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Le thiotépa est un agent alkylant, cytostatique, antinéoplasique, proche des moutardes azotées qui provoque des lésions de l'ADN.Ses métabolites, particulièrement le TEPA, métabolite principal, ont des propriétés alkylantes.
Antinéoplasique cytostatique de la classe des vinca-alcaloïdes. Son mode d'action n'est pas entièrement connu.
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