Résumé des caractéristiques du médicament - NOZEFRIN

Traitement continu de l'asthme persistant.

Le furoate de mométasone est un glucocorticoïde qui exerce un effet anti-inflammatoire local.

Le mécanisme d'action du furoate de mométasone est probablement lié à sa capacité à inhiber la libération des médiateurs de l'inflammation. In vitro, le furoate de mométasone inhibe la libération des leucotriènes (LT) issus des leucocytes de patients allergiques. Sur les cultures cellulaires, le furoate de mométasone exerce une puissante inhibition de la synthèse et de la libération d'IL-1, IL-5, IL-6, et TNF-alpha ; il exerce également une puissante inhibition sur la production des LT et des cytokines Th₂, IL-4 et IL-5, issues des cellules humaines T CD4+.

Absorption

La biodisponibilité systémique du furoate de mométasone après inhalation est faible chez le volontaire sain, du fait d'une faible absorption au niveau du poumon et du tractus digestif et d'un effet de premier passage important. Les concentrations plasmatiques de la mométasone après inhalation des doses recommandées de 200 mcg à 400mcg par jour étaient très variables et en général proches ou inférieures aux limites de quantification (50 pg/ml) de la méthode analytique de dosage utilisée.

Distribution

Après administration d'un bolus intraveineux, le volume de distribution est de 332 litres. In vitro, la fixation du furoate de mométasone aux protéines est forte, 98 % à 99% pour des concentrations allant de 5 à 500 ng/ml.

Métabolisme

La fraction déglutie de furoate de mométasone administré par voie inhalée est absorbée dans le tractus gastro-intestinal et subit un important métabolisme aboutissant à la formation de nombreux métabolites. Il n'y a pas de métabolites majeurs détectables dans le plasma. Sur microsomes hépatiques humains, la mométasone est métabolisée par le cytochrome P-450 3A4 (CYP3A4).

Élimination

Après administration d'un bolus intraveineux, la demie-vie terminale d'élimination du furoate de mométasone est d'environ 4,5 heures. L'administration d'une dose radioactive par inhalation par la bouche est excrétée en majorité dans les fécès (74%) et en moindre quantité dans les urines (8%).

NOZEFRIN 1 mg/g, pommade est contre-indiqué chez les patients ayant

hypersensibilité connue à la substance active le furoate de mométasone ou à l'un des excipients,

rosacée faciale,

acné vulgaire,

dermatite péri-orale,

prurit génital et péri-anal,

dermite du siège ;

affections bactériennes (exemple : impétigo), virales (exemples : herpès, zona, varicelle) et fongiques (exemples : candida ou dermatophyte),

tuberculose

syphilis,

des réactions post-vaccinales.

L'emploi de NOZEFRIN 1 mg/g, pommade est contre-indiqué sur les paupières.

NOZEFRIN 1 mg/g, pommade ne doit pas être utilisé chez les enfants de moins de 6 ans, compte tenu de l'insuffisance de l'expérience clinique.

Il n'y a pas de donnée fiable chez la femme enceinte. Les études chez l'animal avec le furoate de mométasone, comme avec les autres glucocorticoïdes, ont montré une toxicité sur la fonction de reproduction (voir 5.3). Cependant, les risques potentiels dans la population humaine sont inconnus.

Comme les autres corticoïdes inhalés, le furoate de mométasone ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ou l'allaitement à moins que le bénéfice potentiel pour la mère justifie le risque éventuel pour le fœtus ou le nourrisson.

Les nourrissons nés de mères ayant reçu des corticoïdes pendant la grossesse doivent être étroitement surveillés afin de prévoir l'éventualité d'une insuffisance surrénale.

Le furoate de mométasone est excrété à de faibles doses dans le lait des rates qui allaitent. Chez l'homme le passage dans le lait n'est pas connu. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l'administration de furoate de mométasone chez les femmes qui allaitent.

En raison de la faible biodisponibilité systémique de ce produit, un surdosage ne conduit pas à la mise en route d'un traitement particulier mais à une simple surveillance clinique. La corticothérapie sera ensuite reprise à dose adaptée. Des doses excessives de corticoïdes administrées par inhalation ou par voie orale peuvent entraîner une freination de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien.

La prise en charge d'un surdosage du furoate de mométasone par voie inhalée inclut la surveillance de la fonction surrénale. Le traitement par le furoate de mométasone à une dose suffisante pour contrôler l'asthme pourra ensuite être repris.

L'association de furoate de mométasone inhalé et de kétoconazole, un puissant inhibiteur de l'enzyme CYP3A4, entraîne des diminutions faibles mais légèrement significatives (p=0,09) de l'ASC_(0‑24) du cortisol plasmatique et une augmentation d'un facteur 2 environ de la concentration plasmatique de mométasone.