Инструкция по применению - VALCOTE

Язык

- Русский

VALCOTE

VALCOTE - Противоэпилептическое средство.

Лекарственный препарат VALCOTE относится к группе Вальпроаты - Стимуляторы ГАМКергических процессов

По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - N03AG01

Действующее вещество: Вальпроевая кислота
Владельцы регистрационных удостоверений:

Эбботт Франс (ФРАНЦИЯ) - Valcote таб., покр. кишечнораствор. обол. 250 mg , 1985-07-22

Эбботт Франс (ФРАНЦИЯ) - Valcote таб., покр. кишечнораствор. обол. 500 mg , 1985-07-22


Valcote 250 mg

таб., покр. кишечнораствор. обол. 500 mg

Эбботт Франс (ФРАНЦИЯ)

Valcote 500 mg

таб., покр. кишечнораствор. обол. 500 mg

Эбботт Франс (ФРАНЦИЯ)







Формы выпуска и дозировка препарата

  • таб., покр. кишечнораствор. обол. : 250 mg, 500 mg

Показания к применению

Показания к применению - VALCOTE при системном применении

Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство. Механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - VALCOTE при парентеральном введении

Распределение

Css при в/в введении достигается в течение нескольких минут и может поддерживаться с помощью медленного инфузионного введения. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л.

Вальпроевая кислота связывается с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л.

Вальпроевая кислота проникает через ГЭБ. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции препарата, составляя около 10% от уровня в сыворотке. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм и выведение

Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени.

Метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом. T1/2 препарата составляет у здоровых добровольцев и при монотерапии от 8 до 20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У пациентов с нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 месяцев T1/2 может быть значительно более длительным.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме— временное выпадение волос.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается

При нарушении функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Передозировка

Возникает при концентрации препарата в крови, превышающей 100-150 мкг/мл.

Диарея, нарушение дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на электроэнцефалограмме - усиление медленных волн и фоновой активности).

Лечение симптоматическое; гемодиализ. Специфическое лечение при выраженной депрессии центральной нервной системы проводят налоксоном. Следует соблюдать осторожность, возможна провокация судорог!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота— риск кровотечений.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.



Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит VALCOTE



Аналоги препарата VALCOTE имеющие идентичный состав

Аналоги в России

  • таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол.:

    300 мг

Вальпарин хр
  • таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.:

    300 мг, 500 мг

Вальпроевая кислота
  • таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол.:

    300 мг, 500 мг

  • таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.:

    300 мг, 500 мг

Депакин
  • сироп:

    57.64 мг/мл

  • таб., покр. кишечнораствор. обол.:

    300 мг

  • гранулы пролонгир. действ.:

    100 мг, 250 мг, 500 мг, 750 мг

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введ.:

    400 мг

Конвулекс
  • сироп:

    50 мг/мл

  • р-р д/в/в введ.:

    100 мг/мл

  • капли д/приема внутрь:

    300 мг/мл

  • капс. с кишечнораствор. обол.:

    150 мг, 300 мг, 500 мг

  • таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.:

    300 мг, 500 мг

Аналоги во Франции

  • comprimé enrobé gastro-résistant:

    125 mg, 250,00 mg, 500 mg

  • comprimé enrobé gastro-résistant:

    250 mg, 500 mg