Résumé des caractéristiques du médicament - VIRLIX

Langue

- Français

VIRLIX

VIRLIX - La cétirizine, métabolite de l'hydroxyzine, est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H1 périphériques.

Le médicament VIRLIX appartient au groupe appelés Antihistaminiques Н1 - 2 génération

Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - R06AE07

Substance active: DICHLORHYDRATE DE CÉTIRIZINE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE) - Virlix comprimé pelliculé 10 mg , 1987-12-04

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE) - Virlix solution buvable en gouttes 1,000 g , 1996-11-14

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE) - Virlix solution buvable 100 mg , 1994-01-12


Virlix 10 mg

comprimé pelliculé 100 mg

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)

Virlix 10 mg/ml

solution buvable en gouttes 100 mg

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)

Virlix 2,5 mg/2,5 ml

solution buvable 100 mg

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)



Сlassification pharmacothérapeutique :




Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé pelliculé : 10 mg
  • solution buvable en gouttes : 1,000 g
  • solution buvable : 100 mg

Dosage

Enfants de 2 à 6 ans: 2,5 mg deux fois par jour (2,5 ml de solution buvable (une cuillère-mesure) deux fois par jour).
Enfants de 6 à 12 ans: 5 mg deux fois par jour (5 ml de solution buvable (2 cuillères-mesures) deux fois par jour).
Adultes et adolescents de plus de 12 ans: 10 mg une fois par jour (10 ml de solution buvable (4 cuillères-mesures)).
La solution peut être avalée telle quelle sans dilution.
Sujets âgés: il n'y a pas lieu d'ajuster la posologie chez le sujet âgé dont la fonction rénale est normale.
Insuffisance rénale modérée à sévère: les données disponibles ne permettent pas de documenter le rapport bénéfice/risque en cas d'insuffisance rénale.
Compte tenu de son élimination essentiellement rénale , et s'il ne peut être utilisé de traitement alternatif, la cétirizine sera administrée dans ces situations en ajustant la posologie et l'espace entre les prises en fonction de la clairance rénale selon le tableau figurant ci-après.
La clairance de la créatinine (CLcr) peut être estimée (en ml/min) à partir de la mesure de la créatinine sérique (en mg/dl) selon la formule suivante:
CLcr = [140 – âge (années)] × poids (kg) × (0,85 pour les femmes)
72 × créatinine sérique (mg/dl)
Adaptation posologique chez l'insuffisant rénal :
Groupe
Clairance de la créatinine (ml/min)
Dose et fréquence d'administration
Fonction rénale normale
Insuffisance rénale légère
Insuffisance rénale modérée
Insuffisance rénale sévère
Insuffisance rénale en stade terminal et patients dialysés
≥ 80
50-79
30-49
< 30
< 10
10 mg une fois par jour
10 mg une fois par jour
5 mg une fois par jour
5 mg une fois tous les 2 jours
Contre-indiqué
Chez les enfants présentant une insuffisance rénale, la posologie sera ajustée individuellement en fonction de la clairance rénale, de l'âge et du poids corporel du patient.
Insuffisant hépatique: aucun ajustement de la dose n'est nécessaire chez le patient atteint d'insuffisance hépatique isolée.
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique associée à une insuffisance rénale, un ajustement de la dose est recommandé .

Indications

Le dichlorhydrate de cétirizine 10 mg/ml, solution buvable en goutte est indiqué chez l'adulte et l'enfant à partir de 2 ans :

dans le traitement des symptômes nasaux et oculaires des rhinites allergiques saisonnières et perannuelles.

dans le traitement des symptômes de l'urticaire chronique idiopathique.

Pharmacodynamique

La cétirizine, métabolite de l'hydroxyzine, est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H1 périphériques. Des études in vitro de liaison aux récepteurs n'ont pas révélé d'affinité mesurable pour d'autres récepteurs que les récepteurs H1.

En association aux effets anti-H1, la cétirizine administrée à la dose de 10 mg une ou deux fois par jour, inhibe la phase retardée de recrutement des éosinophiles au niveau de la peau et du tissu conjonctif des sujets atopiques, après tests de provocation allergénique.

Les études menées chez le volontaire sain ont montré que la cétirizine, aux doses de 5 et 10 mg, inhibe fortement les réactions érythémato-papuleuses induites par des concentrations élevées d'histamine au niveau de la peau. Cependant, la corrélation de l'efficacité avec ces observations n'est pas établie.

