Résumé des caractéristiques du médicament - MEDROCIS

Après reconstitution avec une solution injectable de pertechnétate (^99mTc) de sodium, la solution injectable de médronate de technétium (^99mTc) peut être utilisée comme produit de diagnostic pour la scintigraphie du squelette afin de détecter des zones dont l'ostéogenèse est anormale.

Le médronate de technétium (^99mTc), aux concentrations et aux activités utilisées pour les examens diagnostiques, ne semble pas exercer d'effet pharmacodynamique.

Dans les 3 minutes suivant l'injection, le médronate de technétium (^99mTc) est capté par les tissus mous et les reins. Parallèlement à la baisse d'activité dans ces tissus, on observe une accumulation progressive dans le squelette, d'abord au niveau des vertèbres lombaires et de la région pelvienne. La clairance sanguine se fait en 3 phases:

une phase rapide (T½ = 3,5 min),

une phase moyenne (T½ = 27 min),

une phase lente (T½ = 144 min).

La phase rapide représente le transfert du traceur radioactif de la circulation vers le système extravasculaire; la phase moyenne correspond à la fixation osseuse. La phase lente est probablement associée à la libération du complexe de médronate de technétium (^99mTc) lié aux protéines. Environ 50% de l'activité injectée est fixée par les os. L'accumulation osseuse maximale est atteinte 1 heure après l'injection, elle reste pratiquement constante pendant 72 heures.

Le complexe circulant non lié est éliminé par voie urinaire. Le maximum de l'excrétion rénale d'activité est atteint après environ 20 minutes. Lorsque la fonction rénale est normale, environ 32% de la quantité totale de complexe non lié sont éliminés par filtration glomérulaire après 1 heure, 47,5% dans les 2 heures et 60% dans les 6 heures.

Aux doses recommandées, la quantité de phosphonate ne modifie pas l'excrétion rénale. La quantité éliminée par la voie digestive est négligeable.

Le taux de fixation du squelette dépend du flux sanguin et de l'importance du renouvellement osseux. Des rétentions corporelles de 31,6 ± 5% ont été observées chez l'individu sain, 38,2 ± 7% en cas de nombreuses métastases, 49 ± 11% en cas d'hyperparathyroïe primitive et 45% en cas d'ostéoporose.

Pour tous les patients, l'exposition aux radiations ionisantes doit être justifiée par le bénéfice diagnostique attendu. L'activité administrée doit correspondre à la plus faible dose de radiation possible compatible avec l'obtention de l'information diagnostique escomptée.

L'exposition aux radiations ionisantes peut potentiellement induire des cancers ou développer des déficiences héréditaires. L'expérience montre que pour ce qui est des examens diagnostiques en médecine nucléaire, la fréquence de ces effets indésirables est très faible en raison des faibles activités utilisées.

Pour la plupart des examens de médecine nucléaire à des fins de diagnostic, la dose de radiations délivrée (E: dose efficace) est inférieure à 20 mSv.

Après l'administration intraveineuse de médronate de technétium (^99mTc), des réactions d'hypersensibilité peuvent occasionnellement se produire (environ 0,5 sur 100 000 administrations). Des cas de rougeurs locales ou généralisées avec démangeaisons et irritation cutanée ont été observés. Ces symptômes peuvent apparaître quelques heures après l'administration et durer 48 heures. Un traitement par un anti-histaminique H₁ non sédatif peut être indiqué. D'autres réactions ont été rapportées, telles que chute de tension, nausée, vomissements, vasodilatation cutanée, maux de tête, malaise, œdème des extrémités et arthralgie.

Aucune connue à ce jour.

Grossesse

Lorsqu'il est nécessaire d'administrer des produits radiopharmaceutiques à la femme en âge de procréer, toute éventualité de grossesse doit être écartée. Toute femme n'ayant pas eu ses règles doit être considérée comme enceinte jusqu'à preuve du contraire. Dans le doute, il est important que l'exposition aux radiations soit réduite au minimum pour obtenir les informations cliniques souhaitées. D'autres techniques n'impliquant pas l'emploi de radiations ionisantes doivent être envisagées.

Les examens utilisant des radionucléides chez la femme enceinte entraînent également l'irradiation du fœtus. Il ne faut réaliser au cours de la grossesse que les seules investigations absolument nécessaires lorsque le bénéfice probable dépasse les risques encourus par la mère et le fœtus.

L'administration de 700 MBq de médronate de technétium (^99mTc) à une patiente ayant une fixation osseuse normale, entraîne une dose absorbée par l'utérus de 4,27 mGy. Cette dose décroît à 2,03 mGy chez les patientes à forte fixation osseuse et/ou à fonction rénale réduite.

En cas d'allaitement, si l'administration de ce produit est indispensable, le lait doit être tiré avant l'injection et conservé pour être utilisé ultérieurement. L'allaitement doit être suspendu pendant au moins 4 heures après l'injection et le lait produit pendant cette période doit être éliminé.

En cas d'administration d'une activité excessive de médronate de technétium (^99mTc), la dose délivrée au patient doit être réduite en augmentant autant que possible l'élimination du radionucléide par une diurèse forcée avec mictions fréquentes.

Plusieurs interactions ont été décrites. Une accumulation extra-osseuse accrue du traceur est observée avec les produits contenant du fer, certains agents cytostatiques et immunodéprésseurs, les anti-acides contenant de l'aluminium, les produits de contraste radiologiques, les antibiotiques, les anti-inflammatoires, le gluconate de calcium, l'héparine calcique et l'acide gamma-amino-caproïque ainsi qu'après l'administration d'une quantité importante de diphosphonate.

Ce produit est un médicament radiopharmaceutique.

Les produits radiopharmaceutiques ne peuvent être réceptionnés, utilisés et administrés que par des personnes autorisées dans des services agréés. Les produits radiopharmaceutiques doivent être préparés de manière à satisfaire à la fois aux normes de radioprotection et de qualité pharmaceutique. Les précautions appropriées d'asepsie doivent être prises afin de satisfaire aux exigences des Bonnes Pratiques de Fabrication pharmaceutique.

Chez le jeune enfant la plaque de croissance épiphysaire fixe le produit et reçoit donc une irradiation supérieure à celle de l'os avoisinant.

Des précautions particulières doivent être prises pour éviter toute contamination par l'activité éliminée par les patients.

Pour diminuer la dose délivrée à la paroi de la vessie, le patient doit être convenablement hydraté et doit uriner fréquemment.

Afin de limiter la quantité de traceur présente dans la masse musculaire, tout exercice physique doit être évité entre l'injection du produit et la fin de l'examen.

Il faut prendre toutes les précautions utiles lors de l'injection de médronate de technétium (^99mTc) afin d'éviter une administration sous-cutanée accidentelle qui pourrait provoquer une inflammation périvasculaire.