Résumé des caractéristiques du médicament - HYPERIUM

Langue

- Français

HYPERIUM

HYPERIUM - Cette dissociation entre l'activité antihypertensive et les effets neuropharmacologiques est confirmée chez l'homme.

Le médicament HYPERIUM appartient au groupe appelés Agonistes des recepteurs a l'imidazoline

Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - C02AC06

Substance active: RILMÉNIDINE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

MEDIWIN (ROYAUME-UNI) - Hyperium comprimé 1 mg , 2018-01-26

LES LABORATOIRES SERVIER (FRANCE) - Hyperium comprimé 1 mg , 1987-04-23


Hyperium 1 mg

comprimé 1 mg

MEDIWIN (ROYAUME-UNI)

Hyperium 1 mg

comprimé 1 mg

LES LABORATOIRES SERVIER (FRANCE)







Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé : 1 mg

Dosage

Posologie
La posologie recommandée est de 1 comprimé par jour en une seule prise le matin.
En cas de résultats insuffisants après un mois de traitement, la posologie peut être portée à 2 comprimés par jour, en 2 prises (1 comprimé matin et soir), au début des repas.
Par sa bonne acceptabilité clinique et biologique, Hyperium peut être administré chez l'hypertendu âgé et chez l'hypertendu diabétique.
Chez l'insuffisant rénal, si la clairance de la créatinine est supérieure à 15 ml/min, pas de modification posologique de principe.
Le traitement doit être poursuivi indéfiniment.
Population pédiatrique
En raison de l'absence de données, l'utilisation d'Hyperium chez les enfants n'est pas recommandée.

Indications

Hypertension artérielle.

Pharmacodynamique

Cette dissociation entre l'activité antihypertensive et les effets neuropharmacologiques est confirmée chez l'homme. Hyperium exerce une activité antihypertensive dose-dépendante sur la pression artérielle systolique et diastolique en position couchée et debout. Aux doses thérapeutiques, 1 mg par jour en une prise ou 2 mg par jour en deux prises, les études à double insu contre placebo et produit de référence ont démontré l'efficacité antihypertensive d'Hyperium dans l'hypertension artérielle légère et modérée. Cette efficacité se maintient au cours du nycthémère et à l'effort. Ces résultats sont confirmés à long terme sans échappement thérapeutique.

A la dose de 1 mg par jour, les études à double insu contre placebo ont montré qu'Hyperium ne modifie pas les tests de vigilance; l'incidence des effets latéraux (somnolence, sécheresse de bouche, constipation) ne diffère pas de celle du placebo.

A la dose de 2 mg par jour, les études à double insu contre alpha 2 agoniste de référence administré à dose équihypotensive ont montré que l'incidence de ces effets latéraux est significativement inférieure en intensité et en fréquence sous Hyperium.

Hyperium aux doses thérapeutiques respecte la fonction cardiaque, n'entraîne pas de rétention hydrosodée et ne perturbe pas l'équilibre métabolique:

Hyperium garde une activité antihypertensive significative 24 heures après la prise, avec baisse des résistances périphériques totales, sans variation du débit cardiaque. Les indices de contractilité et l'électrophysiologie cardiaque ne sont pas modifiés.

Hyperium respecte l'adaptation à l'orthostatisme, en particulier chez le sujet âgé, et l'adaptation physiologique de la fréquence cardiaque à l'effort.

Hyperium n'entraîne pas de variation du débit sanguin rénal, de la filtration glomérulaire ou de la fraction de filtration et ne modifie pas la fonction rénale.

Hyperium respecte la glycorégulation, y compris chez le diabétique insulinodépendant ou non, et ne modifie pas les paramètres du métabolisme lipidique.

