Инструкция по применению - Винкатера

Язык

- Русский

Винкатера

Винкатера - Противоопухолевое средство из группы цитостатиков, является полусинтетическим производным одного из алкалоидов барвинка розового - винбластина.

Лекарственный препарат Винкатера относится к группе Растительные цитостатики

Действующее вещество: Винорелбин
Владельцы регистрационных удостоверений:

Лаборатория Тютор С.А.С.И.Ф.И.А. (АРГЕНТИНА) - Винкатера концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий 10 мг/мл , П N016076/01 - 23.10.2009


Винкатера

концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий 10 мг/мл

Лаборатория Тютор С.А.С.И.Ф.И.А. (АРГЕНТИНА)



Фармакотерапевтическая классификация :


Формы выпуска и дозировка препарата

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий : 10 мг/мл

Дозировка

Винкатера вводится строго внутривенно в виде 6-10 внутривенной болюсной инъекции или 20-30 минутной инфузии.
Винкатера применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.
В режиме монотерапии обычная доза препарата составляет 25-30 мг/м2 поверхности тела один раз в неделю. Препарат разводят в 0.9 % растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 1.5-3.0 мг/мл. После введения препарата вену следует промыть, введя дополнительно не менее 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида.
Для пациентов с площадью поверхности тела ≥2 м2 разовая доза Винкатеры не должна превышать 60 мг.
Коррекция режима дозирования Винкатеры в зависимости от гематологических показателей:
Число нейтрофилов в день введения препарата(клетки/мкл) Процент от стартовой дозы препарата Винкатера
≥/=1500 100%
1499-1000 50%
<1000 Препарат не вводится. Повторяют определение количества нейтрофилов через 1 неделю. Если из-за гранулоцитопении пришлось воздержаться от 3-х еженедельных введений препарата, применение винорелбина рекомендуется прекратить
У пациентов с гипертермией и/или сепсисом на фоне нейтропении в период лечения или при пропуске 2 еженедельных введений препарата подряд из-за низкого числа нейтрофилов дозы при последующих введениях должны составлять в процентном соотношении к предыдущим дозам:
>/=1500 75%
1499-1000 37.5%
<1000 препарат не вводится
Коррекция режима дозирования препарата Винкатера при печеночной недостаточности: больным с печеночной недостаточностью Винкатера должна назначаться с осторожностью, при появлении гипербилирубинемии на фоне лечения Винкатерой последующие дозы должны быть уменьшены согласно следующим рекомендациям:
Концентрация общего билирубина (мкмоль/л) Процент от стартовой дозы винорелбина
<34.2 100%
35.9-51.3 50%
>51.3 25%
Дети: безопасность и эффективность Винкатеры у детей не изучена.
Пожилые люди: какие-либо специальные инструкции по применению Винкатеры у пожилых людей отсутствуют.

Показания к применению

распространенный неоперабельный немелкоклеточный рак легкого; распространенный рак молочной железы, рефрактерный или прогрессирующий после химиотерапии, включающей антрациклины; рак предстательной железы, резистентный к гормонотерапии (в комбинации с малыми дозами пероральных глюкокортикостероидов).

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство из группы цитостатиков, является полусинтетическим производным одного из алкалоидов барвинка розового - винбластина. Подобно винбластину, винорелбин блокирует митоз клеток на стадии метафазы за счет связывания с белком тубулином.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата прослеживается трехфазная кинетика. Средний T1/2 в конечной фазе составляет 40 (27.7-43.6) ч. Связь с белками плазмы составляет 79.6-91.2%. Интенсивно связывается с тромбоцитами, лимфоцитами, альфа1-кислым гликопротеином, альбумином и липопротеинами. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные - в сердце и мышцах, минимальные - в жировой ткани, головном и костном мозге. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме.

Метаболизируется в печени, главным образом, под действием изоформы фермента CYP 3А4, относящегося к системе цитохромов P450. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов - диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность. Выводится преимущественно с желчью.

Фармакокинетика винорелбина, вводимого в дозе 20 мг/м2 еженедельно, у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью, не меняется. Фармакокинетика винорелбина не зависит от возраста пациентов.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия; редко - тромбоцитопения. Наименьшее число гранулоцитов наблюдается на 7-10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 7-14 дней. Кумулирования гематотоксичности не отмечено.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, парестезии, гиперестезии, слабость в ногах, боль в области челюстей, головная боль, парез кишечника, редко - паралитическая непроходимость кишечника.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, дисфагия, мукозиты, панкреатит, повышение концентрации билирубина и повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органов дыхания: затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм, интерстициальная пневмония, острый респираторный дистресс-синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клегке, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, "'приливы" жара к лицу; редко - инфаркт миокарда, отек легких.

Местные реакции: боль или покраснение в месте инъекции; при экстравазации - воспаление подкожной клетчатки, флебит и, возможно, некроз окружающих тканей.

Прочие: аллергические реакции; слабость, миалгия, артралгия, кожные высыпания, повышение концентрации креатинина, гипонатриемия, геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, выраженная гранулоцитопения и тромбоцитопения, беременность, лактация.

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям. Безопасность и эффективность Винкатеры у детей не изучена.

При нарушении функции почек

При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, не связанных с опухолевым процессом.

Больным с печеночной недостаточностью Винкатера должна назначаться с осторожностью, при появлении гипербилирубинемии на фоне лечения Винкатерой последующие дозы должны быть уменьшены.

Передозировка

Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя подавление функции костного мозга и проявления нейротоксичности. Специфический антидот не известен. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с митомицином С повышается риск угнетения дыхания, бронхоспазма, особенно у предрасположенных пациентов; с цисплатином - повышение частоты развития токсических реакций.

Особые указания

Лечение винорелбином следует проводить только в специализированном стационаре персоналом, имеющим опыт лечения химиотерапевтическими средствами. Перед началом лечения, а также перед каждым очередным применением винорелбина необходим контроль состава периферической крови. Если число гранулоцитов менее 2000/мкл, очередную инъекцию не производят, откладывая ее до достижения безопасного уровня гранулоцитов.

С осторожностью применяют винорелбин у пациентов с нарушением функции печени, в этом случае дозу снижают.

На фоне применения винорелбина не назначают рентгенотерапию на область печени.

При в/в вливании не допускать экстравазации. Попадание винорелбина в окружающие вену ткани приводит к возникновению болей, воспаления, в тяжелых случаях - некроза.

Следует избегать попадания раствора винорелбина в глаза.






Аналоги препарата Винкатера имеющие идентичный состав

Аналоги в России

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    10 мг/мл

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    10 мг/мл

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    10 мг/мл

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    10 мг/мл

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    10 мг/мл

  • капсулы:

    20 мг, 30 мг

Аналоги во Франции

  • capsule molle:

    20 mg, 30 mg, 40 mg, 80 mg

  • solution injectable:

    10 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg

  • solution injectable:

    10 mg, 10,00 mg

  • solution à diluer pour perfusion:

    10 mg, 10,00 mg