A04A Antiémétiques et antinauséeux

L'aprépitant est un antagoniste sélectif à haute affinité pour les récepteurs de la substance P neurokinine 1 (NK1) humaine.Traitement de 3jours par l'aprépitant chez les adultesAu cours de deux études randomisées en double aveugle incluant un total de 1094patients adultes sous chimiothérapie avec une dose de cisplatine ≥70mg/m2, l'aprépitant en association à un schéma posologique ondansétron/dexaméthasone a été comparé à un schéma posologique standard (placebo plus 32 mg d'ondansétron administré en intraveineux à J1 plus 20 mg de dexaméthasone par voie orale à J1 et 8 mg par voie orale deux fois par jour de J2 à J4).

Le dolasétron est un antagoniste des récepteurs 5HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de réflexe émétique consécutifs aux traitements cytotoxiques..

Le granisétron est un puissant antiémétique et un inhibiteur hautement sélectif des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT3). Les études de la liaison avec des ligands radiomarqués ont montré que le granisétron présente une affinité négligeable pour d'autres types de récepteurs incluant les sites de liaison de la 5-HT et de la dopamine D2.

Antiémétique appartenant à la classe chimique des phénothiazines, la métopimazine se caractérise par une activité anti-dopaminergique élective (activité anti-apomorphine) en raison de son passage très limité de la barrière hémato-encéphalique..

L'ondansétron est un antagoniste des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de réflexe émétique.L'administration d'ondansétron ne modifie pas les taux sériques de prolactine.

Le palonosétron est un antagoniste sélectif à haute affinité des récepteurs 5HT3 de la sérotonine. Lors de deux études randomisées en double aveugle menées chez 1132 patients recevant une chimiothérapie modérément émétisante, incluant cisplatine à ≤ 50 mg/m2, carboplatine, cyclophosphamide à ≤ 1500 mg/m2 et doxorubicine à > 25 mg/m2, le palonosétron (250 µg et 750 µg) a été comparé à ondansétron 32 mg (demi-vie de 4 heures) ou dolasétron 100 mg (demi-vie de 7,3 heures) administré par voie intraveineuse le premier jour, sans dexaméthasone.

Le tropisétron est un médicament antiémétique.Le tropisétron est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de reflexe émétique.