Résumé des caractéristiques du médicament - VOLTARENDOLO

Langue

- Français

VOLTARENDOLO

VOLTARENDOLO - Le diclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien dérivé de l'acide phénylacétique du groupe des acides aryl carboxyliques.

Le médicament VOLTARENDOLO appartient au groupe appelés Dérivés arylacétiques (ou arylalkanoïques)

Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - M01AB Dérivés de l'acide acétique et apparentés

Substance active: DICLOFÉNAC
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

GLAXOSMITHKLINE SANTE GRAND PUBLIC (FRANCE) - Voltarendolo comprimé enrobé 12,5 mg , 2001-02-05


Voltarendolo 12,5 mg

comprimé enrobé 12,5 mg

GLAXOSMITHKLINE SANTE GRAND PUBLIC (FRANCE)







Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé enrobé : 12,5 mg

Dosage

Posologie
Les effets indésirables peuvent être minimisés en utilisant la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte nécessaire au soulagement des symptômes .
RESERVE A L'ADULTE (plus de 15 ans).
1 comprimé, à renouveler si besoin au bout de 4 à 6 heures.
En cas de douleurs ou de fièvre plus intenses, 2 comprimés par prise, à renouveler si besoin au bout de 4 à 6 heures.
Dans tous les cas, ne pas dépasser 6 comprimés par jour.
Durée du traitement
Si la douleur persiste plus de cinq jours ou si elle s'aggrave, ou si la fièvre persiste plus de trois jours ou en cas de survenue d'un nouveau trouble, il est conseillé au patient de prendre un avis médical.
Mode d'administration
Voie orale.
Les comprimés sont à avaler entiers avec un verre d'eau.

Indications

Traitement chez l'adulte (à partir de 15 ans) de la fièvre et/ou des douleurs telles que maux de tête, états grippaux, douleurs dentaires, courbatures et règles douloureuses.

Pharmacodynamique

Le diclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien dérivé de l'acide phénylacétique du groupe des acides aryl carboxyliques.

Il possède les propriétés suivantes :

activité antalgique,

activité anti-pyrétique,

activité anti-inflammatoire,

inhibition de courte durée des fonctions plaquettaires.

L'ensemble de ces propriétés est lié à une inhibition de la synthèse des prostaglandines.

Les études cliniques ont montré une efficacité antalgique notamment en cas de douleurs dentaires, de dysménorrhées, de céphalées et de lombalgie aiguë et une efficacité antipyrétique.

Pharmacocinétique

Absorption

Le diclofénac est rapidement et totalement absorbé. La biodisponibilité par voie orale est de l'ordre de 50% en raison de l'effet de premier passage hépatique.

Après l'administration de 2 comprimés de 12,5 mg de diclofénac potassique, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 35 minutes environ et se situent autour de 0,72 mg/l (2,15μmol/l).

Les doses répétées ne conduisent à aucune accumulation de diclofénac dans le plasma.

Interaction avec la nourriture : L'absorption est retardée de 40 minutes et diminuée quand le diclofénac est absorbé au cours d'un repas.

Distribution

Le diclofénac est fortement lié aux protéines plasmatiques (> 99 %), principalement à l'albumine.

Le volume apparent de distribution est faible, de l'ordre de 0,12-0,17 l/kg.

Le diclofénac diffuse dans le liquide synovial où les concentrations maximales sont mesurées 2 à 4 heures après le pic plasmatique. La demi-vie apparente d'élimination du liquide synovial est de 3 à 6 heures.

Le diclofénac passe en faible quantité dans le lait maternel.

Biotransformation

Le diclofénac est métabolisé rapidement et pratiquement totalement, essentiellement au niveau du foie.

Les principales voies de métabolisation sont l'hydroxylation et la glycuroconjugaison.

Élimination

L'excrétion est à la fois urinaire et fécale.

Moins de 1% du principe actif est éliminé inchangé dans les urines. Environ 60% de la quantité administrée est éliminée sous forme de métabolites dans les urines, le reste est éliminé dans les fécès.

La demi-vie d'élimination plasmatique du diclofénac inchangé se situe autour de 1 à 2 heures.

La clairance plasmatique totale est d'environ 263 ml/minute.

La cinétique du diclofénac potassique est linéaire dans l'intervalle de doses de 12,5 à 50 mg.

Variations physio-pathologiques

Aux doses thérapeutiques, les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés par l'âge, l'insuffisance rénale ou l'insuffisance hépatique.