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Mécanisme d'action

Pharmacocinétique

Absorption

Le pic des concentrations plasmatiques mesuré à l'état d'équilibre est d'environ 300 ng/ml ; et est atteint en 1,0 ± 0,5 h. La distribution des valeurs mesurées des paramètres pharmacocinétiques, tels que le pic plasmatique (Cmax) et l'aire sous la courbe (AUC), est unimodale.

La biodisponibilité de la cétirizine n'est pas modifiée par la prise alimentaire, bien que la vitesse d'absorption soit diminuée. La biodisponibilité de la cétirizine est équivalente lorsque la cétirizine est administrée sous forme de solution, gélule ou comprimé.

Distribution

Le volume apparent de distribution est de 0,50 l/kg. La liaison aux protéines plasmatiques de la cétirizine est de 93 ±0,3 %.

La cétirizine ne modifie pas la liaison de la warfarine aux protéines.

Biotransformation

La cétirizine ne subit pas d'effet important de premier passage hépatique.

Élimination

La demi-vie plasmatique terminale de la cétirizine est d'environ 10 heures et aucune accumulation de cétirizine n'est observée après administration de doses journalières de 10 mg pendant 10 jours. Environ les deux tiers de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée dans les urines

Linéarité/non-linéarité

La cinétique de la cétirizine est linéaire pour des doses comprises entre 5 et 60 mg.

Populations particulières

Insuffisance rénale : La pharmacocinétique de la molécule était similaire chez les patients ayant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine supérieure à 40 ml/min) et chez les volontaires sains. Chez les patients avec une insuffisance rénale modérée, la demi-vie était augmentée d'un facteur de 3 et la clairance était diminuée de 70 % par rapport aux volontaires sains.

Chez les patients hémodialysés (clairance de la créatinine inférieure à 7 ml/min) la demi-vie était augmentée d'un facteur de 3 et la clairance est diminuée de 70 % par rapport aux sujets sains après administration d'une dose orale unique de 10 mg de cétirizine. La cétirizine n'était que très faiblement éliminée par hémodialyse. Un ajustement de la posologie est nécessaire en cas d'insuffisance rénale modérée ou sévère .

Insuffisance hépatique : chez des patients atteints de maladies chroniques du foie (cirrhose d'origine hépatocellulaire, cholestatique et biliaire) recevant une dose unique de 10 ou 20 mg de cétirizine la demi-vie était augmentée de 50 % avec une diminution de 40 % de la clairance comparativement aux sujets sains.

L'ajustement de la posologie est nécessaire en cas d'insuffisance hépatique seulement en cas d'insuffisance rénale associée.

Sujets âgés : après administration orale d'une dose unique de 10 mg de cétirizine chez 16 sujets âgés, la demi-vie a augmenté d'environ 50 % et la clairance a diminué de 40 % en comparaison aux sujets plus jeunes. La diminution de la clairance de la cétirizine retrouvée chez ces sujets volontaires âgés semble liée à l'altération de leur fonction rénale.

Population pédiatrique: la demi-vie de la cétirizine est d'environ 6 heures chez les enfants de 6 à 12 ans et de 5 heures chez les enfants de 2 à 6 ans. Chez les nourrissons et les jeunes enfants âgés de 6 à 24 mois, celle -ci est réduite à 3,1 heures.

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Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament VIRLIX en fonction de la voie d'administration

Effets indésirables

Essais cliniques

Synthèse

Des effets indésirables sans gravité sur le système nerveux central, incluant somnolence, fatigue, sensations vertigineuses et céphalées ont été observés au cours des essais cliniques réalisés avec la cétirizine à la dose recommandée. Dans quelques cas, un effet paradoxal de stimulation du système nerveux central a été observé.

Malgré un effet antagoniste sélectif des récepteurs H1 périphériques et une relativement faible activité anticholinergique, des cas isolés de difficulté mictionnelle, de problèmes d'accommodation et de sécheresse buccale ont été rapportés.

Des cas d'anomalies de la fonction hépatique avec augmentation des enzymes hépatiques associée à une augmentation de la bilirubine ont été rapportés. Les anomalies ont régressé dans la plupart des cas avec l'arrêt du traitement par le dichlorhydrate de cétirizine.

