THEOPHYLLINE - La théophylline est une base xanthique, elle exerce essentiellement une action bronchodilatatrice par relaxation des muscles lisses bronchiques.
Le médicament THEOPHYLLINE appartient au groupe appelés Xanthines - Inhibiteurs de la phosphodiestérase
Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - R03DA05
PIERRE FABRE MEDICAMENT (FRANCE) - Theophylline gélule 200 mg , 1981-07-31
SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE) - Theophylline comprimé pelliculé à libération prolongée 200 mg , 1983-05-06
LABORATOIRES ETHYPHARM (FRANCE) - Theophylline gélule à libération prolongée 300 mg , 1998-05-06
Theophylline 200 MG P.F. MEDICAMENT
gélule 300 mg
PIERRE FABRE MEDICAMENT (FRANCE)
Theophylline BRUNEAU L.P. 200 mg
comprimé pelliculé à libération prolongée 300 mg
SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)
Theophylline ETHYPHARM LP 300 mg
gélule à libération prolongée 300 mg
LABORATOIRES ETHYPHARM (FRANCE)
Traitement symptomatique continu de l'asthme persistant et des autres bronchopneumopathies chroniques obstructives.
La théophylline est une base xanthique, elle exerce essentiellement une action bronchodilatatrice par relaxation des muscles lisses bronchiques.
Par ailleurs, elle exerce d'autres actions:
relaxation des muscles lisses des voies urinaires et biliaires et du sphincter inférieur de l'sophage;
stimulation centrale, analeptique respiratoire, psychostimulant, agent convulsivant à hautes doses,
vasodilatation coronarienne, stimulation cardiaque avec augmentation des besoins en oxygène du cur (coronarodilatateur dit "malin"),
action diurétique.
Les gélules contiennent des microgranules à partir desquels la théophilline est progressivement libérée.
Ainsi, lors de l'administration en 2 prises par jour, on observe des taux plasmatiques se maintenant en plateau.
L'absorption de la théophylline est très bonne après administration per os.
Le Tmax se situe entre 3 et 7 heures.
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 50 à 60 %.
Le volume de distribution est de 0,45 à 0,50 l/kg.
Le métabolisme de la théophylline est essentiellement hépatique (90 % de la dose absorbée) l'élimination est ensuite rénale, 10 % à 13 % sont excrétés sous forme inchangée.
La demi-vie plasmatique de la théophylline fait l'objet de variations importantes selon l'individu. Elle varie en fonction de l'âge, elle est plus faible chez l'enfant que chez l'adulte. Elle est, par contre, considérablement augmentée chez le prématuré et le nouveau-né. Elle est augmentée en cas d'insuffisance hépato-cellulaire sévère, de défaillance cardiaque aiguë, d'insuffisance respiratoire, d'obésité, d'infection aiguë des voies respiratoires supérieures ou d'obstruction bronchique sévère, de fièvre, lors d'un régime alimentaire riche en hydrates de carbone et de la prise d'alcool. Elle est diminuée chez le fumeur, et en cas de régime riche en protides.
La théophylline franchit la barrière fto-placentaire.
La théophylline passe dans le lait, où elle est retrouvée à des taux d'environ 75 % des taux plasmatiques.
Ils sont variables d'un sujet à l'autre, et sont essentiellement:
nausées, vomissements, douleurs épigastriques,
céphalées, excitation, insomnie,
tachycardie.
Ces effets indésirables peuvent être les premiers signes d'un surdosage. L'apparition de convulsions est le signe d'une intoxication confirmée, mais peut être le premier signe d'un surdosage notamment chez l'enfant.
Chez les enfants présentant un reflux gastro-sophagien l'administration de theophylline peut majorer le reflux.
Rarement des cas d'ulcérations digestives avec hémorragie et syndrome occlusif ont été décrits.
Enfant de moins de 30 mois.
Intolérance à la théophylline.
Porphyrie aiguë intermittente.
Association des médicaments à base de troléandomycine, d'énoxacine.