Effets indésirables

Les données d'essais cliniques et d'études épidémiologiques indiquent constamment une augmentation du risque d'événements thrombotiques artériels (par exemple infarctus du myocarde et accident vasculaire cérébral) associé à un traitement par le diclofénac, particulièrement à forte dose (150 mg/jour) et lors d'administration prolongée .

Les effets indésirables les plus fréquemment observés sont de nature gastro-intestinale. Des ulcères peptiques, perforations ou hémorragies gastro-intestinales, parfois fatales, peuvent survenir, en particulier chez le sujet âgé .

Des nausées, vomissements, diarrhées, flatulences, constipation, dyspepsie, stomatite ulcérative, douleur abdominale, melaena, hématémèse, exacerbation d'une recto-colite ou d'une maladie de Crohn ont été rapportés à la suite de l'administration d'AINS. Moins fréquemment, des gastrites ont été observées.

Tableau récapitulatif des effets indésirables

Les effets indésirables ci-dessous sont listés selon la classification MedDRA par système-organe et par ordre décroissant de fréquence selon la convention suivante : très fréquent : ≥ 1/10 ; fréquent : ≥ 1/100 et < 1/10 ; peu fréquent : ≥ 1/1 000 et < 1/100 ; rare : ≥ 1/10 000 et < 1/1 000 ; très rare : < 1/10 000 ; fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Système Organe Classe

Fréquence

Effets indésirables

Affections hématologiques et du système lymphatique

Très rare

Leucopénie, agranulocytose, thrombopénie avec ou sans purpura, aplasie médullaire, anémie hémolytique

Affections du système immunitaire

Rare

Réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes (notamment chez les sujets présentant une allergie à l'acide acétylsalicylique)

Fréquence indéterminée

Bronchospasme, pneumopathie d'hypersensibilité, vascularite y compris purpura allergique, hypotension

Affections psychiatriques

Fréquence indéterminée

Insomnie, irritabilité

Affections du système nerveux

Fréquent

Céphalées, étourdissements, vertiges

Rare

Somnolence

Très rare

Accident vasculaire cérébral, paresthésies, convulsions, tremblements, méningite aseptique, bourdonnements d'oreilles, asthénie

Affections oculaires

Très rare

Vision trouble, diplopie

Affections cardiaques

Peu fréquent

Infarctus du myocarde1, insuffisance cardiaque, œdèmes

Affections vasculaires

Fréquence indéterminée

Hypertension artérielle

Affections gastro-intestinales

Fréquent

Nausées, vomissements, diarrhées, dyspepsie, anorexie

Peu fréquent

Crampes abdominales, douleur épigastrique, éructations

Rare

Ulcère gastro-duodénal, perforation ou hémorragie digestive2

Très rare

Affections abdominales basses telles que colite hémorragique, exacerbation de colite ulcéreuse ou d'une maladie de Crohn, pancréatite, constipation

Affections hépatobiliaires

Fréquent

Augmentation des transaminases

Rare

Hépatite avec ou sans ictère

Très rare

Hépatite fulminante

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Fréquent

Eruption cutanée

Rare

Urticaire

Très rare

Syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite bulleuse, eczéma, alopécie, réaction de photosensibilisation

Affections du rein et des voies urinaires

Fréquence indéterminée

Rétention hydrosodée avec possibilité d'œdème, hyperkaliémie

Insuffisance rénale aiguë (IRA) fonctionnelle chez des patients présentant des facteurs de risque

Atteintes rénales organiques pouvant se traduire par une IRA : des cas de néphrite interstitielle, de nécrose tubulaire aiguë, de syndrome néphrotique, de nécrose papillaire ont été rapportés

1 Cette fréquence a été déterminée sur la base des données obtenues dans le cadre de traitement prolongé à une dose élevée (150 mg/jour). 2 Les perforations et hémorragies digestives sont d'autant plus fréquentes que la posologie utilisée est élevée.

Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué :

au-delà de 24 semaines d'aménorrhée (5 mois de grossesse révolus) ;

antécédent d'allergie ou d'asthme déclenché par la prise de diclofénac ou de substances d'activité proche telles que autres AINS, acide acétylsalicylique ;

antécédents d'hémorragie ou de perforation digestive au cours d'un précédent traitement par AINS ;

ulcère peptique évolutif, antécédents d'ulcère peptique ou d'hémorragie récurrente (2 épisodes distincts, ou plus, d'hémorragie ou d'ulcération objectivés) ;

insuffisance hépato-cellulaire sévère ;

insuffisance rénale sévère ;

insuffisance cardiaque congestive avérée (NYHA-II-IV), cardiopathie ischémique, artériopathie périphérique et/ou maladie vasculaire cérébrale ;

enfants de moins de 15 ans ;

Grossesse/Allaitement

Grossesse

L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut affecter le déroulement de la grossesse et/ou le développement de l'embryon ou du fœtus. Les données des études épidémiologiques suggèrent une augmentation du risque de fausse-couche, de malformations cardiaques et de gastroschisis, après traitement par un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse. Le risque absolu de malformation cardiovasculaire est passé de moins de 1%, à approximativement 1,5%.

Le risque paraît augmenter en fonction de la dose et de la durée du traitement.

Chez l'animal, il a été montré que l'administration d'un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines provoquait une perte pré et post-implantatoire accrue et une augmentation de la létalité embryo-fœtale. De plus, une incidence supérieure de certaines malformations, y compris cardiovasculaires, a été rapportée chez des animaux ayant reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines au cours de la phase d'organogénèse de la gestation.

Sauf nécessité absolue, VOLTARENDOLO ne doit donc pas être prescrit au cours des 24 premières semaines d'aménorrhée (5 mois de grossesse révolus). Si VOLTARENDOLO est administré chez une femme souhaitant être enceinte ou enceinte de moins de 5 mois révolus, la dose devra être la plus faible possible et la durée du traitement la plus courte possible.

Au-delà de 24 semaines d'aménorrhée (5 mois révolus), tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent exposer :

le fœtus :

à une toxicité cardio-pulmonaire (fermeture prématurée du canal artériel et hypertension artérielle pulmonaire) ,

à un dysfonctionnement rénal pouvant évoluer vers une insuffisance rénale associée à un oligohydramnios,

la mère et le nouveau-né en fin de grossesse :

à un allongement du temps de saignement du fait d'une action anti-agrégante pouvant survenir même après administration de très faibles doses de médicaments ;

à une inhibition des contractions utérines entraînant un retard de terme ou un accouchement prolongé.

En conséquence, VOLTARENDOLO est contre-indiqué au-delà de 24 semaines d'aménorrhée (5 mois révolus).

Une prise par mégarde au-delà de 24 semaines d'aménorrhée (5 mois révolus) justifie une surveillance cardiaque et rénale, fœtale et/ou néonatale selon le terme d'exposition.

La durée de cette surveillance sera adaptée à la demi-vie d'élimination de la molécule.

Allaitement

Les AINS passent dans le lait maternel, par mesure de précaution, il convient d'éviter de les administrer chez la femme qui allaite.

Surdosage

Symptômes :

céphalées, agitation motrice, secousses musculaires, irritabilité accrue, ataxie, vertiges ;

convulsions surtout chez l'enfant en bas âge ;

douleurs épigastriques, nausées, vomissements, hématémèse, diarrhée, ulcère gastro-duodénal ;

troubles de la fonction hépatique ;

oligurie.

Conduite à tenir :

Transfert immédiat en milieu hospitalier spécialisé ;

Evacuation rapide du produit ingéré par lavage gastrique ;

Traitement symptomatique : accélération d'élimination, dialyse en cas d'intoxication grave s'accompagnant d'insuffisance rénale, diazépam ou phénobarbital en cas de convulsions.

Interactions avec d'autres médicaments

Risque lié à l'hyperkaliémie :

Certains médicaments ou classes thérapeutiques sont susceptibles de favoriser la survenue d'une hyperkaliémie : les sels de potassium, les diurétiques hyperkaliémiants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion, les antagonistes de l'angiotensine II, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les héparines (de bas poids moléculaires ou non fractionnées), les immunosuppresseurs comme la ciclosporine ou le tacrolimus, le triméthoprime.

L'association de ces médicaments majore le risque d'hyperkaliémie. Ce risque est particulièrement important avec les diurétiques épargneurs de potassium, notamment lorsqu'ils sont associés entre eux ou avec des sels de potassium, tandis que l'association d'un IEC et d'un AINS, par exemple, est à moindre risque dès l'instant que sont mises en œuvre les précautions recommandées.

Pour connaître les risques et les niveaux de contraintes spécifiques aux médicaments hyperkaliémiants, il convient de se reporter aux interactions propres à chaque substance.

Toutefois certaines substances, comme le triméthoprime, ne font pas l'objet d'interactions spécifiques au regard de ce risque. Néanmoins, elles peuvent agir comme facteurs favorisant lorsqu'elles sont associées à d'autres médicaments comme ceux sus mentionnés.

