant pas eu ses règles doit être considérée comme enceinte jusqu'à preuve du contraire. En cas de doute sur sa grossesse potentielle (si la femme n'a pas eu ses règles, si ses cycles sont très irréguliers, etc.), d'autres techniques n'impliquant pas de rayonnements ionisants (si elles existent) doivent être proposées à la patiente.

Grossesse

Aucune donnée n'est disponible sur l'utilisation de ce produit pendant la grossesse. Les études de toxicité sur la reproduction chez l'animal n'ont pas été réalisées.

Les examens utilisant des radionucléides chez la femme enceinte entraînent également l'irradiation du fœtus. Il ne faut réaliser au cours de la grossesse que les seules investigations essentielles, lorsque le bénéfice probable dépasse largement le risque encouru par la mère et le fœtus.

Allaitement

Avant d'administrer un médicament radiopharmaceutique à une femme en période d'allaitement, il est nécessaire d'envisager la possibilité de réaliser l'examen à la fin de l'allaitement ou de s'assurer dans le cas contraire que le radiopharmaceutique choisi est le plus approprié compte tenu de l'éventuel passage de la radioactivité dans le lait.

Si une administration est indispensable, l'allaitement doit être interrompu pendant 12 heures et le lait produit pendant cette période doit être éliminé. Le contact rapproché avec les bébés et les enfants doit être restreint pendant les 12 premières heures.

En cas de surdosage lié à une erreur de dose injectée en MBq d'exametazime-(^99mTc), la dose absorbée par le patient doit être limitée en favorisant l'élimination du radiopharmaceutique par voie urinaire (boire abondamment) et fécales (indication à donner des laxatifs). La dose efficace doit être estimée afin d'informer le patient.

Aucune étude d'interaction n'a été réalisée et aucune interaction n'a été rapportée à ce jour.