VALCOTE - Противоэпилептическое средство.
Лекарственный препарат VALCOTE относится к группе Вальпроаты - Стимуляторы ГАМКергических процессов
По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - N03AG01
Эбботт Франс (ФРАНЦИЯ) - Valcote таб., покр. кишечнораствор. обол. 250 mg , 1985-07-22
Эбботт Франс (ФРАНЦИЯ) - Valcote таб., покр. кишечнораствор. обол. 500 mg , 1985-07-22
Valcote 250 mg
таб., покр. кишечнораствор. обол. 500 mg
Эбботт Франс (ФРАНЦИЯ)
Valcote 500 mg
таб., покр. кишечнораствор. обол. 500 mg
Эбботт Франс (ФРАНЦИЯ)
Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.
Противоэпилептическое средство. Механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.
Распределение
Css при в/в введении достигается в течение нескольких минут и может поддерживаться с помощью медленного инфузионного введения. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л.
Вальпроевая кислота связывается с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л.
Вальпроевая кислота проникает через ГЭБ. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции препарата, составляя около 10% от уровня в сыворотке. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.
Метаболизм и выведение
Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени.
Метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом. T1/2 препарата составляет у здоровых добровольцев и при монотерапии от 8 до 20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено.
При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.
У пациентов с нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 месяцев T1/2 может быть значительно более длительным.
Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме— временное выпадение волос.
Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.
Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.
Возникает при концентрации препарата в крови, превышающей 100-150 мкг/мл.
Диарея, нарушение дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на электроэнцефалограмме - усиление медленных волн и фоновой активности).
Лечение симптоматическое; гемодиализ. Специфическое лечение при выраженной депрессии центральной нервной системы проводят налоксоном. Следует соблюдать осторожность, возможна провокация судорог!
Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота— риск кровотечений.
С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.
Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.
Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.
В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).
У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Аналоги в России
таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол.:
300 мг
таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.:
300 мг, 500 мг
таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол.:
300 мг, 500 мг
таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.:
300 мг, 500 мг
сироп:
57.64 мг/мл
таб., покр. кишечнораствор. обол.:
300 мг
гранулы пролонгир. действ.:
100 мг, 250 мг, 500 мг, 750 мг
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введ.:
400 мг
сироп:
50 мг/мл
р-р д/в/в введ.:
100 мг/мл
капли д/приема внутрь:
300 мг/мл
капс. с кишечнораствор. обол.:
150 мг, 300 мг, 500 мг
таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.:
300 мг, 500 мг
таб.:
300 мг
Аналоги во Франции
comprimé enrobé gastro-résistant:
125 mg, 250,00 mg, 500 mg
comprimé enrobé gastro-résistant:
250 mg, 500 mg