Инструкция по применению - Урапидил

Язык

- Русский

Урапидил

Урапидил - Антигипертензивное средство.

Лекарственный препарат Урапидил относится к группе Альфа-1-адреноблокаторы

По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - C02CA06

Действующее вещество: Урапидил
Владельцы регистрационных удостоверений:

Каринофарм ГмбХ (ГЕРМАНИЯ) - Урапидил р-р д/в/в введ. 5 мг/мл , ЛП-002382 - 26.02.2014

ООО "Натива" (Россия) - Урапидил р-р д/в/в введ. 5 мг/мл , ЛП-005140 - 25.10.2018


Урапидил Карино

р-р д/в/в введ. 5 мг/мл

Каринофарм ГмбХ (ГЕРМАНИЯ)

Урапидил -натив

р-р д/в/в введ. 5 мг/мл

ООО "Натива" (Россия)



Фармакотерапевтическая классификация :




Формы выпуска и дозировка препарата

  • р-р д/в/в введ. : 5 мг/мл

Дозировка

Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).
При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение - 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость - 2 мг/мин (в зависимости от АД).
При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин - повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется - в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.

Показания к применению

Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала - быстрое (α-фаза), затем - медленное (β-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) - 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Выводится почками - 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% - в виде метаболитов; через кишечник - в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - рвота.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко - беспокойство.

Дерматологические реакции: иногда - повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром.

Со стороны половой системы: редко - приапизм.

Лабораторные показатели: очень редко - тромбоцитопения.

Противопоказания

Аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к урапидилу.

Беременность и Лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушении функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.

Применение препарата при нарушении функции печени

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.

Передозировка

Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение: при резком падении АД необходимо приподнять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (0,5–1 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.

При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.

Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.

Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.

При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.



Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит Урапидил



Аналоги препарата Урапидил имеющие идентичный состав

Аналоги в России

  • р-р д/в/в введ.:

    5 мг/мл

Эбрантил
  • р-р д/в/в введ.:

    5 мг/мл

  • капс. ретард:

    30 мг, 60 мг

Аналоги во Франции

  • solution injectable:

    5 mg

  • gélule:

    30 mg, 60 mg

  • solution injectable (IV):

    25,00 mg, 50,00 mg

  • gélule:

    30 mg, 60 mg

  • solution injectable:

    100 mg, 25 mg, 5 mg, 50 mg

  • gélule à libération prolongée:

    30 mg, 60 mg