SALBUMOL - Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах).
Лекарственный препарат SALBUMOL относится к группе Бета-2-адреномиметики
По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - R03CC02
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ) - Salbumol р-р д/инъекц. 0,5 mg , 1996-08-05
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ) - Salbumol суппозитории ректальн. 1,00 mg , 1996-09-16
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ) - Salbumol таб. 2,00 mg , 1987-12-03
Salbumol 0,5 mg/1 ml
р-р д/инъекц. 5,0 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Salbumol 1 mg
суппозитории ректальн. 5,0 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Salbumol 2 mg
таб. 5,0 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Salbumol FORT 5 mg/5 ml
р-р д/инфузий 5,0 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Предупреждение и купирование бронхоспазма:
при бронхиальной астме; при хронической обструктивной болезни легких; при хроническом бронхите; при эмфиземе легких.Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.
Всасывание, распределение, метаболизм
После ингаляционного введения до 21% дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть остается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается.
Часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток сальбутамол частично метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.
Часть дозы, поступившей в ЖКТ, всасывается и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат.
Связывание сальбутамола с белками плазмы составляет 10%. Cmax в плазме крови - 30 нг/мл.T1/2- 3.7-5 ч.
Выведение
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в виде конъюгата. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в/в, внутрь или ингаляционно, выводится в течение 72 ч.
Par voie orale, le pic plasmatique se situe entre la première et la troisième heure après l'administration. Il existe un effet de premier passage hépatique important, outre un métabolisme vraisemblablement intraluminal. La fixation aux protéines plasmatiques est faible (< 10 %) et la demi - vie varie de 3 à 5 heures. Le salbutamol est métabolisé pour moitié environ sous la forme de dérivés sulfoconjugués inactifs et l'excrétion se fait essentiellement par le rein.
Le sulfate de salbutamol est bien absorbé par la muqueuse rectale. Le pic plasmatique se situe entre la première et la troisième heure après l'administration. La fixation aux protéines plasmatiques est faible (< 10 %) et la demi-vie varie de 3 à 5 heures. Le salbutamol est métabolisé pour moitié environ sous la forme de dérivés sulfoconjugués inactifs et l'excrétion se fait essentiellement par le rein.
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности— у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.
Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.
Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет— для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет— для порошка для ингаляций, до 18 мес— для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I–II триместре беременности).
Категория действия на плод по FDA— C.
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.
Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа— тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.
При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.
Аналоги в России
аэрозоль д/инг.:
100 мкг/доза
р-р д/ингал.:
1 мг/мл
аэрозоль д/инг.:
100 мкг/доза
аэрозоль д/инг.:
100 мкг/доза
р-р д/ингал.:
1 мг/мл, 2 мг/мл
аэрозоль д/инг.:
100 мкг/доза
таб., покр. обол., пролонгир. действ.:
7.23 мг
Аналоги во Франции
suspension pour inhalation:
100 microgrammes
poudre pour inhalation:
90 microgrammes
poudre pour inhalation:
200 microgrammes
poudre pour inhalation:
100 microgrammes
sirop:
40 mg
poudre pour inhalation:
200 microgrammes
gélule à libération prolongée:
4,000 mg
poudre pour inhalation en gélule:
200 microgrammes
suspension pour inhalation:
100 microgrammes
gélule à libération prolongée:
4,000 mg