Инструкция по применению - MEKOLL

Язык

- Русский

MEKOLL

MEKOLL - Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид).

Лекарственный препарат MEKOLL относится к группе Бигуаниды

По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - A10BA02

Действующее вещество: Метформин
Владельцы регистрационных удостоверений:

INSTITUT FUR INDUSTRIELLE PHARMAZIE F & E GmbH (ГЕРМАНИЯ) - Mekoll таб., покр. плен. обол. 780,0 mg , 2007-09-07


Mekoll 1000 mg

таб., покр. плен. обол. 780,0 mg

INSTITUT FUR INDUSTRIELLE PHARMAZIE F & E GmbH (ГЕРМАНИЯ)







Формы выпуска и дозировка препарата

  • таб., покр. плен. обол. : 780,0 mg

Показания к применению

Показания к применению - MEKOLL при системном применении

Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - MEKOLL при приеме внутрь

Абсорбция и распределение

После приема препарата внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень незначительной степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции.

T1/2 составляет приблизительно 6.5 ч. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения— анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях— мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях— лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Категория действия на плод по FDA— B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушении функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Передозировка

Симптомы: лактацидоз.

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC(на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Особые указания

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).



Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит MEKOLL



Аналоги препарата MEKOLL имеющие идентичный состав

Аналоги в России

  • таб., покр. плен. обол.:

    500 мг

  • таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.:

    1000 мг, 850 мг

  • таб., покр. плен. обол.:

    500 мг

Глюкофаж
  • таб., покр. плен. обол.:

    500 мг, 1000 мг, 850 мг

  • таб. с замедл. высвоб.:

    1000 мг, 500 мг, 750 мг

  • таб., покр. плен. обол.:

    500 мг, 1000 мг, 850 мг

  • таб. с замедл. высвоб.:

    500 мг

Мерифатин
  • таб., покр. плен. обол.:

    500 мг, 1000 мг, 850 мг

Аналоги во Франции

  • comprimé pelliculé:

    390 mg, 662,9 mg

  • comprimé pelliculé:

    390 mg, 663 mg

  • comprimé pelliculé:

    390 mg, 662,9 mg, 780 mg

  • comprimé pelliculé:

    390 mg, 663,01 mg

  • comprimé pelliculé:

    390 mg, 662,90 mg, 780 mg

  • poudre pour solution buvable:

    390 mg, 662,9 mg, 780 mg

  • comprimé pelliculé:

    780,0 mg