Инструкция по применению - BUPRADEX

Хронический болевой синдром (средней и сильной интенсивности):

— при онкологических заболеваниях;

— при болях, не купирующихся неопиоидными анальгетиками.

Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении каппа-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина - около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.

После наложения трансдермальной терапевтической системы бупренорфин абсорбируется через кожу (постоянный и стабильный приток активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой). Концентрация в плазме постепенно повышается, минимальный эффективный уровень достигается через 12–24ч и составляет 100 пг/мл. Для препарата 35мкг/ч С_max составляет 305 пг/мл и достигается через 57ч, для препарата 70мкг/ч— 624 пг/мл и достигается через 59ч. Связывание с белками плазмы— 96%. Метаболизируется в печени. Выделяется через кишечник и почки. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Т_1/2— 30ч.

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Категория действия на плод по FDA— C.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, у лиц пожилого возраста.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.