Лазаран ВМ - Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5HT3 (серотонина).
Лекарственный препарат Лазаран ВМ относится к группе Блокаторы серотониновых (5-HT3) рецепторов
По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - A04AA01
Симен Лабораторис (Индия) - Лазаран вм р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл , ЛС-000817 - 10.08.2010
Симен Лабораторис (Индия) - Лазаран вм таб. 4 мг , ЛС-000816 - 10.08.2010
Лазаран вм
р-р д/в/в и в/м введ. 4 мг, 8 мг
Симен Лабораторис (Индия)
Лазаран вм
таб. 4 мг, 8 мг
Симен Лабораторис (Индия)
— предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и/или радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5HT3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
На этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
При внутримышечном введении Cmax в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при внутримышечном и внутривенном введении. После приема внутрь Cmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
— беременность и период кормления грудью;
— детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась;
— повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому компоненту препарата.
Противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
Противопоказан детям до 2 лет.
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
При поражении печени уменьшается клиренс Лазарана ВМ, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу в 8 мг в день.
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. При передозировке таблетками ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия препарата. Специфический антидот не известен.
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
— с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин. толбутамид;
— с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол. макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, цимегидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпросвая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, нерапамил,
Лазаран ВМ в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
— циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
— 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок Лазарана ВМ);
— карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);
— этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);
— цефтазидим (в дозе 0.25-2.0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
— циклофосфамид (в дозе от 0.1-1.0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
— доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
— дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, Лазарана ВМ - от 8 мкг до 1 мг/мл.
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТ3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Лазарана ВМ также могут развиться аналогичные реакции.
Так как Лазаран ВМ замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в лечение 24 ч при температуре 2-8°С.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Аналоги в России
таб., покр. плен. обол.:
4 мг, 8 мг
р-р д/в/в и в/м введ.:
2 мг/мл
сироп:
4 мг|5 мл
р-р д/в/в и в/м введ.:
2 мг/мл
суппозитории ректальн.:
16 мг
таб. лиофилизир.:
4 мг, 8 мг
таб.:
4 мг, 8 мг
р-р д/в/в и в/м введ.:
2 мг/мл
таб., покр. плен. обол.:
4 мг
р-р д/в/в и в/м введ.:
2 мг/мл
таб., покр. плен. обол.:
4 мг, 8 мг
Аналоги во Франции
comprimé pelliculé:
4,00 mg, 8 mg
solution injectable:
2,00 mg
sirop:
4 mg
lyophilisat oral:
4,0000 mg, 8,000 mg
suppositoire pour l'administration rectale:
16 mg
comprimé pelliculé:
4 mg, 4,00 mg, 8 mg, 8,00 mg
solution injectable:
2 mg, 2,00 mg
comprimé orodispersible:
4 mg, 4,0 mg, 4,00 mg, 8 mg, 8,0 mg, 8,00 mg
solution pour perfusion:
2 mg
solution injectable (IV):
2 mg, 2,0 mg
comprimé orodispersible:
8 mg
film orodispersible:
4 mg, 8 mg
comprimé pelliculé:
4,00 mg, 8 mg
solution injectable:
4 mg, 8 mg
sirop:
4 mg
solution injectable (IV):
2 mg
lyophilisat oral:
4,0000 mg, 8,000 mg
suppositoire pour l'administration rectale:
16 mg