Résumé des caractéristiques du médicament - TECHNESCAN SESTAMIBI

Ce médicament est à usage diagnostique uniquement.

Après préparation à l'aide d'une solution de pertechnétate de sodium (99mTc), la solution de (99mTc) sestamibi obtenue est indiquée pour :

La détection et localisation des coronaropathies artérielles (angor et infarctus du myocarde) par scintigraphie de perfusion du myocarde.

L'évaluation globale de la fonction ventriculaire par technique de premier passage pour la détermination de la fraction d'éjection et/ou tomographie par émission monophotonique (TEMP) avec synchronisation à l'ECG pour l'évaluation de la fraction d'éjection ventriculaire gauche, des volumes et de la mobilité régionale des parois myocardiques.

La détection du cancer du sein par scintigraphie mammaire lorsque la mammographie n'est pas concluante, n'est pas adaptée ou ne donne pas de résultat décisif.

La localisation de foyers de tissu parathyroïdien hyperactifs chez les patients atteints d'une forme récidivante ou persistante d'hyperparathyroïdie primaire et secondaire et chez les patients atteints d'hyperparathyroïdie primaire devant bénéficier d'une première chirurgie des parathyroïdes

Aux quantités correspondant aux activités administrées pour les examens diagnostiques, le [^99mTc] sestamibi ne semble pas avoir d'activité pharmacodynamique.

Après reconstitution à l'aide d'une solution injectable de pertechnétate de sodium (^99mTc), le complexe suivant se forme ([^99mTc] sestamibi) :

^[99mTc- (MIBI) ₆]⁺ où MIBI = 2-méthoxy - isobutylisonitrile

Biodistribution

Le (^99mTc) sestamibi injecté par voie IV stricte se distribue rapidement dans les tissus : 5 minutes après l'injection, environ 8 % seulement de l'activité injectée est encore présent dans le compartiment sanguin. La distribution physiologique du (^99mTc) sestamibi inclue le myocarde, les glandes salivaires, la thyroïde, le foie, la vésicule biliaire, le gros intestin, l'intestin grêle, les reins, la vessie, les plexus choroïdes et les muscles squelettiques, et occasionnellement dans les plaques aréolaires.

Scintigraphie de perfusion du myocarde

Le (^99mTc) sestamibi est un complexe cationique qui diffuse passivement au travers des capillaires et de la membrane cellulaire. Au sein de la cellule, il est capté et retenu dans les mitochondries et la rétention reflète la viabilité des cellules myocardiques. La fixation myocardique, qui dépend du débit coronaire, est de 1,5 % de l'activité injectée à l'issue d'une épreuve de stimulation et de 1,2 % de celle injectée au repos. Cependant, les cellules endommagées de façon irréversible ne fixent plus le (^99mTc) sestamibi. L'hypoxie réduit le taux d'extraction myocardique. Sa redistribution est très limitée et des injections distinctes sont donc nécessaires pour les examens après épreuve de stimulation et au repos.

Scintigraphie mammaire

La fixation tissulaire du (^99mTc) sestamibi dépend principalement de la vascularisation, laquelle est généralement accrue dans les tissus tumoraux. Le (^99mTc) sestamibi s'accumule dans diverses tumeurs et le plus notablement dans les mitochondries. Sa fixation est liée à l'augmentation du métabolisme dépendant de l'énergie et à la prolifération cellulaire. Son accumulation cellulaire est réduite lorsque les protéines de résistance multi-drogue (MDR) sont surexprimées.

Imagerie des tissus parathyroïdiens hyperactifs

Le (^99mTc) sestamibi est localisé aussi bien dans les tissus parathyroïdiens que dans les tissus thyroïdiens fonctionnels mais il est habituellement éliminé plus rapidement des tissus thyroïdiens normaux que des tissus parathyroïdiens anormaux.

Élimination

L'élimination du (^99mTc) sestamibi se fait principalement par l'intermédiaire des reins et du système hépatobiliaire.

L'activité du (^99mTc) sestamibi accumulée dans la vésicule biliaire est retrouvée dans l'intestin dans l'heure qui suit l'injection. Environ 27 % de l'activité injectée est éliminé par voie rénale en 24 heures, et approximativement 33 % est éliminé dans les selles en 48 heures. Les propriétés pharmacocinétiques chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique n'ont pas été déterminées.

Demi-vie

La demi-vie biologique myocardique du (^99mTc) sestamibi est d'environ 7 heures au repos et après épreuve de stimulation. La demi-vie efficace, qui tient compte des demi-vies biologique et physique (décroissance radioactive), est approximativement de 3 heures pour le cœur et approximativement de 30 minutes pour le foie.

Affections du système immunitaire :

Rare : sévères réactions d'hypersensibilité de type dyspnée, hypotension, bradycardie, asthénie et vomissements (généralement dans les deux heures suivant l'administration), œdème de Quincke. Autres réactions d'hypersensibilité (réactions allergiques affectant la peau et les muqueuses avec exanthème [prurit, urticaire, œdème], vasodilatation).

Très rare : d'autres réactions d'hypersensibilité ont été décrites chez des patients prédisposés.

Affections du système nerveux :

Peu fréquent : céphalées

Rare : crises convulsives (peu après l'administration), syncope.

Affections cardiaques :

Peu fréquent : douleur thoracique/angine de poitrine, anomalies de l'ECG.

Rare : arythmie.

Affections gastro-intestinales :

Peu fréquent : nausées

Rare : douleur abdominale.

Affections de la peau et des tissus sous-cutanés :

Rare : réactions locales au site d'injection, hypoesthésie et paresthésie, bouffées vasomotrices.

Fréquence indéterminée : érythème polymorphe.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration :

Fréquent : immédiatement après l'injection, un goût métallique ou amer, associé dans certains cas à une sécheresse buccale et une altération de la perception olfactive, peut être ressenti.

Rare : fièvre, fatigue, étourdissements, douleur pseudo-arthritique transitoire, dyspepsie.

Autres troubles :

L'exposition aux rayons ionisants a été associée à l'induction de cancers et à l'apparition potentielle d'anomalies congénitales. La dose efficace étant de 16,4 mSv lorsque l'activité maximale recommandée de 2 000 MBq (500 MBq au repos et 1 500 MBq après épreuve de stimulation) est administrée dans le cadre d'un protocole sur 1 jour, la fréquence de survenue de ces réactions indésirables est indéterminée.