S01E Antiglaucomateux et myotiques

Inhibiteur spécifique de l'anhydrase carbonique à différents niveaux : tubule rénal, corps ciliaire, plexus choroïde, système nerveux central et muqueuse digestive.Au niveau du tubule rénal, l'acétazolamide est un diurétique entraînant par substitution ionique : une augmentation de la diurèse aqueuse, une forte élimination des bicarbonates, une excrétion moindre du sodium et du potassium, une alcalinisation des urines.

L'acétylcholine est rapidement métabolisée par l'acétylcholinestérase ce qui explique son inefficacité sous forme collyre. Etant rapidement détruite, sa toxicité est très faible et ses effets lorsqu'elle est utilisée par voie topique sont transitoires.

L' est un agoniste alpha-2-adrénergique relativement sélectif sans activité stabilisante de membrane significative (anesthésique local). Après instillation dans l'œil, l'apraclonidine entraîne une réduction de la pression intra-oculaire.

Le bimatoprost réduit la pression intraoculaire chez l'Homme en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse par le trabeculum et en améliorant l'écoulement uvéoscléral. La réduction de la pression intraoculaire commence environ 4 heures après la première administration et l'effet maximum est obtenu en 8 à 12 heures environ.

L'anhydrase carbonique (AC) est une enzyme retrouvée dans de nombreux tissus de l'organisme, y compris dans l'œil. L'anhydrase carbonique catalyse la réaction réversible d'hydratation du dioxyde de carbone et de déshydratation de l'acide carbonique.

L'anhydrase carbonique (AC) est une enzyme retrouvée dans de nombreux tissus de l'organisme y compris dans l'œil. Chez l'homme, l'anhydrase carbonique existe sous forme de nombreuses isoenzymes, la plus active étant l'anhydrase carbonique II (AC II), présente principalement dans les globules rouges (GR) mais également dans d'autres tissus.

Le principe actif, le latanoprost, analogue de la prostaglandine F2α, est un agoniste sélectif des récepteurs FP aux prostanoïdes qui abaisse la pression intraoculaire en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse. Chez l'homme, la diminution de la pression intraoculaire débute environ trois à quatre heures après l'administration de latanoprost 50 mcg/ml, collyre en solution, et l'effet maximum est observé au bout de huit à douze heures.

Le lévobunolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques: bêta-bloquant non cardiosélectif, absence de pouvoir agoniste partiel [ou d'absence d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI)], effet stabilisant de membrane (anesthésique local ou quinidine-like) non significatif.Le chlorhydrate de lévobunolol en collyre abaisse la tension intra-oculaire, associée ou non à un glaucome, en diminuant la sécrétion d'humeur aqueuse.

BETA-BLOQUANT, Sur le plan général: Le métipranolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques: bêta-bloquant non cardiosélectif, absence de pouvoir agoniste partiel [ou d'absence d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI)], effet stabilisant de membrane (anesthésique local ou quinidine-like) non significatif. Sur le plan oculaire: le métipranolol en collyre abaisse la tension intra-oculaire, associée ou non à un glaucome, son activité se manifeste environ 1 heure après instillation, atteint son maximum en 2 à 6 heures et est encore présente au bout de 24 heures, stabilité de l'effet hypotenseur dans le temps: l'effet peut rester constant pendant un an.

Les études réalisées chez les singes normotendus et ayant une hypertension oculaire ont montré que le tafluprost est un composé efficace pour abaisser la PIO. Dans l'étude évaluant l'effet hypotenseur des métabolites du tafluprost, seul l'acide de tafluprost a réduit la PIO de façon significative.

Mécanisme d'actionLe travoprost, analogue de la prostaglandine F2α , est un agoniste complet hautement sélectif ayant une haute affinité pour le récepteur FP aux prostaglandines et diminue la pression intraoculaire en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse par le système trabéculaire et les voies uvéosclérales. Chez l'homme, la diminution de la pression intraoculaire débute environ 2 heures après l'administration et l'effet maximal est atteint au bout de 12 heures.

Le principe actif, l’isopropyle d’unoprostone, est un docosanoïde dont la structure biochimique est proche des dérivés de la famille des écosanoïdes/prostanoïdes ; il s’agit d’un analogue de dérivés biosynthétiques de l’acide arachidonique ou de l’acide docosahexaénoique comportant 22 atomes de carbone, qui abaisse la pression intraoculaire (PIO). Des études expérimentales suggèrent que l’isopropyle d’unoprostone agit principalement en augmentant l’écoulement de l’humeur aqueuse.