Résumé des caractéristiques du médicament - NEOSCAPAN

Traitement symptomatique des manifestations douloureuses aiguës liées aux troubles fonctionnels du tube digestif et des voies biliaires.

Traitement symptomatique des manifestations douloureuses aiguës en gynécologie.

Traitement en soins palliatifs de l'occlusion intestinale.

NEOSCAPAN exerce une action spasmolytique sur la musculature lisse des voies gastro-intestinales.

Absorption

Le bromure de N-butylhyoscine est un ammonium quaternaire polaire. En conséquence, il n'est que partiellement absorbé après administration orale (8%) ou rectale (3%).

Après administration orale de doses uniques de bromure de butylhyoscine de l'ordre de 20 à 400 mg, le pic de concentrations plasmatiques moyennes se situe entre 0,11 ng/mL et 2,04 ng/mL, à environ 2 heures. Dans le même intervalle posologique, les valeurs de l'aire sous la courbe AUC_0-tz observées ont varié de 0,37 à 10,7 ng h/mL.

Distribution

Compte tenu de son affinité élevée pour les récepteurs muscariniques et nicotiniques, le bromure de butylhyoscine est distribué principalement sur les cellules musculaires des régions abdominale et pelvienne ainsi que dans les ganglions intramuraux des organes abdominaux. La liaison aux protéines plasmatiques (albumine) du bromure de butylhyoscine est d'environ 4,4%. Les études réalisées chez l'animal ont démontré que le bromure de N-butylhyoscine ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique, mais on ne dispose d'aucune étude clinique sur cet effet.

Biotransformation et élimination

Après l'administration orale de doses uniques de l'ordre de 100 à 400 mg, les demi-vies d'élimination terminales étaient de 6,2 à 10,6 heures. La voie métabolique principale est le clivage hydrolytique de la liaison ester. Le bromure de butylhyoscine administré oralement est éliminé dans les fèces et dans l'urine. Des études sur l'être humain montrent que 2 à 5 % des doses radioactives sont éliminés par voie rénale après administration orale. Environ 90 % de la radioactivité récupérée peuvent être retrouvés dans les fèces après administration orale. L'élimination urinaire du bromure de butylhyoscine est inférieure à 0,1 % de la dose. Les clairances orales apparentes moyennes après administration de doses orales de 100 à 400 mg s'élèvent de 881 à 1420 L/min, alors que les volumes de distribution correspondants pour le même ordre de grandeur varient de 6,13 à 11.3 x 10⁵ L, ce qui est probablement dû à la très faible disponibilité systémique.

Sécheresse buccale.

Epaississement des sécrétions bronchiques.

Diminution de la sécrétion lacrymale.

Troubles de l'accommodation.

Tachycardie, palpitations.

Constipation.

Rétention urinaire.

Excitabilité.

Irritabilité.

Confusion mentale chez les personnes âgées.

- Risque de glaucome par fermeture de l'angle,

- Risque de rétention urinaire lié à des troubles urétro-prostatiques,

- Myasthénie

- Mégacôlon,

- Sténose mécanique dans le tractus gastro-intestinal,

- Iléus paralytique ou obstructif,

Grossesse

A doses très élevées, une étude réalisée chez le lapin a montré un effet légèrement embryotoxique.

En clinique, aucun effet malformatif n'est apparu à ce jour. Toutefois, le suivi de grossesses exposées à ce médicament est insuffisant pour exclure tout risque.

Chez les nouveaux-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies de médicaments à propriétés anticholinergiques ont été rarement décrits des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques (distension abdominale, iléus méconial...)

En conséquence, il semble raisonnable d'essayer de limiter les doses et les durées de prescription pendant la grossesse.

En cas de traitement prolongé et/ou à doses élevées et/ou proche du terme, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions digestives du nouveau-né.

Allaitement

Ce médicament est déconseillé chez la femme qui allaite en raison de la diminution de la sécrétion lactée et du passage des dérivés atropiniques dans le lait (risque d'effets atropiniques chez le nourrisson aux doses thérapeutiques).

Signes cliniques

Ce sont ceux des atropiniques avec sécheresse de la bouche, mydriase, paralysie de l'accommodation, tarissement des sécrétions et surtout : tachycardie, agitation, confusion et hallucination allant jusqu'au délire, dépression respiratoire.

Traitement

Symptomatique avec surveillance cardiaque et respiratoire, en milieu hospitalier.

Associations à prendre en compte

+ Atropine et autres substances atropiniques

Antidépresseurs imipraminiques, la plupart des antihistaminiques H₁antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide (antiarythmique de la classe Ia), neuroleptiques phénothiaziniques.

Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche, etc.