Association déconseillée avec les médicaments à base d'érythromycine, de viloxazine.
Grossesse
Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène sur une seule espèce.
En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou ftotoxique particulier de la theophylline. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
Par ailleurs, en fin de grossesse, la theophylline est métabolisée en caféine par déméthylation, ce qui peut être à l'origine de tachycardie et d'hyperexcitabilité chez le nouveau-né.
En conséquence, l'utilisation de la theophylline ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire. Dans le cas d'un traitement en fin de grossesse, une surveillance néonatale de quelques jours s'impose.
AllaitementLa theophylline passe dans le lait maternel, ce qui peut être à l'origine d'une hyperexcitabilité chez le nouveau-né. En conséquence, l'allaitement est déconseillé pendant un traitement par theophylline.
Chez l'enfant: Agitation, logorrhée, confusion mentale, vomissements répétés, hyperthermie, tachycardie, fibrillation ventriculaire, convulsions, hypotension, troubles respiratoires, hyperventilation puis dépression respiratoire.
Chez l'adulte, les signes de surdosage sont variables d'un sujet à l'autre; sont observés essentiellement:
nausées, vomissements, douleurs épigastriques,
tachycardie,
céphalées, insomnie, excitation, désorientation, délire,
convulsions, hyperthermie et arrêt cardiaque.
Conduite à tenir: Lavage gastrique, réanimation en milieu spécialisé, charbon activé par voie orale. La théophylline est dialysable.
Associations contre-indiquées
+ Enoxacine, troléandomycine
Risque de surdosage en théophylline (diminution importante du catabolisme de la théophylline).
Associations déconseillées+ Erythromycine
Risque de surdosage en théophylline (diminution de son élimination hépatique) plus particulièrement dangereux chez l'enfant.
Il est possible d'utiliser les autres macrolides (à l'exception de la troléandomycine), actuellement considérés comme sans interaction. En cas d'utilisation impérative d'érythromycine la théophylline peut être utilisée conjointement sous surveillance clinique étroite et sous contrôle de la théophyllinémie.
+ Viloxazine
Risque de surdosage en théophylline (diminution du catabolisme de la théophylline).
Il est possible d'utiliser un autre antidépresseur. Cependant, si le traitement par la viloxazine ne peut être arrêté, elle peut être utilisée sous surveillance clinique étroite avec contrôle des taux plasmatiques de théophylline.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi+ Cimétidine (posologie ≥ 800 mg/j), fluconazole, ciprofloxacine, norfloxacine, péfloxacine, fluvoxamine, mexilétine, ticlopidine, tacrine, pentoxifylline:
Augmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage.
+ Thiabendazole
Augmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage, par diminution du métabolisme hépatique de la théophylline.
+ Allopurinol
Augmentation de la théophyllinémie en cas de posologies élevées d'allopurinol (600 mg/jour).
+ Carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, primidone, rifabutine, rifampicine, ritonavir (inducteurs enzymatiques):
Diminution de la théophyllinémie.
Précaution d'emploi:
Surveillance clinique et éventuellement de la théophyllinémie; s'il y a lieu adaptation de la posologie de la théophylline pendant le traitement associé et après son arrêt.
Associations à prendre en compte+ Clarithromycine, josamycine, roxithromycine
Risque d'augmentation des taux plasmatiques de la theophylline, particulièrement chez l'enfant.
Analogues en Russie
таб. пролонгир. действ.:
100 мг, 200 мг, 300 мг
капс. ретард:
200 мг, 350 мг
таб. пролонгир. действ.:
100 мг, 200 мг, 300 мг
Analogues en France
sirop:
1,00 g
gélule à libération prolongée:
100,00 mg, 200,00 mg, 300 mg, 50 mg
suppositoire pour l'administration rectale:
0,35 g
gélule à libération prolongée:
100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg, 50 mg
sirop:
1,00 g
gélule à libération prolongée:
200,00 mg
comprimé:
0,250 g
gélule:
200 mg