Адреноблокаторы

Производное хинолина. Новый селективный антагонист альфа-1-адренорецепторов.

Адапролол - это антагонист бета-адренорецепторов, который разрабатывается как местное средство для лечения глаукомы. Адапролол продемонстрировал более безопасный профиль сердечно-сосудистой системы, особенно у людей старше 70 лет.

Алпренолол имеет сходную химическую структуру с окспренололом и, как и окспренолол, относится к неселективным бета-блокаторам, поскольку он не связывается специфически с β1-адренорецепторами. Подобно бета-блокаторам ацебутололу и пиндололу, он обладает внутренней симпатомиметической активностью в отличие от метопролола.

Альфа1-адреноблокатор, производное хиназолина. Избирательно действует на постсинаптические α1-адренорецепторы.

Блокирует альфа-1 и бета-адренорецепторы, разработанный для лечения гипертонии. Он имеет гораздо более высокое сродство к альфа-1-адренергическим рецепторам, чем к бета-адренергическим рецепторам.

Неселективный антагонист бета-адренорецепторов. Анкаролол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Бета-адреноблокатор. Блокируя бета-адренорецепторы, арнолол снижает нагрузку на сердце, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Блокатор бета-адренорецепторов и слабый антагонист альфа-адренорецепторов..

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Ветеринарный препарат. Атипамезол является антагонистом альфа-2-адренорецепторов, который конкурирует с дексмедетомидином, агонистом альфа-2-адренорецепторов.

Неселективный бета-адреноблокатор. Афуролол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Блокирует бета1-адренорецепторы, имеет собственную симпатомиметическую активность и мембраностабилизирующие свойства. Нормализует повышенное сАД и дАД при сохранении ЧСС и минутного объема сердца.

Бета-1-адреноблокатор. Связывая и противодействуя бета-1 адренорецепторам, бевантолол снижает нагрузку на сердце, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью.

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается.

Кардиоспецифический бета-1-адреноблокатор, который никогда не поступал в продажу. Блокируя бета-1 адренорецепторы, бометолол снижает нагрузку на сердце, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Обладает мембраностабилизирующей активностью.

Неселективный бета-1 и бета-2-адреноблокатор. Борнапролол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Бета-адреноблокатор. Блокируя бета-адренорецепторы, брефоналол снижает нагрузку на сердце, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Бета-1 и бета-2-адреноблокатор. Букумолол оказывает на сердце отрицательный хронотропный эффект, вызывает снижение артериального давления, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Антагонист бета-адренорецепторов. Он улучшает работу сердца у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Неселективный антагонист бета-адренорецепторов, используемый при лечении глаукомы.

Неселективный бета-адреноблокатор (блокирует β1, β2 и β3 адренорецепторы). Бупранолол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, однако оказывает сильное мембраностабилизирующее действие.

Бета-1 и бета-2-адреноблокатор. Бутофилолол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, однако имеет слабое мембраностабилизирующее действие.

Бета-1 и бета-2-адреноблокатор. Как и другие бета-блокирующие соединения, буфетолол оказывает отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов с высокой внутренней симпатомиметической активностью. Он имеет сродство как к β1, так и к β2-адренорецепторам.

Неселективный бета-блокатор с дополнительными слабыми альфа-блокирующими свойствами и некоторой внутренней симпатомиметической активностью. В 2009 году он находился на рассмотрении FDA в США для лечения сердечной недостаточности, но был отклонен из-за проблем, связанных с целостностью представленных данных.

Кардиоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов, представляющий собой энантиомер небиволола. Декснебиволол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Дексоталол является изомером антиаритмического препарата d, l-соталола, но в отличие от препарата увеличивает частоту аритмий..

Средство, стимулирующее центральные допаминовые рецепторы. Является дигидрогенизированным алкалоидом спорыньи.

Дигидрированный алкалоид спорыньи. Блокирует центральные и периферические α-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов и предупреждает развитие их спазма, снижает ЧСС, ОПСС.

Блокирует пре- и постсинаптические альфа- адрено- и дофаминергические рецепторы, препятствует связыванию норадреналина и дофамина постсинаптическими мембранами, подавляет прессорное действие катехоламинов. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Он имеет сродство как к β1, так и к β2-адренорецепторам.

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД.

Cелективный антагонист бета-адренорецепторов с длительным действием in vivo. Длительная продолжительность действия драхинолола in vivo обусловлена ​​образованием плотного комплекса с бета-1-адренорецепторами.

Неселективно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы. Относится к антиаритмикам классаII.

