Бревиблок - Кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов.
Лекарственный препарат Бревиблок
относится к группе
Warning: Trying to access array offset on value of type null in /home/www/clients/client1/web4/app/Service/Einteilung.php on line 18
Бакстер Хелскеа Лимитед (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ) - Бревиблок р-р д/в/в введ. 10 мг/мл , П N016165/02 - 18.02.2010
Бакстер Хелскеа Лимитед (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ) - Бревиблок р-р д/инфузий 10 мг/мл , ЛП-001060 - 27.10.2011
Бревиблок
р-р д/в/в введ. 10 мг/мл
Бакстер Хелскеа Лимитед (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ)
Бревиблок
р-р д/инфузий 10 мг/мл
Бакстер Хелскеа Лимитед (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ)
Препарат вводят в/в. Дозу следует выбирать индивидуально и корректировать в зависимости от клинического ответа.
Суправентрикулярная тахиаритмия
Эффективной дозой препарата Бревиблок для лечения суправентрикулярной тахиаритмии является 50-200 мкг/кг/мин (до 300 мкг/кг/мин). У некоторых пациентов достаточной была доза 25 мкг/кг/мин. Дозу следует выбирать в индивидуальном порядке путем титрования, при котором каждый шаг включает в себя нагрузочную дозу, за которой следует поддерживающая доза.
Схема начала и проведения лечения
1. Введение нагрузочной дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин, затем введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг/мин в течение 4 мин *.
2. При положительном результате: введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг/мин.
3. При отрицательном результате в течение 5 мин: повторить введение дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин; увеличить поддерживающую дозу до 100 мкг/кг/мин в течение 4 мин.
4. При положительном результате: введение поддерживающей дозы 100 мкг/кг/мин.
5. При отрицательном результате в течение 5 мин: повторить введение дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин; повысить поддерживающую дозу до 150 мкг/кг/мин в течение 4 мин.
6. При положительном результате: введение поддерживающей дозы 150 мкг/кг/мин.
7. При отрицательном результате: повторить введение дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин; увеличить поддерживающую дозу до 200 мкг/кг/мин и оставить на этом уровне.
* Если желаемая степень снижения ЧСС достигнута, но при этом снижается АД, необходимо прекратить введение нагрузочной дозы и снизить скорость поддерживающего введения с 50 мкг/кг/мин до 25 мкг/кг/мин или ниже. При необходимости интервал времени между этапами титрования можно увеличить с 5 до 10 мин.
Примечание: нет данных о том, что поддерживающие дозы выше 200 мкг/кг/мин приводят к большему терапевтическому эффекту. Безопасность доз выше 300 мкг/кг/мин не исследовалась.
Переход к альтернативным препаратам
После достижения необходимой ЧСС и стабильного клинического состояния у пациентов с суправентрикулярной тахикардией можно осуществить переход к другим антиаритмическим препаратам, например, таким как верапамил, пропранолол или метопролол, дигоксин или хинидин.
Рекомендованный порядок такого перехода описан ниже.
Альтернативный препарат | Доза |
Пропранолола гидрохлорид | 10–20 мг через каждые 4–6 ч внутрь |
Дигоксин | 0.125–0.5 мг через каждые 6 ч внутрь или в/в |
Верапамил | 80 мг через каждые 6 ч внутрь |
Хинидин | 200 мг через каждые 2 ч внутрь |
Дозу препарата Бревиблок следует снижать следующим образом.
1. В течение первого часа после первой дозы альтернативного препарата уменьшить скорость введения препарата Бревиблок в 2 раза.
2. После второй дозы альтернативного препарата необходимо контролировать ЧСС пациента и, если сохраняется удовлетворительная ЧСС в течение первого часа, введение препарата Бревиблок следует прекратить.
Введение препарата Бревиблок в течение более 24 ч не оценивалось. Введение препарата Бревиблок длительностью более 24 ч следует выполнять с осторожностью.
Периоперационная тахикардия и артериальная гипертензия
При лечении тахикардии и/или артериальной гипертензии в периоперационном периоде необходимо использовать следующие режимы дозирования.
