Résumé des caractéristiques du médicament - CODEINE

Douleurs d'intensité modérée à intense ne répondant pas à l'utilisation d'antalgiques périphériques utilisés seuls, chez l'enfant à partir de 1 an.

La codéine est un agoniste morphinique pur.

Le temps d'obtention du pic de concentration plasmatique est de l'ordre de 1 heure.

La codéine est faiblement liée aux protéines plasmatiques, 25 % environ.

La codéine passe le placenta et est excrétée dans le lait maternel.

La demi-vie plasmatique est de l'ordre de 3 heures (chez l'adulte).

Le métabolisme est essentiellement hépatique et met en jeu des mécanismes d'O-déméthylation, N-déméthylation et glycuroconjugaison.

La codéine est excrétée par voie rénale, essentiellement sous forme de métabolites glycuroconjugués. Ceux-ci présentent une faible affinité pour les récepteurs opioïdes.

Il n'y a pas de données de cinétique chez l'enfant de moins de 1 an, pour lequel le métabolisme des opiacés peut être différent.

Aux doses thérapeutiques, les effets indésirables de la codéine sont de même type que ceux des autres opiacés, mais ils sont plus rares et modérés;

constipation, somnolence, états vertigineux, nausées, vomissements,

rarement, bronchospasme, réactions cutanées allergiques, dépression respiratoire.

Aux doses supra-thérapeutiques, il existe un risque de dépendance et lors de l'arrêt brutal, de syndrome de sevrage qui peut être observé chez l'utilisateur et chez le nouveau-né de mère intoxiquée à la codéine.

Liés aux excipients: En raison de la présence de Rouge cochenille A (E124), risque de réactions allergiques.

Enfants de moins de 1 an en raison de l'absence de données,

Hypersensibilité à l'un des constituants,

Crise d'asthme,

Insuffisance respiratoire sévère,

Association avec un agoniste-antagoniste morphinique (nalbuphine, buprénorphine, pentazocine).

Grossesse

Les données épidémiologiques actuelles n'ont pas mis en évidence un effet malformatif particulier de la codéine dans l'espèce humaine.

Cependant, en fin de grossesse, des posologies élevées de codéine sont susceptibles d'entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né.

De plus, il existe un risque de syndrome de sevrage chez le nouveau-né de mère toxicomane.

Compte tenu de ces données, il est possible d'utiliser ce médicament chez la femme enceinte pendant les deux premiers trimestres.

Pendant le troisième trimestre, la codéine peut être administrée ponctuellement en cas d'indication formelle.

Allaitement

La codéine est contre-indiquée pendant l'allaitement .

Aux doses thérapeutiques habituelles, la codéine et son métabolique actif passent très faiblement dans le lait maternel, ce qui a priori, n'expose pas le nourrisson allaité au risque de survenue d'effets indésirables. Toutefois, si la femme qui allaite est un métaboliseur ultrarapide des substrats du CYP2D6, des taux plus élevés du métabolite actif, la morphine, peuvent être présents dans le lait maternel ce qui peut, dans de très rares cas, entraîner des effets des opiacés qui peuvent être fatals pour le nourrisson allaité.

Seuil toxique (codéine base): 2 mg/kg en prise unique, avec risque vital à partir de 5 mg/kg en prise unique.

Symptômes

somnolence (allant jusqu'au coma),

bradypnée, pauses respiratoires,

myosis,

convulsions,

flush et œdème du visage, éruption urticarienne,

collapsus,

rétention d'urine.

Traitement

assistance respiratoire,

éventuellement lavage gastrique,

naloxone en cas d'intoxication massive.

Associations contre-indiquées

+ Agonistes-antagonistes morphiniques (nalbuphine, buprénorphine, pentazocine):

Diminution de l'effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.

+ Alcool:

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des analgésiques morphiniques. Eviter la prise de médicament (ou de boissons alcoolisées) contenant de l'alcool.

+ Autres analgésiques morphiniques, benzodiazépines, barbituriques:

Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.

+ Autres dépresseurs du SNC: analgésiques ou antitussifs morphiniques, antidépresseurs sédatifs, antihistaminiques H1 sédatifs, barbituriques, benzodiazépines, anxiolytiques et hypnotiques (autres que benzodiazépines), neuroleptiques, clonidine et apparentés, thalidomide.

Majoration de la dépression centrale, avec altération de la vigilance.

Mises en garde spéciales

Dans le cadre de la prise en charge de la douleur chez l'enfant, l'administration de codéine nécessite impérativement une prescription médicale.

La surveillance doit porter notamment sur la vigilance de l'enfant: avant la prise de ce médicament, il faut que l'entourage s'assure que l'enfant ne présente pas de tendance excessive ou anormale à la somnolence.

L'entourage de l'enfant devra être informé que ce sirop doit être mis hors de portée des enfants (sous clé) afin d'éviter un surdosage accidentel très grave .

L'usage prolongée de codéine à forte dose peut conduire à un état de dépendance physique.

La posologie maximale de 6 mg/kg/jour ne doit pas être dépassée car une augmentation posologique aboutirait à une augmentation des effets indésirables sans bénéfice thérapeutique.

De plus, la codéine est métabolisée en métabolite actif par le cytochrome 2D6 de façon génétiquement déterminée. Chez les métaboliseurs lents (environ 7 % de la population), ce métabolite n'est pas formé et il n'y a donc pas d'effet antalgique.

En raison de la présence de saccharose, ce médicament est contre-indiqué en cas d'intolérance au fructose, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose, ou de déficit en sucrase-isomaltase.

Précautions d'emploi

En cas d'hypertension intracrânienne, la codéine peut majorer cette hypertension.

En cas d'insuffisance respiratoire légère à modérée, la codéine doit être utilisée avec prudence sous surveillance de la fréquence respiratoire.

En cas de toux productive, la codéine doit être utilisée avec prudence car elle peut entraver l'expectoration.

La codéine peut entraîner une contraction des fibres musculaires biliaires voire des douleurs abdominales évocatrices d'un spasme du sphincter d'Oddi (chez le patient cholécystectomisé).

En cas de diabète ou de régime pauvre en glucides, tenir compte dans la ration journalière de la présence de sucre: 630 mg de saccharose par ml de sirop.

Ce médicament contient 0,128 mg de sodium par ml de sirop: en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.