Zodac® - La cétirizine, métabolite de l'hydroxyzine, est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H1 périphériques.
Le médicament Zodac® appartient au groupe appelés Antihistaminiques Н1 - 2 génération
Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - R06AE07
Sanofi (Fédération de Russie) - Zodac® liquide oral 10 мг/мл , ЛС-000433 - 07.06.2010
Sanofi (Fédération de Russie) - Zodac® comprimé pelliculé 10 мг , П N013867/01 - 09.12.2011
Zodac®
liquide oral
Sanofi (Fédération de Russie)
Dosage : 10 мг/мл
Résumé des caractéristiques du médicament
Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде. Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления.
Взрослым
10 мг (20 капель) 1 раз/сут.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность | КК(мл/мин) | Режим дозирования |
Норма | ≥80 | 10 мг 1 раз/сут |
Легкая | 50-79 | 10 мг 1 раз/сут |
Средняя | 30-49 | 5 мг 1 раз/сут |
Тяжелая | 10-29 | 5 мг через день |
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на гемодиализе | <10 | прием препарата противопоказан |
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования (см. таблицу выше).
Дети
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев - по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет - по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 5 мг (10 капель) 2 раза/сут.
Детям старше 12 лет - 10 мг (20 капель) 1 раз/сут.
Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Инструкция для открытия флакона с крышкой безопасности
Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.
Fabricant
|
Zentiva
k.s.
U kabelovny 130, 102 37 Prague 10, Dolni Mecholupy, Czech Republic
RÉPUBLIQUE TCHÈQUE
|
Zodac®
comprimé pelliculé
Sanofi (Fédération de Russie)
Dosage : 10 мг
Résumé des caractéristiques du médicament
Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.
Взрослым
10 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата Зодак следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность | КК(мл/мин) | Режим дозирования |
Норма | ≥80 | 10 мг/сут |
Легкая | 50-79 | 10 мг/сут |
Средняя | 30-49 | 5 мг/сут |
Тяжелая | 10-29 | 5 мг через день |
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на гемодиализе | <10 | прием препарата противопоказан |
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования (см. таблицу выше).
Дети
Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза/сут.
Детям старше 12 лет - 10 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.
Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
У детей с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Fabricant
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Zentiva
k.s.
U kabelovny 130, 102 37 Prague 10, Dolni Mecholupy, Czech Republic
RÉPUBLIQUE TCHÈQUE
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Chez l'adulte et l'enfant de 6 ans et plus :
La cétirizine est indiquée dans le traitement des symptômes nasaux et oculaires des rhinites allergiques saisonnières et perannuelles.
La cétirizine est indiquée dans le traitement des symptômes de l'urticaire chronique idiopathique.
La cétirizine, métabolite de l'hydroxyzine, est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H1 périphériques. Des études in vitro de liaison aux récepteurs n'ont pas révélé d'affinité mesurable pour d'autres récepteurs que les récepteurs H1.
En association aux effets anti-H1, la cétirizine administrée à la dose de 10 mg une ou deux fois par jour, inhibe la phase retardée de recrutement des éosinophiles au niveau de la peau et du tissu conjonctif des sujets atopiques, après tests de provocation allergénique.
Les études menées chez le volontaire sain ont montré que la cétirizine, aux doses de 5 et 10 mg, inhibe fortement les réactions érythémato-papuleuses induites par des concentrations élevées d'histamine au niveau de la peau. Cependant, la corrélation de l'efficacité avec ces observations n'est pas établie.
Dans une étude de 35 jours menée chez des enfants de 5 à 12 ans, il n'a pas été observé de diminution de l'effet antihistaminique (inhibition de l'érythème et des papules) de la cétirizine. A l'arrêt du traitement par la cétirizine à doses répétées, la réactivité de la peau à l'histamine est rétablie en 3 jours.