А) При интраоперационном лечении: при общей анестезии, когда требуется контроль желудочкового ритма - ввести болюсно нагрузочную дозу 80 мг в течение 15-30 секунд с последующей инфузией в дозе 150 мкг/кг/мин. Титровать скорость введения при необходимости до 300 мкг/кг/мин.
В) После выхода из общей анестезии осуществлять инфузию со скоростью 500 мкг/кг/мин в течение 4 мин с последующей инфузией 300 мкг/кг/мин.
С) В послеоперационном периоде, когда позволяет время для титрования дозы, дают нагрузочную дозу 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин перед каждым этапом титрования для обеспечения быстрого начала действия препарата. Этапы титрования 50, 100, 150, 200, 250 и 300 мкг/кг/мин в течение 4 мин каждый, с остановкой при достижении необходимого терапевтического эффекта.
Дополнительная информация по дозам: при достижении терапевтического эффекта или снижении АД введение нагрузочной дозы прекратить и снизить скорость инфузии до 12.5-25 мкг/кг/мин. Кроме того, при необходимости можно увеличить интервал времени между этапами титрования с 5 до 10 мин.
Введение препарата Бревиблок следует прекратить, если ЧСС или АД быстро приближаются к пределу безопасности или превышают его, а затем возобновить введение без нагрузочных доз при пониженной дозе после того, как ЧСС или АД вернутся к удовлетворительному уровню.
суправентрикулярные тахикардии, включая мерцание предсердий и трепетание предсердий, в периоперационном и постоперационном периоде или в любых других ситуациях, когда требуется кратковременный контроль частоты желудочковых сокращений при помощи короткодействующего лекарственного препарата; тахикардия и артериальная гипертензия в периоперационном периоде; синусовая тахикардия некомпенсаторного характера.
Кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Эсмолол по своей химической природе относится к классу феноксипропаноламиновых бета-адреноблокаторов. Он имеет энзиматически лабильное эфирное звено (этим обусловлен его быстрый метаболизм и короткий T1/2 из плазмы).
Характеризуется быстрым началом действия, очень малой длительностью действия, в терапевтических дозах не обладающий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.
Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического АМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, урежает ЧСС, замедляет проводимость, снижает сократимость миокарда. Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
Эсмолол, также как и другие бета-адреноблокаторы, обладает отрицательным ино-, хроно-, батмо- и дромотропным действием.
У пациентов пожилого возраста старше 65 лет не отмечено различий в гемодинамических эффектах по сравнению с пациентами более молодого возраста.
Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 мин после введения и заканчивается через 10-20 мин после прекращения инфузии.
Распределение и метаболизм
Эсмолол метаболизируется эстеразами эритроцитов до кислого метаболита ASL-8123, который обладает слабой (менее 0.1% от эсмолола гидрохлорида) бета-адреноблокирующей активностью.
Связывание эсмолола с белками плазмы составляет 55% (для кислого метаболита этот показатель составляет всего 10%).
Выведение
T1/2 эсмолола после в/в введения составляет около 9 мин. T1/2 кислого метаболита с мочой - около 3.7 ч. Менее чем 2% эсмолола выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности T1/2 кислого метаболита с мочой увеличивается в 10 раз.
