L02AE Analogues de l'hormone entraînant la libération de gonadotrophines

La buséréline est un analogue très puissant de l'hormone naturelle de libération de la gonadotrophine (gonadoréline, GnRH, LH-RH). L'effet pharmacologique initial de la buséréline consiste en une stimulation de la libération de gonadotrophines et de la sécrétion de testostérone.

La goséréline est un décapeptide de synthèse analogue agoniste de la LH-RH naturelle.L'administration chronique d'acétate de goséréline entraîne, après environ trois semaines, une forte réduction des taux de LH hypophysaire et des taux de testostérone plasmatique au niveau habituellement observé chez les hommes ayant subi une castration chirurgicale.

L'histréline est un analogue synthétique d'une LHRH présente naturellement. Après l'implantation de HISTRÉLINE (ACÉTATE D'), l'histréline est libérée dans les tissus, provoquant l'inhibition de la sécrétion pituitaire de LH, ce qui entraîne une baisse des concentrations sériques de testostérone chez l'homme.

L'acétate de leuproréline est un analogue synthétique de la LHRH, une hormone hypothalamique qui est produite naturellement et qui contrôle la libération des hormones gonadotropes, la LH (hormone lutéinisante) et la FSH (hormone folliculo-stimulante) par le lobe antérieur de l'hypophyse. Ces hormones stimulent à leur tour la synthèse des stéroïdes gonadiques.

La triptoréline, un agoniste de la LH-RH, agit comme un puissant inhibiteur de la sécrétion des gonadotrophines lorsqu'il est donné de façon continue et à doses thérapeutiques.Chez les animaux mâles ou chez l'homme, des études ont montré qu'après administration de triptoréline, survient dans un premier temps une augmentation transitoire des taux circulant de l'hormone lutéinique (LH), de l'hormone de stimulation folliculaire (FSH) et de la testostérone.