Инструкция по применению - BERMEXEX

Язык

- Русский

BERMEXEX

BERMEXEX - Противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

Лекарственный препарат BERMEXEX относится к группе ингибиторы ароматазы

По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - L02BG06

Действующее вещество: Эксеместан
Владельцы регистрационных удостоверений:

SIGILLATA LIMITED (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ) - Bermexex таб., покр. плен. обол. 25 mg , 2011-11-08


Bermexex 25 mg

таб., покр. плен. обол. 25 mg

SIGILLATA LIMITED (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ)







Формы выпуска и дозировка препарата

  • таб., покр. плен. обол. : 25 mg

Показания к применению

Показания к применению - BERMEXEX при системном применении

Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - BERMEXEX при приеме внутрь

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи Cmax составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.

После достижения Cmax уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.

После повторных приемов в дозе 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.

Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.

Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, запор или диспепсия, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз (преимущественно у больных с метастазами в печень и кости, при наличии других поражений печени).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: приливы, потливость, алопеция, периферические отеки (стоп и голеней), тромбопения и лейкопения, лимфопения.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA— D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей.

При нарушении функции почек

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Применение препарата при нарушении функции печени

При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет), регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эстрогенсодержащие препараты нивелируют действие. Индукторы CYP3A4 могут уменьшать концентрацию в плазме.

Особые указания

Не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом (эффективность и безопасность препарата у этой группы пациенток не изучалась). У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Не рекомендуется использовать у детей. Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при применении препарата отмечались такие симптомы как сонливость, астения и головокружение).

Постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.



Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит BERMEXEX



Аналоги препарата BERMEXEX имеющие идентичный состав

Аналоги в России

Аромазин
  • таб., покр. обол.:

    25 мг

  • таб., покр. плен. обол.:

    25 мг

  • таб., покр. плен. обол.:

    25 мг

Аналоги во Франции

  • comprimé enrobé:

    25 mg

  • comprimé pelliculé:

    25 mg

  • comprimé pelliculé:

    25 mg

  • comprimé enrobé:

    25 mg

  • comprimé pelliculé:

    25 mg

  • comprimé pelliculé:

    25 mg