Liste des effets indésirables

Plus de 3 200 sujets exposés à la cétirizine ont été inclus dans les essais cliniques contrôlés en double aveugle comparant la cétirizine à la posologie recommandée de 10 mg par jour, au placebo ou à d'autres antihistaminiques, pour lesquels des données quantifiées de tolérance sont disponibles.

Les effets indésirables rapportés sous cétirizine 10 mg pour l'ensemble de cette population, au cours des essais contrôlés versus placebo, avec une incidence de 1,0 % ou plus, ont été les suivants :

Effet indésirable (WHO-ART)

Cétirizine 10 mg (n = 3260)

Placebo (n = 3061)

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Fatigue

1,63 %

0,95 %

Affection du système nerveux

Sensations vertigineuses

1,10 %

0,98 %

Céphalée

7,42 %

8,07 %

Affections gastro-intestinales

Douleur abdominale

0,98 %

1,08 %

Sécheresse buccale

2,09 %

0,82 %

Nausées

1,07 %

1,14 %

Affections psychiatriques

Somnolence

9,63 %

5,00 %

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Pharyngite

1,29 %

1,34 %

La somnolence était statistiquement plus fréquente que sous placebo, mais d'intensité légère à modérée dans la majorité des cas. Des tests objectifs, validés par d'autres études, ont montré, chez le jeune volontaire sain, que les activités quotidiennes habituelles ne sont pas affectées à la dose journalière recommandée.

Population pédiatrique

Les effets indésirables rapportés avec une incidence de 1 % ou plus chez les enfants âgés de 6 mois à 12 ans inclus dans les essais cliniques contrôlés versus placebo sont les suivants :

Effet indésirable (WHO-ART)

Cétirizine 10 mg (n = 1656)

Placebo (n = 1294)

Affections gastro-intestinales

Diarrhée

1,0 %

0,6 %

Affections psychiatriques

Somnolence

1,8 %

1,4 %

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Rhinite

1,4 %

1,1 %

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

0,3 %

Fatigue

1,0 %

Effets indésirables rapportés depuis la commercialisation :

En plus des effets indésirables rapportés au cours des essais cliniques et listés ci-dessus, les effets indésirables suivants ont été rapportés depuis la commercialisation du produit. Les effets indésirables sont décrits selon la convention MedDRA des classes de systèmes d'organes et par une estimation de leur fréquence depuis la commercialisation.

Les fréquences sont définies de la manière suivante : très fréquent (≥ 1/10) ; fréquent (≥ 1/100, < 1/10) ; peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100) ; rare (≥ 1/10 000, < 1/1 000) ; très rare (< 1/10 000) ; fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Affections hématologiques et du système lymphatique :

Très rare : thrombocytopénie

Affections du système immunitaire :

Rare : hypersensibilité

Très rare : choc anaphylactique

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Fréquence indéterminée : augmentation de l'appétit

Affections psychiatriques :

Peu fréquent : agitation

Rare : agressivité, confusion, dépression, hallucination, insomnie

Très rare : tics

Fréquence indéterminée : idées suicidaires, cauchemars

Affections du système nerveux :

Peu fréquent : paresthésie

Rare : convulsions,

Très rare : dysgueusie, syncope, tremblements, dystonie, dyskinésie

Fréquence indéterminée : amnésie, troubles de la mémoire

Affections oculaires :

Très rare : troubles de l'accommodation, vision floue, crises oculogyres

Affections de l'oreille et du labyrinthe

Fréquence indéterminée : vertige

Affections cardiaques :

Rare : tachycardie

Affections gastro-intestinales :

Peu fréquent : diarrhée

Affections hépatobiliaires :

Rare : anomalie du bilan hépatique (augmentation des enzymes hépatiques : transaminases, phosphatases alcalines, gamma-GT et de la bilirubine)

Affections de la peau et du tissu sous-cutané :

Peu fréquent : prurit, éruption cutanée

Rare : urticaire

Très rare : œdème angioneurotique, érythème pigmenté fixe

Fréquence indéterminée : pustulose exanthématique aigüe généralisée

Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Fréquence indéterminée : arthralgie

Affections du rein et des voies urinaires :

Très rare : dysurie, énurésie

Fréquence indéterminée : rétention urinaire

Troubles généraux et anomalies au site d'administration :

Peu fréquent : asthénie, malaise

Rare : œdème

Fréquence indéterminée : syndrome de sevrage, y compris prurit et démangeaisons

Investigations :

Rare : prise de poids.

