Инструкция по применению - ZOPHREN

Язык

- Русский

ZOPHREN

ZOPHREN - Противорвотное средство.

Лекарственный препарат ZOPHREN относится к группе Блокаторы серотониновых (5-HT3) рецепторов

По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - A04AA01

Действующее вещество: Ондансетрон
Владельцы регистрационных удостоверений:

NOVARTIS PHARMA (ФРАНЦИЯ) - Zophren суппозитории ректальн. 16 mg , 1997-09-22

NOVARTIS PHARMA (ФРАНЦИЯ) - Zophren р-р д/в/в введ. 2 mg , 1990-03-05

NOVARTIS PHARMA (ФРАНЦИЯ) - Zophren таб., покр. плен. обол. 4,00 mg , 1990-03-05

Показать все >>>

Zophren 16 mg

суппозитории ректальн. 8 mg

NOVARTIS PHARMA (ФРАНЦИЯ)

Zophren 2 mg/ml

р-р д/в/в введ. 8 mg

NOVARTIS PHARMA (ФРАНЦИЯ)

Zophren 4 mg

таб., покр. плен. обол. 8 mg

NOVARTIS PHARMA (ФРАНЦИЯ)

Zophren 4 mg

лиофилизат д/пригот. р-ра д/приема внутрь 8 mg

NOVARTIS PHARMA (ФРАНЦИЯ)

Zophren 4 mg/2 ml

р-р д/инъекц. 8 mg

Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)

Zophren 4 mg/5 ml

сироп 8 mg

NOVARTIS PHARMA (ФРАНЦИЯ)

Zophren 8 mg

таб., покр. плен. обол. 8 mg

NOVARTIS PHARMA (ФРАНЦИЯ)

Zophren 8 mg

лиофилизат д/пригот. р-ра д/приема внутрь 8 mg

NOVARTIS PHARMA (ФРАНЦИЯ)

Zophren 8 mg/4 ml

р-р д/инъекц. 8 mg

Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)







Формы выпуска и дозировка препарата

  • суппозитории ректальн. : 16 mg
  • р-р д/в/в введ. : 2 mg
  • таб., покр. плен. обол. : 4,00 mg, 8 mg
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/приема внутрь : 4,0000 mg, 8,000 mg
  • р-р д/инъекц. : 4 mg, 8 mg
  • сироп : 4 mg

Показания к применению

Показания к применению - ZOPHREN при системном применении

Тошнота и рвота (профилактика и лечение) при цитотоксической химиотерапии, лучевой терапии, в послеоперационном периоде.

Фармакодинамика

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - ZOPHREN при парентеральном введении

После в/м введения время достижения Cmax - 10 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP2D6). Отсутствие фермента CYP 2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается T1/2 до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения. У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.

Показать все

Дополнительные данные о фармакокинетике препарата ZOPHREN в зависимости от пути введения

L'absorption est linéaire et débute 15 à 60 minutes après l'administration d'un suppositoire.

La biodisponibilité absolue est en moyenne de 59 % (varie de 26 % à 93 %).

La concentration maximale est d'environ 20 à 30 ng/ml ; le Tmax est d'environ 6 heures.

Les concentrations plasmatiques diminuent moins vite qu'après administration orale car, par voie rectale, l'absorption de l'ondansétron se produit progressivement.

La liaison aux protéines plasmatiques est faible : 70-76 %.

L'ondansétron est métabolisé principalement par voie hépatique. Moins de 5 % de la dose résorbée sont excrétés sous forme inchangée dans les urines.

La demi-vie d'élimination est d'environ 6 heures.

La pharmacocinétique demeure inchangée en cas d'administration réitérée.

Populations particulières de patients

Sexe

La biodisponibilité absolue n'est pas affectée par le sexe. Les sujets féminins montrent une augmentation légère et cliniquement non significative de la demi-vie en comparaison aux sujets masculins.

Personnes âgées

Des études de phase I menées chez les sujets âgés sains ont montré une légère diminution de la clairance et une augmentation de la demi-vie de l'ondansétron liées à l'âge. Cependant, en raison de la grande variabilité interindividuelle, il a été constaté des chevauchements importants entre les paramètres pharmacocinétiques des sujets âgés de moins de 65 ans et ceux des sujets âgés de 65 ans et plus. De manière générale, aucune différence n'a été observée en termes de sécurité ou d'efficacité chez les sujets âgés de moins de 65 ans et les sujets âgés de 65 ans et plus atteints de cancer et inclus dans des essais cliniques portant sur la prévention et le traitement des nausées et vomissements aigus induits par la chimiothérapie cytotoxique pour soutenir une posologie différente chez les personnes âgées de 65 et plus.