Идазоксан действует как селективный антагонист α2-адренорецепторов и антагонист имидазолиновых рецепторов. Идазоксан исследуется для возможного применения в качестве антидепрессанта и дополнительного лечения шизофрении.

Бета-1 и бета-2-адреноблокатор. Как и другие бета-блокирующие соединения, идропранолол оказывает отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце.

Бета-адреноблокатор. Инденолол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Неселективный бета-1 и бета-2-адреноблокатор..

Антагонист бета-адренорецепторов. .

Неселективный бета-блокатор, применяемый в ветеринарной практике. Каразолол вызывает замедление сердечного ритма.

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы.

Клоранолол представляет собой β-адренлблокатор, с действием на β1- и β2-адренорецепторы без внутренней симпатомиметической активности. Действие клоранолола после приема внутрь начинается в течение 90 минут, длится более 24 часов, а максимальный эффект наступает через 3-6 часов.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Он имеет сродство как к β1, так и к β2-адренорецепторам.

Некардиоселективный антагонист бета-адренорецепторов, с антиаритмическими свойствами. Он имеет сродство как к β1, так и к β2-адренорецепторам.

Неселективный бета-адреноблокатор. Конкурентный ингибитор катехоламинов бета-адренорецепторов, особенно в сердце, сосудах и бронхах.

Ландиолол является селективным антагонистом бета-1-адренорецепторов (его селективность по блокированию рецепторов бета-1 в 255 раз выше, чем по блокированию рецепторов бета-2). Ландиолол, как и другие бета-адреноблокаторы, снижает симпатический тонус, вызывая снижение частоты сердечных сокращений, уменьшая спонтанную активность эктопических электрических очагов, замедляя проводимость и увеличивая рефрактерный период атрио-вентрикулярного узла.

Бета-адреноблокатор. Левобетаксолол снижает внутриглазное давления за счет уменьшения секреции водянистой влаги.

Бета-адреноблокатор, с действием на β1- и β2-адренорецепторы. Левомопролол снижает системное артериальное и внутриглазное давление.

Cелективный антагонист β1-адренорецепторов с сосудорасширяющими свойствами. Левонебиволол обладает сосудорасширяющими свойствами, которые, как считается, связаны с модуляцией оксида азота через путь L-аргинина и оксида азота.

Новый антигипертензивный препарат, который в настоящее время проходит клинические испытания. Медроксалол блокируя α- и β-рецепторы вызывает снижение артериального давления,за счет снижения периферического сосудистого сопротивления.

Мепиндолол - производное индола, в равной степени блокирующий адренорецепторы β1 и β2 с внутренней симпатомиметической активностью. Представляет собой модифицированную молекулу пиндолола путем замещения метильной группой.

Неселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Бета-адреноблокатор, с действием на β1- и β2-адренорецепторы. Миндодилол обладает вазодилятирующими свойсвами.

Моксизилит проявляет преимущественно альфа-1-блокирующую активность, по крайней мере в 40 раз большую, чем активность в отношении альфа-2-рецепторов. Он практически лишен центральной или периферической альфа-блокирующей активности.

Неселективный бета-адреноблокатор, с действием на β1- и β2-адренорецепторы. Мопролол снижает системное артериальное и внутриглазное давление.

Неселективный антагонист бета-адренорецепторов. Блокируя бета-адренорецепторы, надоксолол снижает нагрузку на сердце, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Неселективный бета-адреноблокатор пролонгированного действия без внутренней симпатомиметической активности. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Напитан является ингибитором захвата норадреналина и антагонистом α2-адренорецепторов. Он проходил клинические испытания в качестве антидепрессивного препарата, однако дальнейшие исследования были прекращены.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола.

Бета-блокатор, с действием на β1- и β2-адренорецепторы, а также донор оксида азота. Нипрадилол снижает внутриглазное давление, подавляя выработку жидкости и увеличивая отток жидкости из глаза.

Антагонист бета-рецепторов. Рацемическая смесь нифеналола и его лево-изомер активны в антагонизме с бета-рецепторами, однако декстро-изомер не проявляет такой активности.

Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга.

Производное пиридазинона, с вазодилатирующими и бета-адреноблокирующими свойствами. Оберадилол также ингибирует фосфодиэстеразу III типа.

Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Снижает чувствительность тканей к катехоламинам и центральную симпатическую импульсацию на периферию, подавляет секрецию ренина.

Антагонист бета-адренорецепторов, с действием на β1- и β2-адренорецепторы..

