Résumé des caractéristiques du médicament - SCOPODERM TTS

Prévention des symptômes du mal des transports.

Traitement en soins palliatifs, des râles agoniques liés à l'encombrement des voies aériennes supérieures par excès de sécrétions salivaires.

(R : appareil respiratoire).

Le dispositif transdermique permet le passage contrôlé de la substance active à travers la peau dans la circulation générale.

Après l'application du Scopoderm, l'équilibre entre la quantité de substance active absorbée et éliminée est atteint après environ 6 heures.

Ce dispositif délivre in vivo approximativement 1,0 mg de scopolamine en 72 heures.

Si la vitesse de délivrance est constante de la 24ème à la 72ème heure (cinétique d'ordre 0) avec un taux plasmatique en plateau allant de 0,17 à 0,33 nmol/l (cœfficients de variation inter et intra-sujets de 30 et 25 % environ), elle est en revanche nettement plus élevée pendant les 24 premières heures en raison d'une dose de charge de scopolamine dans la couche adhésive.

Peu de données sur la répartition de la scopolamine est disponible, mais le médicament distribue bien et atteint le système nerveux central. La scopolamine semble être liée aux protéines plasmatiques de manière réversible. Le métabolisme de la scopolamine n'a pas été entièrement caractérisé. Le médicament semble être métabolisé dans le foie (glucuronide ou conjugaison de sulfate).

La scopolamine est excrétée dans l'urine. La vitesse d'excrétion urinaire entre la 24ème et 72ème heure est voisine de celle de la perfusion I.V.

La quantité de substance active se trouvant dans l'organisme diminue lentement, à environ 1/3 de la valeur précédente, au cours des 24 heures qui suivent le retrait du dispositif, car la scopolamine, encore présente dans la peau, diffuse dans la circulation sanguine.

Le taux d'excrétion urinaire de la scopolamine sous forme libre et totale (libre et conjugué) a été d'environ 0,7 et 3,8 mcg / heure, respectivement, après l'application d'un seul dispositif de scopolamine. Moins de 10% de la dose totale est excrétée dans l'urine sous forme inchangée et de ses métabolites après 108 heures. Après une seule application de deux dispositifs de scopolamine, la demi-vie d'élimination moyenne du médicament (scopolamine libre) était de 9,5 heures.

Les effets indésirables sont listés ci-dessous par type d'organe et par fréquence. Les fréquences sont définies comme suit : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥ 1/100 à <1/10), peu fréquent (≥ 1/1000 à 1/100), rare (≥ 1/10 000 à 1/1000), très rare (< 1/10 000), ou fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles). Dans chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.

Affections psychiatriques :

Rare : désorientation, confusion, hallucinations et agitation.

Affections du système nerveux : (plus particulièrement chez le sujet âgé)

Très fréquent : somnolence, sensations de vertige.

Rare : troubles de la mémoire et de l'attention

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Fréquence indéterminée : brûlures au site d'application

Affections oculaires :

Très fréquent : cycloplégie (troubles de l'accommodation visuelle) incluant vision floue, myopie et mydriase (parfois unilatérale, en particulier lorsque des traces de substances actives restées sur les doigts parviennent aux yeux ou sur les lentilles de contact).

Fréquent : irritation des paupières.

Très rare : glaucome par fermeture de l'ange

Affections gastro-intestinales :

Très fréquent : sécheresse buccale passagère

Fréquence indéterminée : constipation

Affections de la peau et du tissu sous-cutané :

Fréquent : irritations de la peau

Très rare : exanthèmes généralisés

Affections du rein et des voies urinaires :

Rare : rétention urinaire.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales :

Fréquence indéterminée : hyperviscosité des sécrétions bronchiques.

Effets indésirables après retrait du dispositif :

A l'arrêt du traitement après une utilisation pendant quelques jours, de rares cas de vertiges, nausées, vomissements, céphalées et troubles de l'équilibre ont été rapportés.

Risque de glaucome par fermeture de l'angle.

Risque de rétention urinaire lié à des troubles urétroprostatiques.

Enfant de moins de 15 ans.

Hypersensibilité à la scopolamine.

Il est déconseillé de prendre de l'alcool pendant le traitement .

Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal.

