Инструкция по применению - Дифенина таблетки

Язык

- Русский

Дифенина таблетки

Дифенина таблетки - Противосудорожное средство, производное гидантоина.

Лекарственный препарат Дифенина таблетки относится к группе Производные гидантоина

Действующее вещество: Фенитоин
Владельцы регистрационных удостоверений:

ОАО "Усолье-Сибирский химфармзавод" (Россия) - Дифенина таблетки таб. 0,117 г , 74/331/63 - 12.04.1974


Дифенина таблетки

таб. 0,117 г

ОАО "Усолье-Сибирский химфармзавод" (Россия)





Формы выпуска и дозировка препарата

  • таб. : 0,117 г

Показания к применению

Показания к применению - Дифенина таблетки при системном применении

Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии, желудочковые аритмии, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, некоторые формы синдрома Меньера, невралгия тройничного нерва.

Фармакодинамика

Противосудорожное средство, производное гидантоина. Оказывает противосудорожное, антиаритмическое, анальгезирующее, миорелаксирующее действие.

Полагают, что противосудорожное действие обусловлено стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности. Как и другие гидантоиновые противосудорожные средства, фенитоин оказывает возбуждающее действие на мозжечок, активируя тормозные пути, распространяющиеся на кору головного мозга. Этот эффект также может приводить к снижению судорожной активности, которая связана с усилением разрядов в мозжечке.

Антиаритмическое действие обусловлено мембраностабилизирующей активностью фенитоина в клетках волокон Пуркинье. Блокирует трансмембранный натриевый ток, уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов кальция. Аномальный желудочковый автоматизм и возбудимость мембран уменьшаются. Фенитоин также укорачивает рефрактерный период, расширяет комплекс QRS.

Повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.

Механизм миорелаксирующего действия, по-видимому, сходен с механизмом противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях ослабляет продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетках.

Производные гидантоина индуцируют микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Дифенина таблетки при приеме внутрь

При приеме внутрь всасывание медленное, характерна вариабельность в зависимости от применяемой лекарственной формы. При в/м введении всасывание также медленное, но практически полное - 92%.

Фенитоин проникает в спинномозговую жидкость, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь, выделяется с грудным молоком. Проникает через плацентарный барьер, концентрации в плазме крови матери равны концентрациям в плазме плода. Связывание с белками 90% и более.

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C9, CYP2C19 с образованием неактивных метаболитов. Установлено, что метаболизируется постоянное количество активного вещества в связи с насыщением ферментной системы, ответственной за метаболизм фенитоина, которое наступает при достижении терапевтических концентраций. Поэтому небольшое повышение дозы может привести к непропорционально значительному увеличению концентраций активного вещества в плазме и T1/2.

Фенитоин является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP3A4.

T1/2 зависит от дозы, концентрации активного вещества в плазме.

Выводится почками в виде метаболитов и через кишечник.

Побочные действия

Головокружение, возбуждение, тремор, атаксия, нистагм, лихорадка, тошнота, рвота, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд); при длительном применении (особенно у детей)— диспепсия, гиперплазия десен, остеопатия, гипокальциемия, мегалобластная анемия, реже— лимфоаденопатия, гирсутизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия.

Беременность и Лактация

В период беременности назначается только по жизненным показаниям.

Категория действия на плод по FDA— D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Применение у детей

При использовании препарата у детей в период роста повышается риск развития побочных эффектов со стороны соединительной ткани.

При нарушении функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Передозировка

Симптомы: при концентрации в крови у детей более 20мг/л возможно развитие острой интоксикации— нистагм, атаксия, нарушения психики, боль в суставах; в более тяжелых случаях— брадикардия, мерцание желудочков, трепетание предсердий, асистолия и кома.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ускоряют биотрансформацию фенобарбитал и карбамазепин, замедляют (могут усиливать побочные эффекты)— изониазид и его производные, хлорамфеникол, кумарины, ацетилсалициловая кислота, дисульфирам.

Особые указания

Необходим тщательный подбор доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7–10 день лечения), т.к. элиминация— процесс насыщаемый и увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением уровня в плазме. При выраженных побочных явлениях необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.






Аналоги препарата Дифенина таблетки имеющие идентичный состав

Аналоги в России

Аналоги во Франции

  • solution injectable:

    250,00 mg

  • solution à diluer pour perfusion/solution injectable:

    50 mg