Инструкция по применению - Бупранал

Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.

Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении каппа-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина - около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.

После приема внутрь подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

После в/м введения C_max в плазме достигается в течение короткого времени.

После сублингвального применения всасывается трансбуккально, C_max достигается через 90 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T_1/2 в начальной фазе составляет 1.2-7.2 ч, в конечной фазе - 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками - в виде метаболитов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Угнетение дыхательного центра, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к бупренорфину.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

При отравлении или передозировке развивается ступорозное или коматозное состояние, гипотермия, гипотензия, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).

Первая помощь при отравлении— поддержание адекватной легочной вентиляции. В/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона даже в больших дозах не всегда ведет к восстановлению адекватного дыхания. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, средств для наркоза, этанола, ингибиторов МАО.

С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, у лиц пожилого возраста.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.