Инструкция по применению - Спитомин

Язык

- Русский

Спитомин

Спитомин - Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона.

Лекарственный препарат Спитомин относится к группе Транквилизаторы

По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - N05BE01

Действующее вещество: Буспирон
Владельцы регистрационных удостоверений:

ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС" (ВЕНГРИЯ) - Спитомин таб. 10 мг , П N013159/01 - 27.12.2007


Спитомин

таб.

Спитомин  таблетки ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС" (ВЕНГРИЯ)

ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС" (ВЕНГРИЯ)

Дозировка : 10 мг, 5 мг

Инструкция по применению

Препарат следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.

Препарат не следует принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7-14 дней лечения.

Дозу следует подбирать индивидуально.

Рекомендуемая начальная доза - 15 мг, ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2-3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Обычная суточная доза составляет 20-30 мг. Максимальная разовая доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, т.к. фармакокинетика буспирона не зависит от возраста.

При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.

При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, с этой целью уменьшают разовые дозы или увеличивают интервал между приемами.

Стадии производства

Стадии производства
Производитель готовой лекарственной формы
ОАО "Фармацевтический завод Эгис"
9900 Kormend, Matyas kiraly ut 65, Hungary
ВЕНГРИЯ
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
ОАО "Фармацевтический завод ЭГИС"
1165 Budapest, Bokenyfoldi ut 118-120, Hungary
ВЕНГРИЯ
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
ОАО "Фармацевтический завод ЭГИС"
1165 Budapest, Bokenyfoldi ut 118-120, Hungary
ВЕНГРИЯ
Производитель (Выпускающий контроль качества)
ОАО "Фармацевтический завод ЭГИС"
1165 Budapest, Bokenyfoldi ut 118-120, Hungary
ВЕНГРИЯ






Формы выпуска и дозировка препарата

  • таб. : 10 мг, 5 мг

Показания к применению

генерализованное тревожное расстройство (ГТР); паническое расстройство; синдром вегетативной дисфункции; алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии); вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Фармакодинамика

Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.

Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D2-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.

В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.

Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Cmax в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пациентов пожилого возраста. После однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг его концентрация в плазме крови составляла от 1 до 6 нг/мл.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект "первого прохождения") при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%.

Распределение

Связывание буспирона с белками плазмы крови составляет примерно 95% (86% с альбумином плазмы, остальная часть - с α1 кислым гликопротеином).

Css в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема. Кажущийся Vd составляет 5.3 л/кг.

Буспирон выделяется с грудным молоком. Данные о проникновении препарата через плацентарный барьер отсутствуют.

Метаболизм

Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР) активен. Его анксиолитическая активность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше и T1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона.

Выведение

После однократного введения 14C-меченого буспирона 29-63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема в дозе 10-40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2-3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4.8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции печени возможны повышение концентрации буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

Фармакокинетика буспирона у пациентов пожилого возраста не изменена.

Побочные действия

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

Определение частоты побочных эффектов: часто (1/100), нечасто (от 1/100 до 1/1000), редко (<1/1000). Во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - боль в груди; нечасто - обморок, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия; редко - нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто - дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко - клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.

Со стороны органов чувств: часто - шум в ушах; нечасто - нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко - нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.

Со стороны дыхательной системы: часто - ларингит, отек слизистой носа; нечасто - гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко - носовое кровотечение.

Со стороны эндокринной системы: редко - галакторея, поражение щитовидной железы.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко - диарея, жжение в языке.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания); редко - ночное недержание мочи.

Со стороны половой системы: нечасто - нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко - аменорея, воспаление тазовых органов, задержка эякуляции, импотенция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко - мышечная слабость, боль в мышцах и костях.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.

Изменения лабораторных показателей: нечасто - повышение активности АЛТ и ACT в сыворотке; редко - эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массы тела; редко - злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.

Беременность и Лактация

Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери оправдывает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.

Буспирон выделяется с грудным молоком. Данных клинических исследований применения буспирона в период грудного вскармливания недостаточно, поэтому не следует назначать препарат кормящим матерям.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

При нарушении функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ <10 мл/мин).

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время >18 сек).

С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость (также при тяжелых формах), угнетение сознания различной степени тяжести.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен, диализ неэффективен. Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывают тяжелые симптомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента.

Особые указания

Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.

Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.

В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.

В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.