L'activité utérotonique puissante et sélective de la méthylergométrine résulte de son schéma d'action spécifique comme agoniste et antagoniste partiel des récepteurs sérotoninergiques, dopaminergiques et alpha-adrénergiques. La méthylergométrine possède également une activité vasoconstrictrice artérielle liée à la stimulation des récepteurs sérotoninergiques et/ou alpha-adrénergiques.
La liste des médicaments appartenant au groupe O08.1 Hémorragie retardée ou sévère consécutive à un avortement, une grossesse extra-utérine et molaire
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