Description de certains effets indésirables

Des cas de prurit (démangeaisons intenses) et/ou d'urticaire ont été rapportés après l'arrêt du traitement par cétirizine.

Contre-indications

Hypersensibilité connue à la substance active, à l'un des excipients, à l'hydroxyzine ou aux dérivés de la pipérazine.

Insuffisance rénale sévère avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min.

Les patients ayant une intolérance héréditaire au fructose ne doivent pas prendre VIRLIX 1 mg/ml, solution buvable.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Les données prospectives recueillies concernant l'issue des grossesses exposées à la cétirizine ne suggèrent pas un potentiel toxique maternel ou embryo-fœtal supérieur à celui de la population générale.

Les études menées chez l'animal n'ont pas révélé d'effet néfaste direct ou indirect sur la gestation, le développement embryonnaire et fœtal, la parturition et le développement post-natal.

La prudence est recommandée lors de la prescription chez la femme enceinte.

Allaitement

La cétirizine est excrétée dans le lait maternel humain à des concentrations de l'ordre de 25 % à 90 % de celles mesurées dans le plasma, selon le moment du prélèvement par rapport à l'administration. Par conséquent, la prudence est recommandée lors de la prescription de cétirizine chez la femme qui allaite.

Fertilité

Les données relatives à la fertilité humaine sont limitées mais aucun risque n'a été identifié.

Les données chez l'animal ne montrent pas de problème de sécurité pour la reproduction humaine.

Surdosage

Symptômes

Les symptômes observés après un surdosage de cétirizine sont principalement associés à des effets sur le système nerveux central (SNC) ou des effets suggérant une action anticholinergique.

Les effets indésirables rapportés après la prise d'une dose au moins 5 fois supérieure à la dose quotidienne recommandée sont : confusion, diarrhée, sensations vertigineuses, fatigue, céphalées, malaise, mydriase, prurit, agitation, sédation, somnolence, stupeur, tachycardie, tremblements et rétention urinaire.

Conduite à tenir

Il n'existe pas d'antidote connu spécifique à la cétirizine.

En cas de surdosage, un traitement symptomatique ou des mesures de soutien sont recommandées. Un lavage gastrique peut être envisagé en cas d'ingestion récente.

La cétirizine n'est pas éliminée efficacement par hémodialyse.

Interactions avec d'autres médicaments

Compte tenu des données de pharmacocinétique, de pharmacodynamie et du profil de tolérance, aucune interaction avec la cétirizine n'est attendue. A ce jour, aucune interaction pharmacodynamique ou pharmacocinétique significative n'a été rapportée lors des études d'interactions médicamenteuses réalisées, notamment avec la pseudoéphédrine ou la théophylline (400 mg/jour).

Le taux d'absorption de la cétirizine n'est pas diminué par l'alimentation, bien que sa vitesse d'absorption soit réduite.

Mises en garde et précautions

Aux doses thérapeutiques, aucune interaction cliniquement significative n'a été mise en évidence avec la prise d'alcool (pour des concentrations sanguines d'alcool allant jusqu'à 0,5 g/l). Cependant, la prudence est recommandée en cas de prise concomitante d'alcool.

La cétirizine doit être administrée avec prudence chez les patients épileptiques ou à risque de convulsions.

L'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez l'enfant de moins de 2 ans.

Les parahydroxybenzoates de propyle et de méthyle sont susceptibles de provoquer des réactions allergiques (dont le délai d'apparition peut être retardé par rapport à la prise).






Analogues du médicament VIRLIX qui a la même composition

Analogues en Russie

  • таб., покр. плен. обол.:

    10 мг

Аллертек
  • таб., покр. плен. обол.:

    10 мг

Зинцет
  • таб., покр. плен. обол.:

    10 мг

  • сироп:

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Зиртек
  • таб., покр. плен. обол.:

    10 мг

  • капли д/приема внутрь:

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Зодак
  • таб., покр. плен. обол.:

    10 мг

  • капли д/приема внутрь:

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Парлазин
  • таб., покр. плен. обол.:

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Analogues en France

Actifed allergie cetirizine
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    10,00 mg

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    10 mg

Alairgix allergie cetirizine
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