Dans une étude contrôlée versus placebo de six semaines menée chez 186 patients présentant une rhinite allergique et un asthme léger à modéré, la cétirizine 10 mg une fois par jour, a amélioré les symptômes de la rhinite sans effet sur les fonctions pulmonaires. Cette étude met en évidence la sécurité d'emploi de la cétirizine chez les patients allergiques ayant un asthme léger à modéré.
Dans une étude contrôlée versus placebo, la cétirizine administrée à la dose de 60 mg pendant 7 jours n'a pas entraîné d'allongement significatif de l'intervalle QT.
A la posologie recommandée, une amélioration de la qualité de vie a été démontrée chez des patients traités par cétirizine ayant une rhinite allergique perannuelle et saisonnière.
Les pics de concentrations plasmatiques mesurés à l'état d'équilibre ont été d'environ 300 ng/ml ; atteints en 1,0 ± 0,5 h après administration orale. Il n'est pas observé d'accumulation après administration de doses journalières de 10 mg de cétirizine pendant 10 jours. Chez les volontaires sains, la distribution des valeurs mesurées des paramètres pharmacocinétiques, tels que le pic plasmatique (Cmax) et l'aire sous la courbe (AUC), est unimodale.
La biodisponibilité de la cétirizine n'est pas modifiée par la prise alimentaire, bien que la vitesse d'absorption soit diminuée.
La biodisponibilité de la cétirizine est équivalente lorsque la cétirizine est administrée sous forme de solution, gélule ou comprimé.
Le volume de distribution apparent est de 0,50 l/kg. La liaison aux protéines plasmatiques est de 93 ± 0,3%.
La cétirizine ne modifie pas la liaison de la warfarine aux protéines.
La cétirizine ne subit pas d'effet important de premier passage hépatique. Environ les deux tiers de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée dans les urines. La demi-vie plasmatique de la cétirizine est d'environ 10 heures.
La cinétique de la cétirizine est linéaire pour des doses comprises entre 5 et 60 mg.
Populations particulières
Sujet âgé : après administration d'une dose unique de 10 mg de cétirizine chez 16 sujets âgés, la demi-vie a augmenté d'environ 50% et la clairance a diminué de 40% en comparaison au sujet normal. La diminution de la clairance de la cétirizine retrouvée chez les sujets volontaires âgés semble liée à l'altération de leur fonction rénale.
Enfants et nourrissons : la demi-vie de la cétirizine est d'environ 6 heures chez les enfants de 6 à 12 ans et 5 heures chez les enfants de 2 à 6 ans. Chez les nourrissons âgés de 6 à 24 mois, celle-ci est réduite à 3,1 heures.
Insuffisant rénal : la pharmacocinétique de la molécule est similaire chez les patients ayant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine supérieure à 40 ml/min) et chez les volontaires sains. Chez les patients avec une insuffisance rénale modérée, la demi-vie est augmentée d'environ un facteur 3 et la clairance est diminuée de 70% par rapport aux volontaires sains.
Chez les patients hémodialysés (clairance de la créatinine inférieure à 7 ml/min) la demi-vie est augmentée d'un facteur 3 et la clairance est diminuée de 70% par rapport aux sujets sains après administration d'une dose orale unique de 10 mg de cétirizine. La cétirizine n'est que très faiblement éliminée par hémodialyse. Un ajustement de la posologie est nécessaire en cas d'insuffisance rénale modérée ou sévère .
Insuffisant hépatique : chez les patients atteints de maladies chroniques du foie (cirrhose d'origine hépatocellulaire, cholestatique ou biliaire) recevant une dose unique de 10 ou 20 mg de cétirizine, la demi-vie a été augmentée de 50% avec une diminution de 40% de la clairance comparativement aux sujets sains.
L'ajustement de la posologie est nécessaire en cas d'insuffisance hépatique seulement en cas d'insuffisance rénale associée.
