Инструкция по применению - Нитроспринт

купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой.

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклического гуанозинмонофосфата, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это снижает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения правого предсердия, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкой и толстой кишки.

Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 мин и длится примерно 30 мин.

Всасывание

После подъязычного применения нитроглицерин очень быстро и достаточно полно всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность составляет приблизительно 100%, т.к. исключается эффект "первого прохождения" через печень. C_max в плазме крови достигается через 5 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Метаболизм

Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерол. Выводится почками в виде метаболитов.

Выведение

Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T_1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 мин. Выводится почками. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД; редко - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головокружение, "нитратная" головная боль, слабость, редко - тревожность.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи.

— шок, коллапс;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— одновременный прием ингибиторов ФДЭ 5 (таких как силденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;

— повышенная чувствительность к органическим нитратам.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу) следует применять препарат при следующих заболеваниях и состояниях: внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, тяжелая анемия, гипертиреоз, токсический отек легких, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно под строгим медицинским наблюдением и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Противопоказан детям до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность.

Симптомы: снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головная боль; возможны астения, головокружение, повышенная сонливость, ощущение жара или озноб, тошнота, рвота.

Лечение: при появлении симптомов передозировки следует придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и срочно вызвать врача.

Одновременное применение с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, диуретиками, с ингибиторами ФДЭ 5 (силденафил, варденафил, тадалафил), а также этанолом усиливает гипотензивный эффект.

При применении препарата на фоне действия хинидина и прокаинамида возможно развитие ортостатического коллапса.

Одновременное применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного наблюдения за пациентом.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены препарата.

К препарату Нитроспринт, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание.

На фоне приема препарата Нитроспринт возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.

Выраженность головной боли на фоне приема препарата Нитроспринт может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолосодержащих продуктов (в т. ч. лекарственных средств).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности в виду того, что прием препарата Нитроспринт может привести к снижению скорости двигательных и психических реакций.