Pharmacocinétique

Absorption

L'absorption est :

rapide: la concentration plasmatique maximale, de 3.5 ng/ml, est atteinte 1 h 30 à 2 heures après l'absorption d'une dose unique de 1 mg d'Hyperium;

totale: la biodisponibilité absolue est de 100 %, sans effet de premier passage hépatique;

régulière: les variations interindividuelles sont faibles et l'ingestion concomitante d'aliments ne modifie pas la quantité biodisponible; le taux d'absorption ne varie pas aux doses thérapeutiques recommandées.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 10 %. Le volume de distribution est de 5 l/kg.

Biotransformation

Hyperium est très faiblement biotransformé. Les métabolites sont retrouvés à l'état de traces dans les urines et sont issus de l'hydrolyse du cycle oxazoline ou de son oxydation. Ces métabolites n'ont pas d'activité alpha 2 agoniste.

Élimination

Hyperium est éliminé essentiellement par voie rénale: 65 % de la dose administrée sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. La clairance rénale représente les deux tiers de la clairance totale.

La demi-vie d'élimination est de 8 heures: elle n'est pas modifiée par la dose administrée ni en administration répétée. La durée d'action pharmacologique est plus longue, l'activité antihypertensive se maintenant de façon significative 24 h après la dernière prise, chez l'hypertendu traité à la dose de 1 mg par jour.

En administration répétée, l'état d'équilibre est atteint dès le 3ème jour; l'étude des taux plasmatiques pendant 10 jours montre leur stabilité.

La surveillance à long terme des taux plasmatiques chez le patient hypertendu (traitement pendant 2 ans) a établi que les concentrations plasmatiques de Hyperium restent stables.

Chez le sujet âgé

Les études de pharmacocinétique chez les patients âgés de plus de 70 ans montrent une demi-vie d'élimination de 12 heures.

Chez l'insuffisant hépatique

La demi-vie d'élimination est de 11 heures.

Chez l'insuffisant rénal

Du fait de son élimination essentiellement rénale, un ralentissement de l'élimination est observé, proportionnel au degré de l'insuffisance rénale. Chez les patients atteints d'une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 15 ml/min), la demi-vie d'élimination est d'environ 35 heures.

Effets indésirables

Résumé du profil de sécurité

A la dose de 1 mg en une prise quotidienne, au cours des études contrôlées, l'incidence des effets indésirables est comparable à celle observée sous placebo.

A la dose de 2 mg par jour de Hyperium, les études contrôlées comparatives versus clonidine à la dose de 0,15 à 0,30 mg/jour ou alphaméthyldopa à la dose de 500 à 1000 mg/jour ont montré que l'incidence des effets indésirables était significativement inférieure à celle observée sous clonidine ou alphaméthyldopa.

Tableau des effets indésirables

Les effets indésirables ou évènements suivants ont été rapportés et listés selon les fréquences suivantes : Très fréquent: (≥1/10), Fréquent (≥1/100, <1/10), Peu fréquent (≥1/1 000, <1/100), Rare (≥1/10 000, <1/1 000), Très Rare: (< 1/10 0000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Classification MedDRA

Système-organe

Fréquence

Effets indésirables

Affections psychiatriques

Fréquent

Anxiété,

Dépression

Insomnie

Affections du système nerveux

Fréquent

Somnolence

Céphalées

Vertiges

Affections cardiaques

Fréquent

Palpitations

Indéterminée

Bradycardie

Affections vasculaires

Fréquent

Extrémités froides

Peu fréquent

Bouffées de chaleur

Hypotension orthostatique

Affections gastro-intestinales

Fréquent

Gastralgies

Bouche sèche

Diarrhée

Constipation

Peu fréquent

Nausée

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Fréquent

Prurit

Rash

Affections musculo-squelettiques et systèmiques

Fréquent

Crampes musculaires

Affections des organes de reproduction et du sein

Fréquent

Dysfonction sexuelle

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Fréquent

Asthénie

Fatigue

Œdèmes

Contre-indications

Etats dépressifs graves.

Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 15 ml/min).

