Инструкция по применению - Альбарел

— артериальная гипертензия.

Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I₁) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД.

Альбарел оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Показано, что назначение препарата Альбарел в терапевтических дозах (1 или 2 мг/сут) эффективно при лечении легкой и умеренной артериальной гипертензии. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч, эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание не развивается.

В терапевтических дозах Альбарел не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды, не нарушает метаболическое равновесие.

Альбарел снижает ОПСС без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.

Альбарел не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает компенсаторной физиологической реакции сердечного ритма на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и липидный обмен (в т.ч. у больных инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом).

Всасывание

После приема препарата внутрь рилменидин быстро всасывается. После однократного приема рилменидина в дозе 1 мг C_max в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Одновременный прием препарата с пищей не влияет на его биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет менее 10%. V_d - 5 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

C_ss достигается через 3 дня регулярного приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Альбарел в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.

Метаболизм

Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами α₂-адренорецепторов.

Выведение

65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.

T_1/2 составляет 8 ч и не изменяется при изменении дозы или многократном применении препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

T_1/2 у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью T_1/2 составляет 12±1 ч.

Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у пациентов с почечной недостаточностью наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин) T_1/2 составляет около 35 ч.

Частота нежелательных реакций представлена в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Психические нарушения: часто - тревога, депрессия, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сильного сердцебиения, похолодание конечностей; нечасто - приливы крови к коже лица, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в эпигастральной области, сухость во рту, диарея, запор; нечасто - тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - сексуальная дисфункция.

Прочие: часто - астения, повышенная утомляемость, отеки.

— выраженная депрессия;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— гиперчувствительность к препарату.

Из-за отсутствия достаточных клинических данных применение препарата Альбарел противопоказано при беременности, хотя в экспериментальных исследованиях на животных не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.

Неизвестно, выделяется ли рилменидин или его метаболиты с грудным молоком. Имеющиеся данные экспериментальных и токсикологических исследований показали, что рилменидин и его метаболиты выделяются с грудным молоком у животных. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев. Препарат Альбарел не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Исследования репродуктивной функции крыс не выявили влияние рилменидина на фертильность.

Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет недостаточно, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК более 15 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<15 мл/мин).

Симптомы: выраженное снижение АД, нарушение способности к концентрации внимания.

Лечение: проведение симпатомиметической терапии; промывание желудка; при выраженном снижении АД - применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.

Назначение Альбарела с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.

Эффект Альбарела усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства.

При совместном применении с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление сонливости.

При назначении препарата пациентам после недавно перенесенного инсульта, инфаркта миокарда требуется периодический медицинский контроль.

Благодаря хорошей переносимости Альбарел можно назначать по показаниям пациентам пожилого возраста и больным с сопутствующим сахарным диабетом.

При необходимости прекращения лечения дозу следует уменьшать постепенно, хотя маловероятно, что отмена препарата будет сопровождаться какими-либо побочными эффектами.

Не рекомендуется одновременное назначение Альбарела с ингибиторами МАО.

Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

Использование в педиатрии

Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет недостаточно, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Альбарел в терапевтических дозах не влияет на психомоторные реакции. Если препарат назначают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, следует предупредить пациентов - водителей и пациентов, занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.