Инструкция по применению - XECAINE

Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Местноанестезирующее средство. Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др. функций минимальны).

Потеря чувствительности отмечается через 3–20 мин. Анестезия продолжается 45–180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии Cmax мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30 минут после проведения инъекции. Период полувыведения (T1/2) длительный и составляет примерно 90-120 минут. Мепивакаин достаточно быстро метаболизируется и только 5-10% выводится через почки в неизмененном виде. Имея амидную структуру, мепивакаин не метаболизируется эстеразами плазмы. Большая часть анестетика и его метаболитов выводится через 30 ч печенью. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.

Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.

Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Симптомы:

Легкие — головокружение, тошнота, рвота, возбуждение, шум в ушах.

Тяжелые — резкое падение АД, учащенное дыхание, тахи- или брадикардия, AVблокада, судороги, кома, паралич дыхания.

Мероприятия:

При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение препарата.

При нарушении дыхания - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны).

При судорогах – в/в медленно барбитураты короткого действия.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке – в/в инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов. альбуминов.

При сосудистом коллапсе и нарастающей брадикардии – в/в медленно эпинефрин (Адреналин) 0.1 мг, в/в капельно под контролем ЧСС и АД.

При выраженной тахикардии и тахиамитрии – в/в бета-адреноблокаторы (селективные).

При снижении АД - привести пациента в горизонтальное положение, при необходимости введение раствора электролита, сосудосуживающих препаратов.

Оксигенотерапия и контроль показателей кровообращения необходимы во всех случаях.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.

Не рекомендуется для субарахноидальной (спинно-мозговой) анестезии.