Le mode d'action de la bétahistine est partiellement connu. La bétahistine a une très forte affinité en tant qu'antagoniste pour les récepteurs H3 de l'histamine et une faible affinité en tant qu'agoniste pour les récepteurs H1 de l'histamine.
La pentoxifylline restitue aux globules rouges leur déformabilité, diminuée dans l'artérite, facilite leur passage au travers des capillaires de faible diamètre, et accroît ainsi l'irrigation des tissus ischémiés.On observe chez l'homme sous l'influence de la pentoxifylline une déformabilité accrue des érythrocytes qui peut être mesurée directement par filtration au travers de pores de diamètre inférieur à celui du globule rouge, ou indirectement par l'appréciation de la viscosité du sang total.