Sympatholytiques

L'acébutolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques: activité bêta-bloquante bêta-1 sélective effet anti-arythmique pouvoir agoniste partiel (activité sympathomimétique intrinsèque modérée)

L' est un dérivé de la quinazoline, actif par voie orale. C'est un antagoniste sélectif des récepteurs alpha-1 adrénergiques post-synaptiques.

L'aténolol est un agent bloquant sélectif du récepteur bêta-1 adrénergique, qui ne possède pas d'activité sympathomimétique intrinsèque ni d'effet de stabilisation membranaire. Les effets cliniques sont obtenus rapidement et persistent pendant au moins 24 heures après la prise d'aténolol.

BÉTAXOLOL BASE, collyre abaisse la pression intraoculaire (PIO), associée ou non à un glaucome.Une chute de la pression est obtenue 30 minutes après l'instillation unique d'une goutte de BÉTAXOLOL BASE, collyre, l'effet maximum intervient au bout de 2 heures et la baisse est toujours significative 12 heures après.

Le bisoprolol est un bêta-bloquant hautement sélectif des récepteurs bêta‑1‑adrénergiques, sans activité sympathomimétique intrinsèque, ni effet stabilisant de membrane significatif. Il n'a qu'une affinité faible pour les récepteurs bêta-2 des muscles lisses des bronches et des vaisseaux ainsi que pour les récepteurs bêta‑2 impliqués dans la régulation métabolique.

Le carvédilol se caractérise par une composante bêta-bloquante et une composante alpha-bloquante.Il ne possède pas d'activité sympathomimétique intrinsèque mais a comme le propranolol un effet stabilisant de membrane.

Le céliprolol se caractérise par 4 propriétés pharmacologiques: activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective, une activité bêta-2 agoniste, une faible activité alpha-2 bloquante, l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).Ces propriétés expliquent en partie l'effet vasodilatateur périphérique, l'absence de bronchoconstriction et la faible diminution de la fréquence cardiaque au repos.

Le sotalol est un antiarythmique possédant à la fois des propriétés de classe II (bêta -bloquant non sélectif dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque et d'effet stabilisant de membrane) et des propriétés de classe III (prolongation de la durée des potentiels d'action cardiaques).Electrophysiologie: le sotalol ralentit la fréquence cardiaque, la vitesse de conduction auriculo-ventriculaire (allongement de l'intervalle PR) augmente la période réfractaire de la jonction auriculo-ventriculaire, prolonge l'intervalle QT et QTc, sans modifier la dépolarisation ventriculaire (absence de modification significative de la durée de QRS).

La doxazosine améliore la dynamique urinaire et les symptômes chez les patients présentant une hypertrophie bénigne de la prostate. Cette action est due à un blocage sélectif des récepteurs alpha-1 au niveau des muscles de la prostate et du col vésical.

Ses propriétés pharmacologiques lui confèrent une grande rapidité d'action et une très courte durée d'action, ce qui permet d'ajuster rapidement la dose.Lorsqu'une dose de charge appropriée est administrée, on obtient des concentrations sanguines stables en 5 minutes.

La structure chimique du labétalol comprend quatre stéréoisomères possédant des effets pharmacodynamiques différents. Bêta-bloquant (bêta 1) non cardio-sélectif.

Le landiolol est un antagoniste des récepteurs beta-1-adrénergiques sélectif (sa sélectivité pour le blocage des récepteurs bêta-1 est 255 fois plus élevée que pour le blocage des récepteurs bêta-2) qui inhibe les effets chronotropes positifs exercés par les catécholamines telles que l'adrénaline et la noradrénaline sur le cœur, sur lequel les récepteurs bêta-1 sont principalement localisés. Le landiolol, comme les autres bêta-bloquants, réduit le tonus sympathique, induisant une réduction de la fréquence cardiaque, diminuant l'activité spontanée des foyers électriques ectopiques, un ralentissement de la conduction et une augmentation de la période réfractaire du nœud auriculo-ventriculaire.

BETA-BLOQUANT, Sur le plan général: Le métipranolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques: bêta-bloquant non cardiosélectif, absence de pouvoir agoniste partiel [ou d'absence d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI)], effet stabilisant de membrane (anesthésique local ou quinidine-like) non significatif. Sur le plan oculaire: le métipranolol en collyre abaisse la tension intra-oculaire, associée ou non à un glaucome, son activité se manifeste environ 1 heure après instillation, atteint son maximum en 2 à 6 heures et est encore présente au bout de 24 heures, stabilité de l'effet hypotenseur dans le temps: l'effet peut rester constant pendant un an.