En clinique, l'utilisation de la scopolamine au cours d'un nombre limité de grossesses n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou fœtotoxique particulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d'une exposition en cours de grossesse.

En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser la scopolamine pendant la grossesse.

Chez les nouveaux-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies de médicaments à propriétés anticholinergiques ont été rarement décrits des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques (distension abdominale, iléus méconial...).

En conséquence, il semble raisonnable d'essayer de limiter les doses et les durées de prescription pendant la grossesse.

En cas de traitement prolongé et/ou à doses élevées et/ou proche du terme, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions digestives du nouveau-né.

Le produit passe dans le lait à l'état de traces. Toutefois, en raison d'une marge thérapeutique étroite et de la longue demi-vie du produit, l'allaitement doit être déconseillé pendant le traitement.

Signes et symptômes

Compte tenu du dispositif d'administration et de la libération contrôlée de la scopolamine, le risque de surdosage est très faible.

Les actions centrales de la scopolamine à fortes doses sont similaires à celles de l'atropine.

Elles se manifestent d'abord par l'agitation, des états d'excitation et de la confusion.

A des doses plus élevées, des délires, des hallucinations ainsi que des convulsions peuvent survenir.

A doses très élevées, un coma et une paralysie respiratoire peuvent apparaître.

Traitement

En cas de surdosage (application accidentelle de plusieurs dispositifs), l'apparition d'effets indésirables liés au blocage muscarinique nécessite le retrait immédiat des dispositifs et la mise en route d'un traitement symptomatique.

En effet, certains symptômes de surdosage peuvent persister jusqu'à 24 heures ou plus, même après le retrait du dispositif.

L'antidote le plus efficace est la physostigmine, qui, selon la gravité de l'intoxication, doit être injecté en IV lente à des doses de 1 à 4 mg. Comme la physostigmine est rapidement métabolisée, le patient peut tomber dans le coma à nouveau dans les 1 à 2 heures suivantes, ce qui nécessite de nouvelles injections physostigmine.

En cas d'excitation et de convulsions, l'administration de diazépam à faible dose peut s'avérer utile.

Des doses trop élevées doivent être évitées en raison d'un risque supplémentaire de dépression respiratoire.

Dans les cas graves, le recours à la respiration artificielle peut être nécessaire. En présence d'une hyperthermie, il faut dissiper la chaleur rapidement (bains froids).

Associations déconseillées

+ Alcool

Risque de majoration de l'effet sédatif des neuroleptiques. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

Associations à prendre en compte

+ Autres dépresseurs du SNC

Antidépresseurs sédatifs, dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), antihistaminiques H₁ sédatifs, barbituriques, anxiolytiques, clonidine et apparentés, hypnotiques, méthadone.

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

+ Atropine et autres substances atropiniques

Antidépresseurs imipraminiques, antihistaminiques H₁ sédatifs, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide.

Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.

SCOPODERM sera utilisé avec prudence en cas de sténose du pylore, de constipation ou d'occlusion intestinale, ou de dysurie (par exemple en cas de troubles prostatiques), ainsi que chez les sujets âgés et les personnes présentant des troubles métaboliques ou une atteinte fonctionnelle hépatique ou rénale.

En cas d'antécédents d'élévation de la pression intra-oculaire (douleur à la pression, vision floue, halo glaucomateux), n'employer SCOPODERM qu'après un examen ophtalmologique.

Dans de rares cas, des états confusionnels et / ou des hallucinations visuelles peuvent survenir. Dans de tels cas, le dispositif SCOPODERM doit être enlevé. Si, malgré cela, les symptômes persistent sous une forme grave, des mesures thérapeutiques appropriées doivent être prises : par exemple, administration de physostigmine à la posologie de 1 à 4 mg, en IV (intraveineuse) lente, à répéter si nécessaire.

Dans des cas isolés, une augmentation de la fréquence des crises chez les patients épileptiques a été signalée.

Les réactions idiosyncrasiques peuvent survenir avec des doses thérapeutiques de scopolamine.

Après le retrait du dispositif, des précautions doivent être prises car les effets de la scopolamine peuvent persister jusqu'à 24 heures ou plus.

En raison de la présence d'aluminium dans l'une des couches du dispositif, celui-ci doit être retiré avant la réalisation d'un scanner ou d'une IRM.