Нежелательные реакции, представленные в этом разделе, были выявлены в клинических исследованиях препарата в ходе лечения суправентрикулярной тахикардии/тахиаритмии, а также в периоперационный период.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Системно-органный класс | Побочные эффекты | Частота |
Со стороны обмена веществ | анорексия | нечасто |
гиперкалиемия | -* | |
Со стороны психики | депрессия | нечасто |
патологическое мышление | нечасто | |
тревожность | нечасто | |
раздражительность | нечасто | |
Со стороны нервной системы | спутанность сознания | часто |
головная боль | часто | |
головокружение | часто | |
сонливость | часто | |
возбуждение | часто | |
судороги | нечасто | |
парестезии | нечасто | |
утомляемость | нечасто | |
расстройство речи | нечасто | |
Со стороны органа зрения | нарушение зрения | нечасто |
Со стороны сердца | острая сердечная недостаточность | нечасто |
повышенное давление в легочной артерии | нечасто | |
брадикардия | нечасто | |
желудочковые экстрасистолы1 | -* | |
ускоренный идиовентрикулярный ритм | нечасто | |
узловой ритм | -* | |
АV-блокада | нечасто | |
боль в груди | нечасто | |
стенокардия | очень часто | |
Со стороны сосудов | артериальная гипотензия2 | очень часто |
бессимптомная артериальная гипотензия | часто | |
артериальная гипотензия с клиническими проявлениями | нечасто | |
периферическая ишемия | нечасто | |
бледность | нечасто | |
"приливы" | нечасто | |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | диспноэ | часто |
бронхоспазм | нечасто | |
свистящее дыхание | нечасто | |
аномальные дыхательные шумы, в т.ч. хрипы | нечасто | |
заложенность носа | нечасто | |
Со стороны пищеварительной системы | тошнота | часто |
рвота | нечасто | |
диспепсия | нечасто | |
дискомфорт и боль в животе | нечасто | |
запор | нечасто | |
сухость слизистой оболочки полости рта | нечасто | |
нарушение вкусового восприятия | -* | |
Со стороны костно-мышечной системы | костно-мышечная боль (боль в лопаточной области) | нечасто |
хондрит реберный | -* | |
Со стороны мочевыделительной системы | задержка мочи | нечасто |
Общие реакции | повышенное потоотделение | часто |
астения | нечасто | |
озноб | нечасто | |
лихорадка | нечасто | |
реакции в месте введения3 (суммарно) | часто | |
флебит и тромбофлебит в месте введения | -* | |
уплотнение | часто | |
воспаление в месте введения | часто | |
жжение в месте введения | нечасто | |
экхимоз в месте введения | нечасто | |
отек в месте введения | нечасто | |
эритема в месте введения | нечасто | |
боль в месте введения | нечасто |
1 - Включает повышенную частоту желудочковой экстрасистолы и сдвоенных желудочковых экстрасистол.
2 - Исходя из сообщений о случаях артериальной гипотензии в 8 плацебо-контролируемых периоперационных исследованиях, артериальная гипотензия встречалась реже у пациентов, получавших препарат в периоперационный период, чем у пациентов, получавших препарат в ходе лечения суправентрикулярной тахикардии/тахиаритмии. Более того, в этих 8 исследованиях доля (или частота) артериальной гипотензии у пациентов, получавших препарат и общую анестезию, была такой же, как доля (или частота) артериальной гипотензии у пациентов, получавших плацебо и общую анестезию.
3 - Некроз и образование волдырей в месте введения, как указано ниже.
* - Данных для оценки частоты недостаточно.
Побочные реакции в постмаркетинговом периоде
Кроме нежелательных реакций, зафиксированных в клинических исследованиях, за время постмаркетингового применения были зарегистрированы следующие нежелательные реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: метаболический ацидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, отек легких, спазм коронарных артерий.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.
Общие реакции: некроз в месте введения, везикулы в месте инфузии, образование волдырей.
Пациент должен сообщить врачу, если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появились любые другие побочные эффекты.
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
— СССУ;
— AV-блокада II и III степени;
— кардиогенный шок;
— тяжелая артериальная гипотензия;
— острая сердечная недостаточность;
— легочная гипертензия;
— феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
— возраст до 18 лет;
— одновременное в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамила, дилтиазема);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:
— AV-блокада I степени;
— бронхиальная астма, ХОБЛ;
— нарушение периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
— хроническая сердечная недостаточность;
— нарушение функции почек;
— гиперкалиемия;
— тиреотоксикоз;
— псориаз;
— миастения;
— стенокардия Принцметала;
— гиповолемия;
— сахарный диабет;
— феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
— вторичная артериальная гипертензия (обусловленная вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии);
— беременность;
— пожилой возраст.
