Инструкция по применению - Асманекс Твистхейлер

Для ингаляционного применения: базисная терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести; ХОБЛ.

Для интраназального применения: лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет; острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в т.ч. пожилого возраста) и подростков с 12 лет (в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками); острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше; профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет; полипоз носа, сопровождающийся нарушением носового дыхания и обоняния у взрослых.

ГКС для ингаляционного применения, оказывает местное противовоспалительное действие.

Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия мометазона фуроата обусловлен его способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение интерлейкинов 1, 5 и 6 (ИЛ-1,ИЛ-5, ИЛ-6), а также ФНОα; он также является ингибитором продукции лейкотриенов, а также чрезвычайно мощным ингибитором Тh₂-цитокинов, интерлейкинов 4 и 5, CD4+ Т-клетками человека.

У мометазона фуроата сродство и способность к связыванию с ГКС рецепторами человека в 16 раз выше, чем у дексаметазона, в 7 раз выше, чем у триамцинолона ацетонида, 5 раз выше, чем у будесонида и в 1.5 раза выше, чем у флутиказона.

Применение препарата Асманекс Твистхейлер в дозах от 100 до 800 мкг/сут улучшает функцию внешнего дыхания (по показателям пиковой скорости выдоха и ОФВ₁), приводит к более полному контролю симптомов бронхиальной астмы, и снижало потребность в применении ингаляционных бета₂-адреномиметиков. Улучшение функции дыхания наблюдается у некоторых пациентов уже через 24 ч после начала терапии, однако максимальный эффект обычно достигается не ранее, чем через 1-2 недели. Улучшение функции дыхания сохраняется на протяжении всего периода лечения.

У пациентов с бронхиальной астмой при регулярном применении препарата Асманекс Твистхейлер в течение 4 недель в дозах от 200 мкг 2 раза/сут до 1200 мкг не выявляется признаков подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, а системные эффекты проявляются только при применении в дозе 1600 мкг/сут.

После ингаляции системная биодоступность мометазона низкая, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма при проглатывании мометазона. В разных исследованиях оценки воздействия мометазона в равновесном состоянии при назначении его в виде ингаляции, а также после однократного в/в введения абсолютная биодоступность составляла примерно 16% у здоровых пациентов и примерно 10% - у пациентов с бронхиальной астмой. При применении в рекомендованных дозах концентрация мометазона в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни T_1/2, ни V_d мометазона после ингаляции. Выводится с мочой и желчью.

Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении для лечения бронхиальной астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции; при интраназальном применении возможны носовые кровотечения, фарингит, ощущение жжения в носу, чиханье; раздражение слизистой оболочки полости носа; очень редко при интраназальном применении - случаи перфорации носовой перегородки.

Системные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени): при ингаляционном применении - угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костной ткани, глаукома, повышение внутриглазного давления (возникает в отдельных случаях при интраназальном применении), развитие катаракты.

Аллергические реакции: при постмаркетинговом применении в единичных случаях - проявления повышенной чувствительности, такие как сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек и анафилактическая реакция. Сообщалось об ухудшении течения астмы, которое может проявляться кашлем, одышкой, свистящим дыханием и бронхоспазмом

Прочие: при интраназальном применении возможна головная боль.

— детский возраст до 12 лет;

— установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата (мометазона фуроат и лактоза).

С осторожностью: активный или латентный туберкулез легких, грибковые, бактериальные или системные вирусные инфекции, герпетическое поражение глаз (Herpes simplex), беременность, период лактации.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось. После ингаляционного применения концентрация мометазона фуроата в плазме крови очень низка; воздействие на плод, вероятно, чрезвычайно мало, вероятность токсического воздействия на репродуктивность очень низка.

Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком.

Ингаляционное или интраназальное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Новорожденных, матери которых получали ГКС при беременности, следует наблюдать для выявления возможных симптомов недостаточности функции коры надпочечников.

Безопасность и эффективность применения Асманекса Твистхейлера у детей до 12 лет до конца не изучены.

Рекомендуют регулярно контролировать рост подростков, получающих длительную терапию ГКС для ингаляций. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы ингаляционных ГКС до минимальной, при которой достижим эффективный контроль за симптомами заболевания.

Симптомы: следует учитывать, что длительное применение ГКС для ингаляций в повышенных дозах может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Лечение: в связи с низкой системной биодоступностью препарата Асманекс Твистхейлер передозировка не требует каких-либо специальных методов терапии, кроме контроля состояния пациента. Затем следует возобновить применение препарата в терапевтической дозе.

При подавлении функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы проводят симптоматическую терапию, постепенную отмену препарата, коррекцию электролитных нарушений.

При одновременном применении препарата Асманекс Твистхейлер и ингибитора фермента CYP3A4 кетоконазола отмечено повышение концентрации мометазона фуроата в плазме крови. Однако маловероятно, что эти изменения имеют клиническое значение.

Как и при применении других кортикостероидов, следует помнить о возможности развития реакций повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, эритему, а также отек глаз, лица, губ и горла.

Асманекс Твистхейлер не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма. Пациента следует предупредить, что для этой цели следует использовать быстродействующие ингаляционные бронхолитики.

Пациента следует предупредить также о необходимости немедленного обращения к врачу в случае, если на фоне терапии препаратом Асманекс Твистхейлер приступы бронхоспазма не удается купировать применением бронхолитиков. В этих случаях может потребоваться повышение дозы препарата Асманекс Твистхейлер (вплоть до максимальной рекомендуемой суточной) или/и назначение ГКС для системного применения.

Следует объяснить пациенту необходимость постоянного применения препарата Асманекс Твистхейлер (даже при отсутствии симптомов заболевания) и недопустимость резкого прекращения ингаляций.

При переходе с ГКС для системного применения на ингаляции препарата Асманекс Твистхейлер требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.

Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют. Таким пациентам следует рекомендовать носить при себе небольшое количество ГКС для приема внутрь вместе с предостерегающей карточкой. На ней следует обозначить необходимость применения при стрессовых ситуациях системных ГКС и их рекомендуемые дозы. У этой категории пациентов необходимо регулярно контролировать функцию надпочечников (в частности, утреннее содержание кортизола в плазме крови).

При переходе с системных ГКС на Асманекс Твистхейлер возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись применением системных кортикостероидов. В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. Таких пациентов следует убеждать в необходимости продолжения терапии препаратом Асманекс Твистхейлер, но при этом тщательно контролировать их состояние в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.

Как и при использовании других ингаляционных препаратов, после применения препарата Асманекс Твистхейлер возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае требуется немедленное применение ингаляционных быстродействующих бронходилататоров с последующей отменой препарата Асманекс Твистхейлер и назначения альтернативной терапии.

Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков старше 12 лет).

Для поддержания низкого потенциала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу препарата Асманекс Твистхейлер следует титровать, добиваясь минимальной эффективной. При назначении препарата Асманекс Твистхейлер врачу следует учитывать, что воздействие препарата на продукцию кортизола может варьировать у разных пациентов.

Данных о том, что применение препарата Асманекс Твистхейлер в дозах, превышающих рекомендуемые, приводит к усилению его терапевтического эффекта, не имеется. Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения Асманекса Твистхейлера.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Асманекс Твистхейлер у детей до 12 лет не изучены.

Рекомендуют регулярно контролировать рост подростков, получающих длительную терапию ГКС для ингаляций. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы ингаляционных ГКС до минимальной, при которой достижим эффективный контроль за симптомами заболевания.