Résumé des caractéristiques du médicament - BUSCOPAN

Traitement symptomatique des douleurs liées aux troubles fonctionnels du tube digestif.

BUSCOPAN exerce une action spasmolytique sur la musculature lisse des voies gastro-intestinales.

Absorption

Le bromure de N-butylhyoscine est un ammonium quaternaire polaire. En conséquence, il n'est que partiellement absorbé après administration orale (8%) ou rectale (3%).

Après administration orale de doses uniques de bromure de butylhyoscine de l'ordre de 20 à 400 mg, le pic de concentrations plasmatiques moyennes se situe entre 0,11 ng/mL et 2,04 ng/mL, à environ 2 heures. Dans le même intervalle posologique, les valeurs de l'aire sous la courbe AUC_0-tz observées ont varié de 0,37 à 10,7 ng h/mL.

Distribution

Compte tenu de son affinité élevée pour les récepteurs muscariniques et nicotiniques, le bromure de butylhyoscine est distribué principalement sur les cellules musculaires des régions abdominale et pelvienne ainsi que dans les ganglions intramuraux des organes abdominaux. La liaison aux protéines plasmatiques (albumine) du bromure de butylhyoscine est d'environ 4,4%. Les études réalisées chez l'animal ont démontré que le bromure de N-butylhyoscine ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique, mais on ne dispose d'aucune étude clinique sur cet effet.

Biotransformation et élimination

Après l'administration orale de doses uniques de l'ordre de 100 à 400 mg, les demi-vies d'élimination terminales étaient de 6,2 à 10,6 heures. La voie métabolique principale est le clivage hydrolytique de la liaison ester. Le bromure de butylhyoscine administré oralement est éliminé dans les fèces et dans l'urine. Des études sur l'être humain montrent que 2 à 5 % des doses radioactives sont éliminés par voie rénale après administration orale. Environ 90 % de la radioactivité récupérée peuvent être retrouvés dans les fèces après administration orale. L'élimination urinaire du bromure de butylhyoscine est inférieure à 0,1 % de la dose. Les clairances orales apparentes moyennes après administration de doses orales de 100 à 400 mg s'élèvent de 881 à 1420 L/min, alors que les volumes de distribution correspondants pour le même ordre de grandeur varient de 6,13 à 11.3 x 10⁵ L, ce qui est probablement dû à la très faible disponibilité systémique.

La plupart des effets indésirables observés avec BUSCOPAN sont liés à ses propriétés anticholinergiques. Les effets indésirables anticholinergiques de BUSCOPAN sont en général d'intensité modérée et disparaissent à la poursuite du traitement.

Les effets indésirables sont classés par système classe-organe et fréquence selon la convention suivante :

Très fréquent (³ 1/10)

Fréquent (³ 1/100 à < 1/10)

Peu fréquent (³ 1/1 000 à <1/100)

Rare (³ 1/10 000 à < 1/1 000)

Très rare (< 1/10 000)

Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)

Affections du système immunitaire

Fréquence indéterminée : Réactions anaphylactiques avec dyspnée et choc anaphylactique, éruption cutanée, érythème, et autres réactions d'hypersensibilité.

Peu fréquent : réactions cutanées, urticaire, prurit.

Affections cardiaques

Peu fréquent : Tachycardie

Fréquence indéterminée : Palpitations

Affections gastro-intestinales

Peu fréquent : Sécheresse buccale

Fréquence indéterminée : Constipation

Affections oculaires

Fréquence indéterminée : Diminution de la sécrétion lacrymale, troubles de l'accommodation

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Peu fréquent : Troubles de la transpiration

Affections psychiatriques

Fréquence indéterminée : Confusion mentale chez les personnes âgées, excitabilité, irritabilité

Affections du rein et des voies urinaires

Rare : Rétention urinaire

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Fréquence indéterminée : Epaississement des sécrétions bronchiques.

- Risque de glaucome par fermeture de l'angle,

- Risque de rétention urinaire lié à des troubles urétro-prostatiques,

- Myasthénie

- Mégacôlon,

- Sténose mécanique dans le tractus gastro-intestinal,

- Iléus paralytique ou obstructif,

Grossesse

En clinique, aucun effet malformatif n'est apparu à ce jour. Toutefois, le suivi de grossesses exposées à ce médicament est insuffisant pour exclure tout risque.

En fin de grossesse, il existe un risque d'effets atropiniques chez le nourrisson (iléus méconiaux).

En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser ce médicament pendant les deux premiers trimestres de la grossesse et l'utilisation est déconseillée au cours du dernier trimestre.

Allaitement

Ce médicament est déconseillé chez la femme qui allaite en raison de la diminution de la sécrétion lactée et du passage des dérivés atropiniques dans le lait (risque d'effets atropiniques chez le nourrisson aux doses thérapeutiques).

Fertilité

Aucune étude sur les effets sur la fertilité humaine n'a été réalisée .

Signes cliniques : ce sont ceux des atropiniques avec sécheresse de la bouche, mydriase, paralysie de l'accommodation, tarissement des sécrétions et surtout : tachycardie, agitation, confusion et hallucination allant jusqu'au délire, dépression respiratoire.

Traitement

Des médicaments parasympathomimétiques peuvent être administrés si nécessaire. Il est recommandé aux patients atteints de glaucome de consulter un ophtalmologue en urgence. Les complications cardiovasculaires doivent être traitées selon les principes de traitement habituels. En cas de paralysie respiratoire : une intubation, une ventilation artificielle doivent être envisagées. La pose d'une sonde urinaire peut être nécessaire en cas de rétention urinaire. En outre, un traitement de soutien standard pourra être instauré selon les besoins.

Associations à prendre en compte

+ Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques et apparentés, la plupart des antihistaminiques H1 atropiniques, antipsychotiques, antiparkinsoniens, anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, quinidine (antiarythmique de la classe Ia), neuroleptiques phénothiaziniques ainsi que la clozapine.

Addition des effets indésirables atropiniques à type rétention urinaire, poussée aiguë de glaucome.

BUSCOPAN peut augmenter les effets tachycardisants des agents bêta-adrénergiques.

Utiliser avec prudence en cas de :

- hypertrophie prostatique,

- insuffisance rénale et/ou hépatique,

- insuffisance coronarienne, troubles du rythme, hyperthyroïdie,

- bronchite chronique en raison de l'accroissement de la viscosité des secrétions bronchiques,

- atonie intestinale chez le sujet âgé,

- patients sujets aux occlusions intestinales ou aux obstructions des voies urinaires.

Liées aux excipients

Ce médicament contient du saccharose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase-isomaltase.