Des effets indésirables sans gravité sur le système nerveux central, incluant somnolence, fatigue, vertiges et céphalées ont été observés aux cours des essais cliniques réalisés avec la cétirizine à la dose préconisée. Dans quelques cas, un effet paradoxal de stimulation du système nerveux central a été observé.
Malgré son effet antagoniste sélectif des récepteurs H1 périphériques et la relativement faible activité anticholinergique, des cas isolés de difficultés mictionnelles, de problème d'accommodation et de sécheresse de la bouche ont été rapportés.
Des cas d'anomalies de la fonction hépatique avec augmentation des enzymes hépatiques associée à une augmentation de la bilirubine ont été rapportés. Les anomalies ont régressé dans la plupart des cas avec l'arrêt du traitement par le dichlorhydrate de cétirizine.
Essais cliniques
Plus de 3200 sujets exposés à la cétirizine ont été inclus dans les essais cliniques contrôlés en double aveugle ou dans des essais pharmaco-cliniques comparant la cétirizine à la posologie recommandée de 10 mg par jour, au placebo ou à d'autres antihistaminiques, au cours desquels les données de tolérance quantifiées sont disponibles.
Dans l'ensemble de cette population, les effets indésirables rapportés au cours des essais contrôlés versus placebo avec une incidence de 1,0% ou plus, ont été les suivants :
Effets indésirables (WHO-ART) | Cétirizine 10 mg (n = 3260) | Placebo (n = 3061) |
Troubles de l'état général Fatigue | 1,63% | 0,95% |
Troubles du système nerveux central et périphérique Vertige Céphalées | 1,10% 7,42% | 0,98% 8,07% |
Troubles du système gastro-intestinal Douleur abdominale Sécheresse buccale Nausées | 0,98% 2,09% 1,07% | 1,08% 0,82% 1,14% |
Troubles psychiatriques Somnolence | 9,63% | 5,00% |
Troubles respiratoires Pharyngite | 1,29% | 1,34% |
La somnolence était statistiquement plus fréquente que sous placebo, mais d'intensité légère à modérée dans la majorité des cas. Des tests objectifs, validés par d'autres études, ont montré, chez le jeune volontaire sain, que les activités quotidiennes habituelles ne sont pas affectées à la dose journalière recommandée.
Les effets indésirables rapportés avec une incidence de 1% ou plus chez les enfants âgés de 6 mois à 12 ans inclus dans les essais cliniques contrôlés versus placebo ou dans les études pharmaco-cliniques sont :
Effets indésirables (WHO-ART) | Cétirizine 10 mg (n = 1656) | Placebo (n = 1294) |
Troubles du système gastro-intestinal Diarrhée | 1,0% | 0,6% |
Troubles psychiatriques Somnolence | 1,8% | 1,4% |
Troubles respiratoires Rhinite | 1,4% | 1,1% |
Trouble de l'état général Fatigue | 1,0% | 0,3% |
Effets indésirables rapportés depuis la commercialisation
En plus des effets indésirables rapportés au cours des essais cliniques et listés ci-dessus, des cas isolés d'effets indésirables ont été rapportés depuis la commercialisation du produit.
Pour ces effets indésirables moins fréquemment rapportés, l'estimation de la fréquence (peu fréquent: ≥1/1000 et <1/100; rare: ≥1/10000 et <1/1000; très rare <1/10000) est basée sur les données de commercialisation.
Affections hématologiques et du système lymphatique :
Très rare : thrombocytopénie.
Affections du système immunitaire :
Rare : hypersensibilité.Très rare : choc anaphylactique.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquence indéterminée : augmentation de l'appétit
Affections psychiatriques :
Peu fréquent : agitation.
Rare : agressivité, confusion, dépression, hallucination, insomnie.
Très rare : tic.
Fréquence indéterminée : idées suicidaires
Affections du système nerveux :
Peu fréquent : paresthésie.
Rare : convulsions, mouvements anormaux.
Très rare : dysgueusie, syncope, tremblements, dystonie, dyskinésie.
