Инструкция по применению - VARIQUEL

Кровотечения из ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода, язв желудка и двенадцатиперстной кишки), мочеполовой системы, во время родов и абортов, метроррагии различного генеза, интраоперационные абдоминальные и гинекологические (местно) кровотечения.

Аналог вазопрессина. Оказывает действие, сходное с действием гормона задней доли гипофиза (вазопрессина). Представляет собой синтетический полипептид, который является неактивным пролекарством и биотрансформируется в организме в липрессин, являющийся синтетическим аналогом вазопрессина. Липрессин повышает тонус гладкой мускулатуры сосудов и ЖКТ, вызывает сосудосуживающий и гемостатический эффекты.

После в/в введения фармакокинетика описывается при помощи двухкамерной модели. Терлипрессин метаболизируется в печени, почках и других тканях с образованием активных метаболитов Действие терлипрессина развивается медленнее, но более продолжительно, чем действие лизин-вазопрессина. Терапевтическая концентрация активных метаболитов начинает определяться в крови через 30 минут после введения терлипресина и достигает максимума через 60–120 минут. Период полувыведения составляет около 40 минут, клиренс 9 мл/кг в мин. а объем распределения около 0.5 л/кг.

Головная боль, бледность, затруднение дыхания, повышение АД, урежение ЧСС, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (редко), усиление перистальтики кишечника (боль в животе, отрыжка, тошнота, рвота), сокращение матки (боль), некроз в месте в/м введения (редко).

Гиперчувствительность, эпилепсия, ранние сроки беременности, токсикоз беременных.

Противопоказан в I триместре беременности, при токсикозах беременных.

Симптомы: сердечно-сосудистые нарушения (при использовании доз свыше 2мг каждые 4 ч).

Лечение: при выраженном повышении АД введение клонидина, при ЧСС менее 50 уд./мин— атропина.

Увеличивает сосудосуживающую и утеротоническую активность окситоцина и метилэргометрина, гипертензивный эффект бета-адреномиметиков. Препараты, урежающие ЧСС, усиливают брадикардию.

При использовании доз выше 800мкг необходимо контролировать АД, ЧСС и диурез.