L'administration simultanée de diclofénac avec les produits suivants nécessite une surveillance rigoureuse de l'état clinique et biologique du malade.

Associations déconseillées

Autres AINS :

Majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif.

Acide acétylsalicylique à des doses anti-inflammatoires (≥ 1 g par prise et/ou ≥ 3 g par jour) ou à des doses antalgiques ou antipyrétiques (≥ 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour)

Majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif.

Anticoagulants oraux :

Augmentation du risque hémorragique de l'anticoagulant oral (agression de la muqueuse gastro-duodénale par les AINS). Les AINS sont susceptibles de majorer les effets des anticoagulants, comme la warfarine .

Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite.

Héparines non fractionnées, héparines de bas poids moléculaires et apparentés (à doses curatives et/ou chez le sujet âgé) :

Augmentation du risque hémorragique (inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastro-duodénale par les AINS).

Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite.

Lithium :

Augmentation de la lithémie pouvant atteindre des valeurs toxiques (diminution de l'excrétion rénale de lithium).

Si l'association ne peut être évitée, surveiller étroitement la lithémie et adapter la posologie du lithium pendant l'association et après l'arrêt de l'AINS.

Méthotrexate utilisé à des doses supérieures à 20 mg/semaine :

Augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires).

Pemetrexed (chez les patients ayant une fonction rénale faible à modérée, clairance de la créatinine comprise entre 45 ml/min et 80 ml/min) :

Risque de majoration de la toxicité du pemetrexed (diminution de la clairance rénale par les AINS).

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

Ciclosporine, tacrolimus

Risque d'addition des effets néphrotoxiques, notamment chez le sujet âgé.

Surveiller la fonction rénale en début de traitement par l'AINS.

Diurétiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II :

Insuffisance rénale aiguë chez le malade à risque (sujet âgé et/ou déshydraté) par diminution de la filtration glomérulaire (inhibition des prostaglandines vasodilatatrice due aux AINS).

Par ailleurs, réduction de l'effet anti-hypertenseur.

Hydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement.

Méthotrexate, utilisé à des doses inférieures ou égales à 20 mg/semaine :

Augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires).

Contrôle hebdomadaire de l'hémogramme durant les premières semaines de l'association.

Surveillance accrue en cas d'altération (même légère) de la fonction rénale, ainsi que chez le sujet âgé.

Pemetrexed (chez les patients ayant une fonction rénale normale)

Risque de majoration de la toxicité du pemetrexed (diminution de la clairance rénale par les AINS).

Surveillance biologique de la fonction rénale.

Associations à prendre en compte

Acide acétylsalicylique à doses anti-agrégantes (de 50 mg à 375 mg par jour en 1 ou plusieurs prises) :

Majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif.

Glucocorticoïdes (sauf hydrocortisone en traitement substitutif)

Augmentation du risque d'ulcération et d'hémorragie gastro-intestinale .

Anti-agrégants plaquettaires et inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)

Augmentation du risque d'hémorragie gastro-intestinal .

Héparines non fractionnées (à dose préventives)

Augmentation du risque hémorragique

Bêta-bloquants (sauf esmodol) :

Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).

Déférasirox :

Majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif.






Analogues du médicament VOLTARENDOLO qui a la même composition

Analogues en Russie

  • капс. с модиф. высвоб.:

    75 мг

  • капс. с кишечнораствор. обол.:

    75 мг

Вольтарен
  • таб., покр. плен. обол.:

    12.5 мг

  • капсулы:

    75 мг

  • р-р д/в/м введ.:

    25 мг/мл

  • таб., покр. кишечнораствор. обол.:

    25 мг, 50 мг

  • спрей д/наружн. прим.:

    8 мг/доза

  • пластырь:

    15 мг/сут, 30 мг/сут

  • суппозитории ректальн.:

    100 мг, 25 мг, 50 мг

Диалрапид
  • порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь:

    50 мг

Диклак
  • таб. с замедл. высвоб.:

    150 мг, 75 мг

  • гель д/наружн. прим.:

    5%

  • гель д/наружн. прим.:

    1%

Analogues en France

  • solution injectable:

    25 mg, 50 mg, 75 mg

  • emplâtre:

    1 g

Antalcalm
  • emplâtre:

    140 mg

  • gel:

    1 g

  • gel:

    1 g

  • comprimé pelliculé:

    12,5 mg