Résumé des caractéristiques du médicament - Scandinibsa

Anesthésie locale ou loco-régionale en pratique odonto-stomatologique.

Cette spécialité est utilisée, plus particulièrement, lorsque l'emploi d'un vasoconstricteur est déconseillé.

Le chlorhydrate de mépivacaïne est un anesthésique local du type amide, qui agit rapidement et produit un blocage réversible des fibres nerveuses végétatives, sensorielles et motrices, ainsi que de la conduction cardiaque. On suppose que son effet est dû au blocage des canaux sodiques dans la membrane des cellules nerveuses. La solution de chlorhydrate de mépivacaïne a un pH de 5,5 à 6,5 et un pKa de 7,6. Le rapport entre la forme dissociée et la forme liposoluble est déterminé par le pH des tissus.

La substance active est initialement diffusée par la membrane de la cellule nerveuse vers la fibre nerveuse sous forme alcaline, mais elle ne devient efficace que sous la forme cationique de la mépivacaïne, après reprotonation. Lorsque le pH est bas, par exemple dans des tissus qui présentent des modifications inflammatoires, seules de petites quantités du médicament sont présentes sous forme alcaline, et l'on ne peut pas obtenir une anesthésie efficace.

Le blocage moteur ne dure pas plus longtemps que l'analgésie.

Absorption

Le taux d'absorption dépend de la dose et de la voie d'administration. Pour la voie péridurale, l'absorption est biphasique, et les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes après 15 à 20 minutes. Avec l'administration péridurale et l'administration brachiale, les concentrations plasmatiques maximales sont de 0,75 à 1,0 microgramme/ml pour 100 mg. Le blocage intercostal donne la concentration plasmatique maximale la plus élevée, à environ 1,6 microgramme/ml pour 100 mg.

Distribution

Le volume de distribution à l'état d'équilibre est d'environ 84 litres et la fixation aux protéines plasmatiques est d'environ 75 %. Le médicament se fixe essentiellement à l'alpha 1-glycoprotéine acide.

La mépivacaïne traverse la barrière placentaire par simple diffusion, et la concentration plasmatique de mépivacaïne libre est la même chez la mère et chez le fœtus. La concentration plasmatique totale est inférieure chez le fœtus, en raison du moindre degré de liaison aux protéines plasmatiques chez le fœtus et d'un rapport sang fœtal/sang maternel d'environ 70 %.

Biotransformation

La mépivacaïne est métabolisée presque entièrement dans le foie par hydroxylation et conjugaison. Sa clairance dépend par conséquent du débit sanguin hépatique et de l'activité des enzymes intervenant dans le métabolisme. Le coefficient d'extraction hépatique est de 0,5.

Élimination

4 % seulement de la molécule sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. La clairance plasmatique totale est de 0,8 l/min et la demi-vie d'élimination est de 1,9 heure. Chez le nouveau-né, la demi-vie est de 3 à 5 fois plus longue que chez l'adulte.

Comme avec tous les anesthésiques utilisés en odonto-stomatologie, des lipothymies peuvent survenir.

En cas de surdosage ou chez certains patients prédisposés, les signes cliniques suivants peuvent être observés

sur le système nerveux central: nervosité, agitation, bâillements, tremblements, appréhension, nystagmus, logorrhée, céphalées, nausées, bourdonnements d'oreille. Ces signes d'appel nécessitent de demander au patient d'hyperventiler, ainsi qu'une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation avec convulsions puis dépression du SNC.

sur le système respiratoire: tachypnée puis bradypnée pouvant conduire à une apnée.

sur le système cardio-vasculaire: tachycardie, bradycardie, dépression cardio-vasculaire avec hypotension artérielle pouvant aboutir à un collapsus, troubles du rythme (extrasystoles ventriculaires, fibrillation ventriculaire), trouble de la conduction (bloc auriculo-ventriculaire). Ces manifestations cardiaques peuvent conduire à un arrêt cardiaque.

troubles de la conduction auriculo-ventriculaire sévères et non appareillés;

épilepsie non contrôlée par un traitement;

porphyrie aiguë intermittente ;

enfants de moins 4 ans (poids corporel de moins de 20 kg).

Grossesse

Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène.

En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.

En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de la mépivacaïne lorsqu'elle est administrée au cours de la grossesse.

En conséquence, dans les indications en odonto-stomatologie, l'utilisation de la mépivacaïne ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire

Allaitement

Comme les autres anesthésiques locaux, la mépivacaïne passe dans le lait maternel en très faible quantité, cependant, l'allaitement peut être poursuivi au décours du geste anesthésique

Des réactions toxiques, témoins d'un surdosage en anesthésique local, peuvent apparaître dans deux conditions: soit immédiatement, par surdosage relatif dû à un passage intra-veineux accidentel, soit plus tardivement par surdosage vrai dû à l'utilisation d'une trop grande quantité d'anesthésique.

Conduite à tenir

Dès l'apparition de signes d'appel, demander au patient d'hyperventiler, mise en position allongée s'il y a lieu. Devant l'apparition de clonies, oxygénation, injection d'une benzodiazépine.

Le traitement peut nécessiter une intubation avec ventilation assistée.

L'administration concomitante de vasoconstricteurs prolonge la durée de l'effet de Scandinibsa.

Des effets toxiques synergiques ont été décrits pour les analgésiques à action centrale et l'éther. Des associations de divers anesthésiques locaux produisent des effets additifs au niveau du système cardiovasculaire et du SNC.

Scandinibsa doit être utilisé avec une prudence toute particulière chez les patients recevant simultanément d'autres anesthésiques locaux ou des substances apparentées sur le plan structural à ces derniers (p. ex., les antiarythmiques tels que la mexilétine), car les effets indésirables sont cumulatifs.

Il n'a pas été mené d'étude sur les interactions entre la mépivacaïne et les antiarythmiques de Classe III (p. ex. l'amiodarone), par conséquent la prudence s'impose également dans ce cas particulier. Les patients qui sont traités par des antiarythmiques de Classe III (p. ex. l'amiodarone) doivent faire l'objet d'une étroite surveillance comprenant un suivi par ECG, étant donné que les effets cardiaques peuvent être cumulatifs.

Scandinibsa allonge la durée de l'effet des myorelaxants non dépolarisants.