Данные о применении препарата Бревиблок при беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Перед применением следует оценить потенциальный риск для плода и пользу для матери. Применение препарата при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если лечение считается целесообразным, следует проводить постоянный контроль маточно-плацентарного кровотока, поскольку бета-адреноблокаторы могут уменьшать кровоснабжение плаценты.
Сообщалось, что применение препарата во II и III триместрах беременности или во время родов и родоразрешения вызывало брадикардию плода, которая продолжалась после прекращения инфузии препарата. В случае если беременные женщины получают лечение непосредственно перед родоразрешением, бета-адреноблокирующее действие может сохраняться у новорожденного в течение нескольких дней после рождения и может приводить к клинически значимой брадикардии, нарушению дыхания, гипогликемии и артериальной гипотензии. Сниженные компенсаторные сердечно-сосудистые реакции и сердечная недостаточность могут потребовать госпитализации в ОИТ и наблюдения новорожденных.
Неизвестно, выводится ли эсмолол с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прервать.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Бревиблок следует вводить с осторожностью пациентам с нарушенной функцией почек. Кислый метаболит эсмолола выводится почками преимущественно в неизмененном виде. Его выведение значительно снижено у пациентов с заболеваниями почек.
Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы - возможны выраженная брадикардия, AV-блокада (I, II и III степени), узловой ритм, замедление внутрижелудочкового проведения, снижение сократимости миокарда, выраженная артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность (включая кардиогенный шок), остановка сердца, электромеханическая диссоциация; со стороны ЦНС - возможны угнетение дыхания, судороги, расстройства сна и настроения, утомляемость, заторможенность, кома. Также возможны бронхоспазм, мезентериальная ишемия, периферический цианоз, гиперкалиемия и гипогликемия. Передозировка может привести к развитию жизнеугрожающих состояний и летальному исходу.
Лечение: прекратить введение препарата. При брадикардии показано в/в введение атропина. Могут быть показаны катехоламины, увеличивающие ЧСС, и/или может потребоваться постановка искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности показано в/в введение диуретиков и/или сердечных гликозидов. При шоке, развившемся вследствие неадекватной сократимости миокарда, показано в/в введение препарата с положительным инотропным действием, например, допамина, добутамина, изопреналина или амринона. При симптоматической артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность в/в введения плазмозамещающих растворов и/или вазопрессорных средств, таких как допамин или норэпинефрин. При бронхоспазме в/в вводят бета2-адреномиметики и/или производные теофиллина.
В случае передозировки требуется непрерывное наблюдение за пациентом.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном в/в введении дигоксина и препарата Бревиблок отмечается повышение концентрации в крови дигоксина на 10-20%. Фармакокинетика препарата не изменялась.
При одновременном в/в введении морфина и препарата Бревиблок не наблюдалось изменений концентрации морфина в плазме крови. Концентрация эсмолола в крови увеличивалась в среднем на 46%, в то время как другие фармакокинетические параметры оставались неизменными.
Фармакодинамическое взаимодействие и другие виды взаимодействия
При совместном применении с антиаритмическими препаратами I класса (например: хинидин, дизопирамид) или амиодароном может усиливаться влияние на время внутрипредсердного проведения и усиливаться отрицательный инотропный эффект.
При одновременном применении препарата с другими гипотензивными средствами, препаратами, угнетающими сократимость миокарда, либо тормозящими функцию синусового узла или проведение электрических импульсов в миокарде, может усиливать действие препарата на АД, сократимость миокарда и проведение импульсов в миокарде. Фармакодинамическое взаимодействие с такими препаратами может приводить, например, к выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, тяжелой брадикардии, синусовой паузе, синоатриальной блокаде, AV-блокаде и/или остановке сердца. Кроме того, применение некоторых препаратов на фоне бета-адреноблокады может приводить к усилению синдрома отмены. Поэтому препарат следует применять с осторожностью и только после тщательной индивидуальной оценки риска и ожидаемой пользы терапии препаратами, которые могут вызывать подобное фармакодинамическое взаимодействие, включая, но не ограничиваясь следующими препаратами: альфузозин, доксазозин и другие альфа-адреноблокаторы; амифостин; амиодарон; антихолинэстеразные средства; антипсихотические средства; апоморфин; баклофен; верапамил, дилтиазем и другие блокаторы медленных кальциевых каналов, угнетающие сердечную деятельность (при совместном применении препарата и верапамила у пациентов со сниженной функцией миокарда отмечены случаи остановки сердца с летальным исходом); сердечные гликозиды; дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид; ингаляционные анестетики; леводопа; ингибиторы МАО; мефлохин; агонисты опиоидных рецепторов, включая фентанил; барбитураты короткого действия; трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин); клонидин, гуанфацин, моксонидин. Бета-адреноблокаторы повышают риск возвратной артериальной гипертензии при отмене клонидина, гуанфацина и моксонидина. Поэтому сначала необходимо отменить бета-адреноблокатор, причем отмена должна быть постепенной.
