Инструкция по применению - Гемцитар

Язык

- Русский

Гемцитар

Гемцитар - Противоопухолевое средство.

Лекарственный препарат Гемцитар относится к группе Аналоги пиримидина

Действующее вещество: Гемцитабин
Владельцы регистрационных удостоверений:

ЗАО "Биокад" (Россия) - Гемцитар лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий 200 мг , ЛСР-000299/10 - 25.01.2010


Гемцитар

лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий 200 мг, 1000 мг

ЗАО "Биокад" (Россия)



Фармакотерапевтическая классификация :


Формы выпуска и дозировка препарата

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий : 1000 мг, 200 мг

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Показания к применению

Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

Фармакокинетика

При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м2 в течение 0.4-1.2 ч Cmax в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd в центральной части составляет 12.4 л/м2 у женщин и 17.5 л/м2 у мужчин (индивидуальные различия - 91.9%). Vd в периферической части составляет 47.4 л/м2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2. T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.

Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко - запор.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко - периферические отеки; в единичных случаях - почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко - шелушение, везикулезная сыпь, экзема.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, слабость, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях - инфаркт миокарда, аритмии.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гемцитабину.

Беременность и Лактация

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.

В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.

Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

При нарушении функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, при этом проводят периодический контроль их функционального состояния.

Применение препарата при нарушении функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при этом проводят периодический контроль ее функционального состояния.

Передозировка

Симптомы: миелосупрессия, парестезии, выраженная кожная сыпь.

Лечение: специфического антидота нет. При подозрении на передозировку пациент должен находиться под постоянным врачебным контролем, включающим подсчет формулы крови; при необходимости проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.

Особые указания

Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких.

С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек. В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении.

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.






Аналоги препарата Гемцитар имеющие идентичный состав

Аналоги в России

Гемзар
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    200 мг, 1 г

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    1400 мг, 200 мг, 1000 мг

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    200 мг, 1000 мг

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    200 мг, 1000 мг

Гемцитабин
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    1500 мг, 200 мг, 1000 мг, 1 г

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    10 мг/мл

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    200 мг, 1000 мг

Аналоги во Франции

  • poudre pour solution pour perfusion:

    38 mg

  • solution pour perfusion:

    10 mg

  • poudre pour solution pour perfusion:

    1 g, 1000 mg, 2 000 mg, 2 g, 200 mg, 200,00 mg, 38 mg

  • solution à diluer pour perfusion:

    100 mg, 38 mg, 40 mg

  • poudre pour solution pour perfusion:

    1 g, 200 mg

  • poudre pour solution pour perfusion:

    1000 mg, 200 mg