Инструкция по применению - CALCIPOTRIOL

Псориаз.

Синтетический аналог наиболее активного метаболита природного витамина D3. Вызывает дозозависимое торможение пролиферации кератиноцитов, ускоряет их морфологическую дифференциацию. Незначительно влияет на кальциевый обмен в организме (в 100 раз слабее, чем витамин D₃). Кальципотриол является мощным ингибитором активации Т-лимфоцитов, вызванной ИЛ-1. Регулирует иммунные процессы в коже. При использовании мази, крема или раствора терапевтический эффект развивается в течение 2 нед.

Трансдермальная абсорбция кальципотриола— от 1 до 5% от дозы. Кальципотриол подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T_1/2— очень короткий.

Гиперчувствительность, псориаз в прогрессирующей стадии, пустулезный, заболевания, сопровождающиеся нарушением обмена кальция. Нельзя использовать для аппликации на кожу лица.

Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности были проведены при пероральном пути введения, при котором ожидаемая биодоступность составляет примерно 40–60%. У кроликов выявлено повышение материнской токсичности и токсичности для плода при дозе 12 мкг/кг/сут (132 мкг/м2/сут); кальципотриол в дозе 36 мкг/кг/сут (396 мкг/м2/сут) вызывал значительное повышение частоты неполной оссификации лобковой кости, фаланг верхних конечностей. В исследованиях у крыс доза 54 мкг/кг/сут (318 мкг/м2/сут) вызывала повышение частоты скелетных аномалий (незаращение родничка, добавочные ребра). Весьма вероятно, что незаращение родничка обусловлено влиянием кальципотриола на кальциевый обмен. Предполагаемые дозы, которые не являются токсическими для самки и плода, составляют 43,2 мкг/м2/сут (крысы) и 17,6 мкг/м2/сут (кролики), что примерно равно ожидаемой системной экспозиции у человека (18,5 мкг/м2/сут) при накожной аппликации мази/крема, превышает таковую (0,13 мкг/м2/сут) при накожной аппликации раствора.

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода (возможно проходит через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований не проведено, безопасность применения не установлена).

Категория действия на плод по FDA— C.

Неизвестно, выделяется ли кальципотриол с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

У детей применяют с осторожностью.

Симптомы (при превышении рекомендованных доз): повышение концентрации кальция в крови.

Лечение: отмена препарата.

Не рекомендуется использовать вместе с препаратами для местного применения, содержащими салициловую кислоту.

Безопасность и эффективность кальципотриола при лечении других дерматозов, кроме псориаза, не установлена. При индивидуальной повышенной чувствительности к препарату лечение кальципотриолом прекращают.

Не следует наносить на большие поверхности поражений (более 30% поверхности кожи). Во избежание контакта препарата с кожей лица, глазами, слизистыми, неповрежденными участками кожи необходимо тщательно мыть руки после каждого применения мази, крема или раствора.

До лечения и регулярно во время терапии рекомендуется контролировать концентрацию Ca2+ в крови. При непрерывном длительном применении больших доз нельзя полностью исключить риск развития гиперкальциемии и очаговых кальцификатов в почках.

В случае, если уровень Ca2+ в крови повышается и выходит за пределы нормы, необходимо прекратить применение препарата до восстановления нормального уровня кальция. Системные эффекты обычно обратимы и нивелируются после отмены препарата.

Риск гиперкальциемии увеличивается при превышении максимальной недельной дозы кальципотриола.

При отмене препарата концентрация кальция в крови быстро нормализуется. В случае применения раствора вместе с мазью или кремом следует учитывать, что суммарная доза кальципотриола не должна превышать 5 мг в неделю, что соответствует 60 мл раствора и 40 г мази или крема или 40 мл раствора и 60 г мази или крема (1 мл раствора для кожи головы соответствует 1 г мази или крема ).

Назначение мази и крема можно комбинировать с ПУВА-терапией.