При применении бета-адреноблокаторов пациенты с риском анафилактических реакций могут более активно отвечать на воздействие аллергена (случайное, диагностическое или терапевтическое). Пациенты, применяющие бета-адреноблокаторы, могут быть невосприимчивы к обычным дозам эпинефрина, применяемых для лечения анафилактических реакций.
Бета-адреноблокаторы, включая Бревилок, вызывали мышечную слабость. Поэтому бета-адреноблокаторы теоретически способны уменьшать эффективность антихолинэстеразных средств при лечении мышечной слабости.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и гипогликемических средств для приема внутрь или инсулина может усиливать гипогликемический эффект последних. Бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию, возникающую при гипогликемии, хотя при этом могут присутствовать другие проявления, как например, головокружение и повышенное потоотделение.
Резерпин и другие препараты, истощающие запасы катехоламинов, могут обладать аддитивным действием при совместном применении с бета-адреноблокирующими средствами. Поэтому пациентов, которым вместе с препаратом Бревилок вводятся одновременно ингибиторы катехоламинов, следует тщательно наблюдать для выявления признаков артериальной гипотензии или выраженной брадикардии, что может привести к головокружению, обмороку или ортостатической артериальной гипотензии.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов с производными алкалоидов спорыньи может приводить к тяжелой периферической вазоконстрикции и артериальной гипертензии.
Возможно ослабление эффектов глюкагона, связанных с повышением уровня глюкозы в крови.
НПВП могут вызвать снижение антигипертензивного эффекта бета-адреноблокаторов.
Действие препарата может снижаться при одновременном применении с симпатомиметическими препаратами, обладающими активностью бета-адренергических агонистов. Дозы каждого из препаратов могут нуждаться в коррекции, исходя из ответа пациента, либо можно рассмотреть применение альтернативных терапевтических средств.
Препарат увеличивает продолжительность индуцированной сукцинилхолином нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении с сульфинпиразоном возможно ослабление антигипертензивных эффектов бета-адреноблокаторов.
Фармацевтическое взаимодействие
Препарат несовместим с 5% раствором натрия бикарбоната вследствие ограниченной стабильности; с фуросемидом - вследствие выпадения осадка.
В период лечения необходимо осуществлять тщательный и постоянный контроль ЭКГ, АД, ЧСС.
Влияние на АД, ЧСС, ритм и сократимость сердца
Нежелательные реакции на бета-адреноблокаторы, включая Бревиблок, со стороны сердца и сосудов могут быть тяжелыми, в особенности у пациентов с нарушением гемодинамики и пациентов, принимающих препараты, повышающие риск сердечно-сосудистых реакций. Тяжелые реакции могут включать потерю сознания, кардиогенный шок, остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу. Бревиблок, при отсутствии противопоказаний, следует применять с осторожностью и только после тщательной индивидуальной оценки рисков и ожидаемой пользы у пациентов с нарушением гемодинамики и пациентов с повышенным риском вследствие возможного лекарственного взаимодействия.