Fréquence indéterminée : amnésie, troubles de la mémoire
Affections oculaires :
Très rare : troubles de l'accommodation, vision floue, crises oculogyres.
Affections de l'oreille et du labyrinthe :
Fréquence indéterminée : vertiges
Affections cardiaques :
Rare : tachycardie.
Affections gastro-intestinales :
Peu fréquent : diarrhée.
Affections hépatobiliaires :
Rare : anomalie du bilan hépatique (augmentation des enzymes hépatiques: transaminases, phosphatases alcalines, gamma-GT et de la bilirubine).
Affections de la peau et du tissu sous-cutané :
Peu fréquent : prurit, éruption cutanée.
Rare : urticaire.
Très rare : dème angioneurotique, érythème pigmenté fixe.
Affections du rein et des voies urinaires :
Très rare : dysurie, énurésie.
Fréquence indéterminée : rétention urinaire
Troubles généraux et anomalies au site d'administration :
Peu fréquent : asthénie, malaise.
Rare : dème.
Investigations :
Rare : prise de poids.
Hypersensibilité connue à la substance active, à l'un des excipients, à l'hydroxyzine ou aux dérivés de la pipérazine.
Insuffisance rénale sévère avec une clairance à la créatinine inférieure à 10ml/min.
Grossesse
Très peu de données cliniques sont disponibles sur des grossesses exposées à la cétirizine. Les études menées chez l'animal n'ont pas révélé d'effet néfaste direct ou indirect sur la gestation, le développement embryonnaire et ftal, la parturition et le développement post-natal.
La prudence est recommandée lors de la prescription chez la femme enceinte.
Allaitement
La cetirizine est excrétée dans le lait maternel à des concentrations représentant 25 à 90 % de celles mesurées dans le plasma, en fonction du temps de prélèvement suivant l'administration. Ainsi, la prudence est recommandée lors de la prescription de cetirizine chez les femmes allaitantes.
Symptômes
Les symptômes observés après un surdosage de cétirizine sont principalement associés à des effets sur le SNC ou à des effets suggérant une action anticholinergique.
Les effets indésirables rapportés après la prise d'une dose au moins cinq fois supérieure à la dose quotidienne recommandée sont : confusion, diarrhée, vertige, fatigue, céphalée, malaise, mydriase, prurit, agitation, sédation, somnolence, stupeur, tachycardie, tremblement et rétention urinaire.
Conduite à tenir en cas de surdosage
Il n'existe pas d'antidote connu à la cétirizine.
En cas de surdosage : traitement symptomatique et surveillance clinique. Un lavage gastrique peut être envisagé en cas d'ingestion récente.
La cétirizine n'est pas éliminée efficacement par hémodialyse.
Compte tenu des données de pharmacocinétique, de pharmacodynamie et du profil de tolérance, aucune interaction avec la cétirizine n'est attendue. A ce jour, aucune interaction pharmacodynamique ou pharmacocinétique significative n'a été rapportée lors des études d'interactions médicamenteuses réalisées, notamment avec la pseudoéphédrine ou la théophylline (400 mg/jour).
Le taux d'absorption de la cétirizine n'est pas diminué par l'alimentation, bien que la vitesse d'absorption soit réduite.
Analogues en Russie
таб., покр. плен. обол.:
10 мг
таб., покр. плен. обол.:
10 мг
таб., покр. плен. обол.:
10 мг
сироп:
5 мг/5 мл
таб., покр. плен. обол.:
10 мг
капли д/приема внутрь:
10 мг/мл
таб., покр. плен. обол.:
10 мг
капли д/приема внутрь:
10 мг/мл
таб., покр. плен. обол.:
10 мг
Analogues en France
comprimé pelliculé:
10,00 mg
capsule molle:
10 mg
comprimé à sucer:
10 mg
comprimé pelliculé:
10 mg
comprimé pelliculé:
10 mg
comprimé pelliculé:
10 mg