Инструкция по применению - Тимолол

Для применения в офтальмологии: повышение внутриглазного давления, хроническая открытоугольная глаукома, закрытоугольная глаукома (в качестве дополнительного средства в сочетании с миотиками), вторичная глаукома (в т.ч. афакическая), врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий).

Неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении в офтальмологии снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока, не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами, которые проявляются при системном применении. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде.

Всасывание и распределение

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм и выведение

Выведение метаболитов - почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его C_max в плазме взрослых.

Со стороны органа зрения: раздражение глаз, проявляющееся в виде конъюнктивита, блефарита, кератита (гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии /уменьшение прозрачности роговицы/ и снижение чувствительности роговицы), птоз, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, снижение сократимости миокарда, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций, депрессия, парестезии.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), мышечная слабость, нарушение половых функций.

— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма);

— тяжелый вазомоторный ринит;

— синусовая брадикардия;

— AV-блокада II и III степени;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность II и III стадии;

— кардиогенный шок;

— дистрофические заболевания роговицы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у детей, особенно в период новорожденности.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Детям старше 1 года закапывают в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0.5% раствора 2 раза/сут. После нормализации внутриглазного давления закапывают по 1 капле 0.25% раствора 1 раз/сут.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При местном применении не отмечалось симптомов передозировки. При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. При необходимости вводят в/в изопреналин для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин - при развитии артериальной гипотензии.

При одновременном применении с Тимололом эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают его действие.

При одновременном применении Тимолола с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При одновременном применении Тимолола с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно развитие нарушений AV-проводимости, острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.

Одновременное применение Тимолола усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).

При применении местных анестетиков следует учитывать возможность увеличения риска их нежелательного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Во время лечения Тимололом не рекомендуется принимать этанол во избежание резкого снижения АД.

Контроль эффективности терапии следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии.

В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.

Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после процедуры. При наличии в глазных каплях бензалкония хлорида (консерванта) не следует носить мягкие контактные линзы в период лечения.

При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.

Препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов.

Нельзя одновременно применять Тимолол-ПОС с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).

С осторожностью следует назначать Тимолол-ПОС одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, ГКС, психоактивными лекарственными средствами.

Оригинальная конструкция флакон-капельницы, работающей по принципу безвоздушного насоса, не позволяет воздуху извне проникать внутрь флакона и обеспечивает тем самым стерильность глазных капель при отсутствии в их составе консерванта.

Отсутствие в глазных каплях Тимолол-ПОС консерванта позволяет избежать его нежелательного воздействия на внешние ткани глаза, конъюнктивы и роговицы, а также исключает риск развития аллергических реакций на консервант.

После вскрытия флакона и первого закапывания капель глазных (без консерванта) препарат можно использовать в течение 12 недель. Для этого пациент должен отметить на флаконе и/или на картонной пачке дату, когда в первый раз используется препарат. На этикетке флакона и на картонной пачке предусмотрена специальная графа для заполнения пациентом: "Дата первого применения".

После использования содержимого флакона следует приобрести новый флакон с препаратом; использованный флакон не предусмотрен для повторного использования и подлежит утилизации.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания в глаз).