Инструкция по применению - GRABASID

Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, после хирургических операций).

Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя C_max в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.

Связывание с белками плазмы - 65%.

Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.

T_1/2 составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T_1/2 повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), диспепсия; редко— изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость или слабость; редко— тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко— реакции повышенной чувствительности.

Прочие: очень редко— гриппоподобный синдром.

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Категория действия на плод по FDA— B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Фармацевтически несовместим с другими ЛС. Гранисетрон не влияет на активность изоферментов CYP3А4 цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8–20 мг) до начала химиотерапии. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками. При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть. Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими ЛС, вызывающими рвоту.

Поскольку гранисетрон может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей не применяется.