Артериальная гипотензия
При применении препарата наблюдалась артериальная гипотензия, в т.ч. тяжелая. Артериальная гипотензия зависит от дозы. Следует проводить тщательное наблюдение за пациентами, особенно в случае низкого АД, до начала лечения. В случае резкого снижения АД следует уменьшить дозу препарата или прекратить его введение. Артериальная гипотензия, как правило, проходит в течение 30 мин после прекращения введения препарата. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное лечение.
Брадикардия
При применении препарата наблюдали брадикардию, в т.ч. тяжелую брадикардию, и остановку сердца. Препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с низкой ЧСС до лечения и только когда считается, что потенциальная польза превосходит риск. Препарат противопоказан у пациентов с существующей тяжелой синусовой брадикардией. В случае развития тяжелой брадикардии следует уменьшить дозу препарата или прекратить его введение. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное лечение.
Сердечная недостаточность
Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшается сократимость миокарда, что может провоцировать или усугублять сердечную недостаточность. При первом признаке или симптоме клинически значимого угнетения деятельности миокарда следует уменьшить дозу препарата или прекратить его введение. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное лечение. Следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением сократимости миокарда (препарат противопоказан у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или кардиогенным шоком).
Бета-адреноблокаторы влияют на функцию синусового узла, а также на синоатриальную и AV-проводимость, и могут привести к развитию СССУ, синоатриальной и AV-блокады, включая полную блокаду, что может приводить к остановке сердца. Этот эффект наиболее характерен для пациентов с уже имеющейся дисфункцией синусового узла и нарушениями проводимости (препарат противопоказан у пациентов с AV-блокадой II или III степени и у пациентов с СССУ).
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с другими расстройствами сердечной проводимости, включая AV-блокаду I степени.
Применение у пациентов с феохромоцитомой
Следует применять с осторожностью у пациентов с феохромоцитомой и только при одновременном применении блокаторов α-адренорецепторов.
Бревиблок не следует применять в качестве средства для лечения артериальной гипертензии, обусловленной главным образом вазоконстрикцией на фоне гипотермии.
Применение у пациентов с бронхоспастическим синдромом
Пациенты с бронхоспастическим синдромом не должны получать бета-адреноблокаторы. Бревиблок, вследствие его относительной бета1-селективности и титруемости, следует с осторожностью применять у пациентов с бронхоспастическим синдромом. Однако поскольку селективность в отношении β1-адренорецепторов не абсолютна, требуется точное титрование доз препарата для достижения минимально возможной эффективной дозы. В случае бронхоспазма или ухудшения течения имеющегося бронхоспазма следует немедленно остановить инфузию; если состояние позволяет, возможно назначение бета2-адреномиметиков.
Применение у больных сахарным диабетом или пациентов, склонных к гипогликемии
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных или склонных к гипогликемии, а также у больных сахарным диабетом, которые получают инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию, возникающую при гипогликемии, хотя при этом могут присутствовать другие проявления, как например, головокружение и повышенное потоотделение.
Сопутствующее применение бета-адреноблокаторов и гипогликемических средств может усиливать гипогликемический эффект последних.
Реакции в месте введения
При применении препарата Бревиблок наблюдались реакции в месте введения. Они включали признаки и симптомы раздражения и воспаления в месте введения.
Контроль тахикардии у пациентов, получающих препараты, которые обладают сосудосуживающим и положительным инотропным эффектами
Из-за риска снижения сократимости сердца на фоне высокого системного сосудистого сопротивления препарат не следует применять для контроля тахикардии у пациентов, получающих препараты, которые обладают сосудосуживающим и положительным инотропным эффектами, в т.ч. эпинефрин, норэпинефрин, допамин.
Применение у пациентов со стенокардией Принцметала
Бета-адреноблокаторы могут увеличивать количество и длительность приступов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственного опосредованного α-адренорецепторами спазма коронарных артерий. Для таких пациентов не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы, а селективные бета1-адреноблокаторы - только с соблюдением особых мер предосторожности.
Применение у пациентов с гиповолемией
У пациентов с гиповолемией препарат может ослаблять рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. В связи с этим, у таких пациентов препарат следует применять с соблюдением особых мер предосторожности.