Cependant, en se basant sur des modélisations plus récentes des concentrations plasmatiques et des réponses en fonction de l'exposition à l'ondansétron, un effet plus important sur l'allongement de l'intervalle QTcF est attendu chez les patients ≥ 75 ans comparativement aux patients de moins de 65 ans.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение уровня АСТ и АЛТ.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги, нарушение остроты зрения, экстрапирамидные нарушения (при парентеральном применении).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обморок, боль в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: лихорадка, ощущение жара, прилив крови к лицу, гипокалиемия, гиперкреатинемия, местные реакции (боль, покраснение и жжение в месте инъекции); жжение в области ануса и прямой кишки (суппозитории).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст— для ректального введения (до 2 лет— для приема внутрь и парентерального введения).

Беременность и Лактация

При беременности (особенно первые 3 мес) возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA— B.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, экскретируется ли ондансетрон в грудное молоко женщин. Обнаруживается в молоке лактирующих крыс.

Применение препарата при нарушении функции печени

При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поскольку ондансетрон метаболизируется ферментной системой печени (цитохром P450), требуется осторожность при совместном применении с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A цитохрома P450 (барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и, вероятно, другие гидантоины, рифампицин, толбутамид), а также с ингибиторами изоферментов P450 CYP2D6 и CYP3A (аллопуринол, антибиотики-макролиды, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, эритромицин, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Особые указания

Необходимо особое наблюдение за больными с признаками подострой непроходимости кишечника (из-за увеличения времени прохождения через толстую кишку).

Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими препаратами. Инъекционные формы разводят только рекомендуемыми растворами. Совместим с инфузионными растворами натрия и калия хлорида, декстрозы, маннита, Рингера. Перед их введением следует убедиться в отсутствии крупных частиц и изменений цвета (если позволяет контейнер); преципитат, содержащийся на стенках ампулы (на активность и безопасность не влияет), растворяют путем энергичного встряхивания; ампулы не автоклавируют, защищают от воздействия света.






Аналоги препарата ZOPHREN имеющие идентичный состав

Аналоги в России

  • таб., покр. плен. обол.:

    4 мг, 8 мг

  • р-р д/в/в и в/м введ.:

    2 мг/мл

Зофран
  • сироп:

    4 мг|5 мл

  • р-р д/в/в и в/м введ.:

    2 мг/мл

  • суппозитории ректальн.:

    16 мг

  • таб. лиофилизир.:

    4 мг, 8 мг

  • таб.:

    4 мг, 8 мг

  • р-р д/в/в и в/м введ.:

    2 мг/мл

Латран
  • таб., покр. плен. обол.:

    4 мг

  • р-р д/в/в и в/м введ.:

    2 мг/мл

  • таб., покр. плен. обол.:

    4 мг, 8 мг

Аналоги во Франции

  • comprimé pelliculé:

    4,00 mg, 8 mg

  • solution injectable:

    2,00 mg

  • sirop:

    4 mg

  • lyophilisat oral:

    4,0000 mg, 8,000 mg

  • suppositoire pour l'administration rectale:

    16 mg

  • comprimé pelliculé:

    4 mg, 4,00 mg, 8 mg, 8,00 mg

  • solution injectable:

    2 mg, 2,00 mg

  • comprimé orodispersible:

    4 mg, 4,0 mg, 4,00 mg, 8 mg, 8,0 mg, 8,00 mg

  • solution pour perfusion:

    2 mg

  • solution injectable (IV):

    2 mg, 2,0 mg

  • comprimé orodispersible:

    8 mg

  • film orodispersible:

    4 mg, 8 mg

  • comprimé pelliculé:

    4,00 mg, 8 mg

  • solution injectable:

    4 mg, 8 mg

  • sirop:

    4 mg

  • solution injectable (IV):

    2 mg

  • lyophilisat oral:

    4,0000 mg, 8,000 mg

  • suppositoire pour l'administration rectale:

    16 mg