Инструкция по применению - Цефазолин

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Профилактика инфекции при хирургических вмешательствах.

Цефазолин - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик первого поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии.

Цефазолин - антибиотик широкого спектра действия, активен относительно многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также стойкие к цефазолину), b-гемолитические стрептококки группы А и прочие штаммы стрептококков (много штаммов энтерококков резистентные к препарату), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus, в том числе В. fragilis резистентные к цефазолину. Рикетсии, вирусы, грибы и простейшие стойкие к действию препарата.

Всасывание

После в/м введения C_max в плазме достигается через 30-75 мин.

Концентрации (мкг/мл) в сыворотке после в/м введения:

Концентрации (мкг/мл) в сыворотке после в/в введения в дозе 1 г:

Распределение

Связывание цефазолина с белками плазмы - около 65-92%. Цефазолин очень хорошо проникает в ткани, включая скелетные мышцы, миокард, костную ткань, желчь и ткани желчного пузыря, эндометрия и влагалища.

Цефазолин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и внутриглазную жидкость.

Метаболизм и выведение

Цефазолин не метаболизируется. Большая часть введенной дозы подвергается клубочковой фильтрации и выводится с мочой в микробиологически активной форме. Небольшая часть выводится с желчью. T_1/2 из плазмы составляет около 2 ч.

Выведение

У пациентов с нарушениями функции почек T_1/2 может быть более длительным.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диарея, боль в животе, тошнота и рвота (в большинстве случаев эти симптомы слабо выражены и исчезают во время или после лечения), дисбактериоз; редко - транзиторный гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина и/или ЛДГ и ЩФ.

Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное повышение уровня азота мочевины крови и креатинина сыворотки; редко - нарушение функции почек (при лечении высокими дозами).

Со стороны ЦНС: головокружение, общее недомогание, усталость, кошмарные сновидения, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, ощущение жара, изменения в восприятии цвета, спутанность сознания, энцефалопатия и эпилептиформные припадки (у пациентов с почечной недостаточностью), асептический менингит.

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек; редко - экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: транзиторные - лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия, гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени; редко – снижение гемоглобина и/или гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.

Местные реакции: флебит в месте в/в инъекции, болезненность в месте введения при в/м введении.

Прочие: боль в груди, выпот в плевральную полость, кашель, ринит, гипогликемия, гипергликемия, вагинит, тромбофлебит, суперинфекция, кандидоз.

— беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают;

— детский возраст до 1 месяца;

— повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефазолин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Детям в возрасте от 1 месяца вводят по 20-50 мг/кг в сутки (в тяжелых случаях - 100 мг/кг в сутки) каждые 6-8 ч. Детям с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40-70 мл/мин.) назначают 60% суточной дозы препарата 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 20-40 мл/мин. - 25% суточной дозы 2 раза в сутки; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5-20 мл/мин.) -10% средней суточной дозы каждые 24 ч.

Упациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учетом значений клиренса креатинина. При КК более 55 мл/мин (или сывороточном креатинине менее 1.5 мг%) режим дозирования, как правило, не требует коррекции. При КК 35-54 мл/мин (или сывороточном креатинине менее 1.6-3 мг%) разовая доза может остаться неизмененной, однако следует увеличить интервал между введениями до 8 ч.

При КК 11-34 мл/мин (или сывороточном креатинине 3.1-4.5 мг%) разовую дозу следует уменьшить в 2 раза; интервалы между введениями составляют 12 ч. При КК менее 10 мл/мин (или сывороточном креатинине более 4.6 мг%) назначают половину обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендации по назначению заниженных доз применяются после установления начальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения; головокружение головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек). Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина; положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели. Проведение симптоматической терапии. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

В исследованиях in vitro показано, что между цефазолином и антибактериальными препаратами с бактериостатическим механизмом противомикробного действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол) существует антагонизм (не следует применять одновременно).

При сопутствующем применении пробенецида почечный клиренс цефазолина снижается (совместное применение не рекомендуется).

При одновременном применении цефазолина с пероральными антикоагулянтами или высокими дозами гепарина необходим контроль параметров свертываемости крови.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск развития токсических реакций (необходим контроль параметров функции почек).

Фармацевтическое взаимодействие

Цефазолин фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

При назначении Цефазолина Сандоз необходимо учитывать возможность развития перекрестной аллергии с другими цефалоспоринам и изредка встречающихся перекрестных аллергических реакций к пенициллинам (особенно у пациентов с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой или поллинозом).

При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо рассмотреть вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с проводимой терапией антибиотиками. Поскольку это состояние может представлять угрозу для жизни больного, следует немедленно прекратить лечение цефазолином и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, оказывающих влияние на перистальтику противопоказано.

При лечении пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью необходимо учитывать содержание натрия в растворах для инъекций (48 мг на 1 г цефазолина).

Спортсменам необходимо учитывать, что если во время лечения применялся раствор цефазолина с лидокаином, тесты на допинг могут дать положительные результаты.

Если исследование анализа мочи на содержание глюкозы производится с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест, то результаты могут быть ложноположительными, хотя цефазолин не влияет на результаты исследования мочи на содержание глюкозы с использованием ферментного метода.

Как непрямая, так и прямая реакция Кумбса может быть ложноположительной, в т.ч. у новорожденных, матери которых получали цефалоспорины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.