Отмена препарата Бревиблок
Поскольку нельзя исключить синдром отмены, как и для всех бета-адреноблокаторов, следует проявлять осторожность при резком прекращении введения препарата пациентам с ИБС. В клиническом электрофизиологическом исследовании увеличение ЧСС через 30 мин после отмены препарата было умеренным, но значимо выше, чем исходная ЧСС. Бета-адреноблокаторы также повышают риск возвратной артериальной гипертензии при отмене клонидина, гуанфацина и моксонидина.
Применение препарата у пациентов с нарушениями периферического кровообращения
У пациентов с нарушениями периферического кровообращения (включая болезнь или синдром Рейно и окклюзивное поражение периферических сосудов) препарат следует применять с осторожностью, т.к. бета-адреноблокаторы могут усиливать нарушения периферического кровообращения.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
С осторожностью следует вводить препарат пациентам с нарушением функции почек. Кислый метаболит препарата выводится почками преимущественно в неизмененном виде. Его экскреция существенно снижается у пациентов с заболеваниями почек. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 увеличивался в 10 раз, а концентрация в плазме крови значительно повышалась.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Поскольку препарат метаболизируется эстеразами эритроцитов, никаких специальных мер предосторожности у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Гиперкалиемия
Применение бета-адреноблокаторов, включая Бревиблок, сопровождалось повышением содержания калия в плазме крови и гиперкалиемией. Риск возрастает при наличии у пациентов таких факторов, как почечная недостаточность. Сообщалось, что в/в введение бета-адреноблокаторов вызывает потенциально опасную для жизни гиперкалиемию у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Применение у пациентов с метаболическим ацидозом
Сообщалось, что бета-адреноблокаторы, включая Бревиблок, вызывают или способствуют развитию гиперкалиемического почечного канальцевого ацидоза. Кроме того, ацидоз обычно может сопровождаться пониженной сократимостью миокарда. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предшествующим метаболическим ацидозом.
Применение у пациентов с тиреотоксикозом
Бета-адренергическая блокада может маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкое прекращение бета-адреноблокады может провоцировать тиреотоксический криз. В этой связи, следует тщательно наблюдать пациентов, у которых при отмене терапии бета-адреноблокаторами ожидается развитие тиреотоксикоза.
Пациенты с повышенным риском развития тяжелых реакций гиперчувствительности
При применении бета-адреноблокаторов пациенты с повышенным риском развития анафилактических реакций могут более активно отвечать на воздействие аллергена (случайное, диагностическое или терапевтическое). Пациенты, применяющие бета-адреноблокаторы, могут быть невосприимчивы к обычным дозам эпинефрина, применяемых для лечения анафилактических или анафилактоидных реакций.
Применение у пациентов с псориазом в анамнезе
При применении бета-адреноблокаторов отмечалось обострение течения псориаза, либо появление симптомов псориаза или псориазоформных высыпаний. У пациентов с псориазом в анамнезе бета-адреноблокаторы следует назначать только после тщательного анализа ожидаемой пользы и риска терапии.
Применение у пациентов с мышечной слабостью
Бета-адреноблокаторы, включая Бревиблок, вызывали мышечную слабость. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с мышечной слабостью.
Применение у пациентов пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста препарат следует вводить с осторожностью. Как правило, выбор дозы для пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью, начиная обычно с низкого уровня диапазона доз, с учетом большей частоты сниженной почечной или сердечной функции, сопутствующих заболеваний или лечения другими препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты, возникающие после применения препарата, такие как головокружение или сонливость, могут влиять на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам не следуют водить автотранспорт или управлять механизмами до исчезновения таких эффектов.
Аналоги в России
р-р д/инфузий:
10 мг/мл
р-р д/в/в введ.:
10 мг/мл
Аналоги во Франции
solution injectable:
10 mg
solution pour perfusion:
10 mg, 20 mg
solution à diluer injectable (IV):
2,5 g
solution injectable:
100 mg
poudre et solvant pour solution pour perfusion:
2500 mg
solution à diluer pour perfusion:
2500 mg