Инструкция по применению - Урофлекс

Язык

- Русский

Урофлекс

Урофлекс - Блокатор м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах.

Лекарственный препарат Урофлекс относится к группе М-холиноблокаторы – синтетические

По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - G04BD07

Действующее вещество: Толтеродин
Владельцы регистрационных удостоверений:

Актавис Групп ПТС ехф (ИСЛАНДИЯ) - Урофлекс таб., покр. плен. обол. 1 мг , ЛП-002684 - 29.10.2014


Урофлекс

таб., покр. плен. обол. 1 мг, 2 мг

Актавис Групп ПТС ехф (ИСЛАНДИЯ)



Фармакотерапевтическая классификация :




Формы выпуска и дозировка препарата

  • таб., покр. плен. обол. : 1 мг, 2 мг

Дозировка

Принимают внутрь в дозе 4 мг/сут. При необходимости, в т.ч. при почечной и/или печеночной недостаточности, сопутствующей терапии кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 суточную дозу снижают до 2 мг.

Показания к применению

Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Фармакодинамика

Блокатор м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высоко специфичны в отношении м-холинорецепторов, обладают селективностью в отношении данных рецепторов мочевого пузыря, по сравнению со слюнными железами.

Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора.

Время достижения терапевтического эффекта - 4 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, высокая. Cmax в плазме крови повышается пропорционально дозе в интервале 1-4 мг. Метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновй кислоты. Биодоступность у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) - 65%, у лиц с повышенным метаболизмом - 17%. Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя его концентрация повышается при приеме во время еды. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3.7 и 36% соответственно. Vd толтеродина - 113 л. У лиц с повышенным метаболизмом T1/2 и системный клиренс выше, чем у лиц с пониженным метаболизмом. Выводится почками - 77% (51% в виде 5-карбоновой килосты, 29% - N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты), через кишечник - 17%, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, боли в животе, диспепсия, метеоризм, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: сухость склер, нарушения зрения (включая нарушения аккомодации).

Со стороны дыхательной системы: бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.

Прочие: слабость, усталость, боль в груди, сухость кожи, увеличение массы тела, приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сердцебиения, периферические отеки.

Противопоказания

Задержка мочи, закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению), миастения, язвенный колит тяжелого течения, мегаколон, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к толтеродину.

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение у детей

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

При нарушении функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение препарата при нарушении функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Передозировка

Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы к мочеиспусканию, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры; при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими антихолинергическими свойствами, усиливается действие толтеродина и повышается риск развития побочных эффектов.

Агонисты м-холинорецепторов снижают эффективность толтеродина.

Толтеродин уменьшает действие прокинетиков.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP2D6 или CYP3A4, являющимися индукторами или ингибиторами данных изоферментов. Следует избегать одновременного применения с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), или противогрибковыми средствами производными азола (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

Особые указания

C осторожностью применять при выраженной обструкции нижних отделов мочевыводящих путей, обструктивных поражениях ЖКТ (в т.ч. пилоростеноз), печеночной и/или почечной недостаточности, при невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).






Аналоги препарата Урофлекс имеющие идентичный состав

Аналоги в России

Ролитен
  • таб., покр. плен. обол.:

    2 мг

Уротол
  • таб., покр. плен. обол.:

    1 мг, 2 мг

  • таб., покр. плен. обол.:

    1 мг, 2 мг

Аналоги во Франции

  • comprimé pelliculé:

    0,68 mg, 1,37 mg

  • gélule à libération prolongée:

    1,37 mg, 2,74 mg

  • comprimé pelliculé:

    0,68 mg, 1,37 mg

  • gélule à libération prolongée:

    1,37 mg, 2,74 mg

  • comprimé pelliculé:

    0,68 mg, 1,37 mg