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Il n'existe pas de données ou il existe des données limitées (moins de 300 grossesses) sur l'utilisation de la rilménidine chez la femme enceinte.

Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effets délétères directs ou indirects sur la reproduction .

Par mesure de précaution, il est préférable d'éviter l'utilisation d'Hyperium pendant la grossesse.

Allaitement

On ne sait pas si la rilménidine/métabolites sont excrétés dans le lait maternel humain.

Les données pharmacodynamiques/toxicologiques disponibles chez l'animal ont mis en évidence l'excrétion de rilménidine/métabolites dans le lait.

Un risque pour les nouveaux-nés/nourrissons ne peut être exclu.

Hyperium ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

Fertilité

Les études de reproduction chez le rat ont montré que la rilménidine n'avait pas d'effet sur la fertilité .

Surdosage

Symptômes

Les données relatives à l'absorption massive de rilménidine sont très limitées. Les symptômes prévisibles dans une telle éventualité seraient une hypotension marquée et des troubles de la vigilance.

Traitement

Le traitement du surdosage doit être symptomatique. En cas d'hypotension marquée, le traitement, en complément du lavage gastrique, peut comprendre des sympathomimétiques. Hyperium est faiblement dialysable.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées

+ Alcool (boisson ou excipients)

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

+ Bêta-bloquants utilisés dans l'insuffisance cardiaque

Diminution centrale du tonus sympathique et effet vasodilatateur des antihypertenseurs centraux, préjudiciables en cas d'insuffisance cardiaque traitée par bêta-bloquant et vasodilatateur.

+ Sodium (oxybate de)

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+ Bêta-bloquants (sauf esmolol)

Augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central.

Eviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.

Associations à prendre en compte

+ Alpha-bloquants à visée urologique (alfuzosine, doxazosine, prazosine, silodosine, tamsulosine, terazosine)

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.

+ Anti-hypertenseurs alpha-bloquants

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.

+ Autres médicaments sédatifs : dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), neuroleptiques, des barbituriques, benzodiazépines, anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), hypnotiques, antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), antihistaminiques H1 sédatifs, antihypertenseurs centraux, baclofène et thalidomide.

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machine.

+ Dérivés nitrés et apparentés

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+ Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique

Risque de majoration d'une hypotension orthostatique.

Mises en garde et précautions

Ne jamais interrompre brutalement le traitement, mais diminuer progressivement la posologie.

Comme avec tous les antihypertenseurs, chez les malades présentant des antécédents vasculaires récents (accident vasculaire cérébral, infarctus du myocarde), l'administration de Hyperium se fera sous surveillance médicale régulière.

Compte tenu du risque de diminution de la fréquence cardiaque et de survenue de bradycardie lors d'un traitement par rilménidine, l'initiation du traitement doit être évaluée avec attention chez les patients présentant une bradycardie ou ayant des facteurs de risque de bradycardie (par exemple chez les personnes âgées, les patients ayant une maladie du sinus, un bloc auriculo-ventriculaire, une insuffisance cardiaque préexistante, ou tout autre état où la fréquence cardiaque est maintenue par un tonus sympathique excessif). Le suivi de la fréquence cardiaque, particulièrement dans les 4 premières semaines de traitement, est recommandé chez de tels patients.

La prise d'alcool est déconseillée pendant le traitement .

L'association avec les bêta-bloquants utilisés dans le traitement de l'insuffisance cardiaque est déconseillée .

En raison d'une possibilité de survenue d'hypotension orthostatique, les patients âgés doivent être informés du risque accru de chute.

L'association avec l'oxybate de sodium est déconseillée .

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).



CIM-10 codes des maladies, dont la thérapie comprend HYPERIUM



Analogues du médicament HYPERIUM qui a la même composition

Analogues en Russie

Analogues en France

  • comprimé:

    1 mg

  • comprimé:

    1 mg, 1,0 mg