Относительно кардиоселективный антагонист бета-адренорецепторов, не обладающий симпатомиметической активностью. Блокируя бета-адренорецепторы, паматолол снижает нагрузку на сердце, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Бета-блокатор, с действием на бета-1 и бета-2-адренорецепторы. .

Новый бета-1-селективный блокатор адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности и в три раза более селективный, чем метопролол. Пафенолол оказывает гипотензивное действие и урежает частоту сердечных сокращений.

Неселективный бета-блокатор с внутренней симпатомиметической активностью, действовующий как частичный агонист β-адренорецепторов. Блокирование β-адренорецепторов снижает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, что приводит к снижению артериального давления.

Антагонист бета-адренорецепторов. Проводились исследования пениролола, в которых изучались его гипотензивные свойства.

Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью, обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Антагонист бета-адренорецепторов. Проводились исследования пениролола, в которых изучались его гипотензивные свойства.

Периферический вазодилататор. Является блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов.

Конкурентный антагонист β-адренорецепторов. Практолол он имеет более высокое сродство к рецепторам b1, чем к b2 адренорецепторам, и, следовательно, является кардиоселективным.

Блокатор β-адренорецепторов. Оказывает гипотензивное действие, а также уменьшвет частоту сердечных сокращений.

Антагонист бета-адренорецепторов, с действием на β1- и β2-адренорецепторы. .

Пронеталол - первый неселективный бета-адреноблокатор. В виду его высокой гепатотоксичности препарат не используется в медицинской практике.

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокатор постсинаптических α1-, вне- и пресинаптических α2-адренорецепторов с периферическим и центральным влиянием. Вызывает снижение тонуса гладкой мускулатуры сосудов (особенно артериол и прекапилляров), ОПСС, АД.

Блокатор бета-адренорецепторов, с действием на β1- и β2-адренорецепторы..

Блокатор бета-адренорецепторов, с преимущественным действием на бета-1-адренорецепторы. В ходе исследований изучалась возможность назначения ридазолола у пациентов с ишемической болезнью сердца и тахикардией, однако данные испытания были прекращены.

Производное аминопропанола и неселективный антагонист бета-адренорецепторов. Ронактолол больше не разрабатывается.

Высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов, блокирует постсинаптические α1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи.

Неселективный бета-адреноблокатор, действует на β1- и β2-адренорецепторы, относится к антиаритмическим средствам класса III. Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении длительности потенциала действия и удлинении абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца.

В проведенных исследованиях сохинолол показал себя высокоэффективным неселективным бета-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности. Его местноанестезирующее действие (мембраностабилизирующее действие) очень слабое.

Неселективный антагонист бета-адренорецепторов..

Антагонист серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1A и α2C-адренорецепторов. Спироксатрин является структурным аналогом спиперона (спироперидола) и имеет также свойства блокатора дофаминовых рецепторов.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Сульфиналол оказывает гипотензивное и вазодилатирующее действие.

Селективный бета-блокатор. Проводились исследования с целью изучения действия тазолола при сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца.

Селективный блокатор β1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. В очень высоких дозах может блокировать β2-адренорецепторы.

Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры.

Бета-адреноблокатор, с действием на β1- и β2-адренорецепторы..

Селективный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокируя указанные рецепторы резистивных (артериальных) сосудов, вызывает их расширение, уменьшение ОПСС и понижение АД.

Неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении в офтальмологии снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока, не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка.

Альфа-1-адреноблокатор, недавно разработанное антигипертензивное средство. Тиодазозин структурно родственный празозину.

Блокирует как альфа-1-, так и альфа-2-адренорецепторы. Толазолин устраняет действие агонистов альфа-адренорецепторов.

Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием.

Неселективный альфа-антагонист. Феноксибензамин оказывает длительное гипотензивное действие, поскольку блокируют сужение сосудов.

Фентоламин является конкурентным и неселективным антагонистом α1- и α2-адренорецепторов с относительно короткой продолжительностью действия. Применительно к гладкой мускулатуре сосудов он вызывает альфа-адренергическую блокаду, что приводит к расширению сосудов.

Селективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующей активностью.

Кардиоселективный бета-1-адреноблокатор, обладающий внутренней симпатомиметической активностью. Исследования in vivo продемонстрировали антигипертензивную активность цетамолола.

Кардиоселективный β-адреноблокатор. Эсатенолол – S(-) энантиомер атенолола.

Кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Мощный и селективный антагонист альфа-2-адренорецепторов. Кроме того, эфароксан является селективным антагонистом рецептора имидазолина I1.