N07B Médicaments utilisés dans des troubles d'addiction

L'acamprosate (acétylhomotaurinate de calcium) a une structure similaire à celle des acides aminés neuromédiateurs tels que la taurine ou l'acide gamma-amino-butyrique (GABA). Il comporte une acétylation permettant son passage à travers la barrière hématoencéphalique.

La méthadone est un analgésique opioïde synthétique, agoniste principalement des récepteurs opioïdes mu, mais aussi des récepteurs delta et kappa. Deux autres activités (antagonisme du N-méthyl-d-aspartate (NMDA) et inhibition de la recapture des monoamines) contribuent à ses effets analgésiques tout en limitant le phénomène de tolérance.

La naltrexone est un antagoniste des opiacés. Elle agit par compétition stéréospécifique avec la morphine et les opiacés sur les récepteurs localisés principalement dans le système nerveux central et périphérique.

Le disulfirame est un inhibiteur de nombreuses enzymes.L'inhibition de l'acétaldéhyde-déshydrogénase entraîne une élévation de la concentration en acétaldéhyde, métabolite de l'alcool éthylique responsable de manifestations déplaisantes : bouffées congestives du visage, nausées et vomissements, sensation de malaise, tachycardie, hypotension.

La varénicline se lie avec une affinité et une sélectivité élevées aux récepteurs nicotiniques neuronaux à l'acétylcholine α4ß2, sur lesquels elle agit comme agoniste partiel, ayant à la fois une activité agoniste, avec une efficacité intrinsèque plus faible que la nicotine, et une activité antagoniste en présence de nicotine.Les études électrophysiologiques in vitro et neurochimiques in vivo ont montré que la varénicline se lie aux récepteurs nicotiniques neuronaux à l'acétylcholine α4ß2 et stimule l'activité médiée par ces récepteurs, mais à un niveau significativement plus faible que la nicotine.