Le métoprolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques : une activité bêta-bloquante bêta-1 cardiosélective, un effet anti-arythmique, l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).Une étude (MERIT-HF) multicentrique, randomisée en double insu versus placebo, a étudié une population présentant une insuffisance cardiaque modérée à sévère (3,6% des patients présentaient une insuffisance cardiaque sévère), stable (fraction d'éjection ≤ 40%), d'origine ischémique ou non ischémique.

Le moxisylyte présente une activité alpha 1-bloquante préférentielle, au moins 40 fois supérieure à l'activité sur les récepteurs alpha2. Il est pratiquement dénué d'activité alpha2-bloquante centrale ou périphérique.

Le nadolol se caractérise par deux propriétés pharmacologiques : l'absence d'activité bêta-bloquante bêta-1 cardiosélective, l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque)..

Le nébivolol est un racémique de deux énantiomères, SRRR-nébivolol (ou d-nébivolol) et RSSS-nébivolol (ou l-nébivolol).Il combine 2 activités pharmacologiques: C'est un antagoniste sélectif et compétitif des récepteurs bêta 1: cette activité est attribuée au SRRR-énantiomère (énantiomère d).

: vasodilatateur α bloquant.Chez l'animal, il a été montré que la nicergoline possède une forte affinité pour les récepteurs α 1 adrénergiques et une affinité modérée pour les récepteurs α 2 adrénergiques, sérotoninergiques et dopaminergiques.

L'oxprénolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques: L'absence d'activité bêta-bloquante bêta-1 cardiosélective Un effet anti-arythmique Un pouvoir agoniste partiel (ou une activité sympathomimétique intrinsèque) modéré..

La phentolamine est un antagoniste compétitif et non sélectif des récepteurs α1 et α2-adrénergiques dont la durée d'action est relativement courte. Appliquée sur un muscle lisse vasculaire, elle induit un blocage α-adrénergique qui entraîne une vasodilatation.

Le pindolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques :l'absence d'activité bêta-bloquante, bêta-1 cardiosélective,une activité antiarythmique,un fort pouvoir agoniste partiel (ou activité sympathomimétique intrinsèque) qui lui permet de respecter la fréquence cardiaque au repos..

La prazosine est un dérivé chimique de la quinazoline, premier produit d'une nouvelle série d'antihypertenseurs. Il est actif par voie orale.

Les mécanismes d'action potentiels du propranolol dans l'hémangiome infantile prolifératif décrits dans la littérature pourraient inclure divers mécanismes imbriqués les uns aux autres :un effet hémodynamique local (vasoconstriction, conséquence classique du blocage des récepteurs bêta-adrénergiques, et donc diminution de la perfusion de l'hémangiome) ;un effet anti-angiogénique (diminution de la prolifération des cellules endothéliales vasculaires, réduction de la néovascularisation et de la formation des tubules vasculaires, réduction de la sécrétion de la Matrix métalloprotéinase-9) ;un effet inducteur d'apoptose sur les cellules endothéliales capillaires ;une réduction des voies de signalisation de VEGF et bFGF et donc de l'angiogenèse/prolifération.Effets pharmacodynamiques : Le propranolol est un bêtabloquant caractérisé par trois propriétés pharmacologiques :absence d'activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective,effet antiarythmique,absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).

La tamsulosine augmente le débit urinaire et améliore les syndromes obstructifs par la relaxation exercée sur les muscles lisses prostatiques et urétraux. Les effets de TAMSULOSINE LP sur l'obstruction et la miction sont maintenus lors du traitement à long terme.

La térazosine est un dérivé chimique de la quinazoline, actif par voie orale.La térazosine provoque une réduction des résistances périphériques totales; cependant, le mécanisme d'action exact n'est pas encore parfaitement connu.

Sur le plan généralLe timolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques : bêta-bloquant non cardiosélectif, absence de pouvoir agoniste partiel [ou absence d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI)], effet stabilisant de membrane (anesthésique local ou quinidine-like) non significatif.Sur le plan oculaire le maléate de timolol en collyre abaisse la tension intra-oculaire, associée ou non à un glaucome, son activité se manifeste environ 20 minutes après instillation, atteint son maximum en 1 à 2 heures et est encore présente au bout de 24 heures, stabilité de l'effet hypotenseur dans le temps : l'effet peut rester constant pendant un an.

Vasodilatateur agissant par l'intermédiaire du blocage des récepteurs alpha-1-adrénergiques périphériques post-synaptiques et par un effet sur la régulation centrale de la pression artérielle et du tonus sympathique par une inhibition des récepteurs alpha-1-adrénergiques et une stimulation des récepteurs 5-HT1A sérotoninergiques. Chez l'hypertendu, ces effets se traduisent rapidement par une diminution des pressions artérielles systolique et diastolique, en décubitus, en position debout, au repos et à l'effort sans augmentation réflexe de la fréquence cardiaque.