Résumé des caractéristiques du médicament - XANTHIUM

Traitement symptomatique continu de l'asthme et des autres bronchospasmes réversibles tels que ceux de la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).

Remarque: dans cette indication un traitement antiinflammatoire (par corticoïdes inhalés) mérite généralement d'être associé.

La théophylline est une base xanthique dont l'action essentielle est une action bronchodilatatrice par relaxation des muscles lisses bronchiques.

In vitro, elle inhibe la dégranulation des mastocytes.

Par ailleurs,

relaxation des muscles lisses des voies urinaires et biliaires;

stimulation centrale, analeptique respiratoire, psychostimulant, agent convulsivant à hautes doses;

stimulation cardiaque, vasodilatation coronarienne avec augmentation des besoins en oxygène du cœur (coronarodilatateur dit "malin")

action diurétique.

L'absorption de la théophylline est très bonne après administration per os.

Le métabolisme de la théophylline est essentiellement hépatique (90 % de la dose absorbée) l'élimination est ensuite rénale, 10 % sont excrétés sous forme inchangée.

La théophylline passe la barrière fœto-placentaire.

Les concentrations plasmatiques efficaces sont de 10 à 15 µg/ml.

XANTHIUM L.P. est une forme galénique à résorption digestive constante et totalement indépendante des variations du pH gastro-intestinal, permettant d'assurer une stabilité des taux sanguins sur 24 heures chez la plupart des sujets, avec seulement une prise par jour.

Variable d'un sujet à l'autre, essentiellement:

nausées, vomissements, douleurs épigastriques

céphalées, excitation, insomnie,

tachycardie.

Ces effets indésirables peuvent être les premiers signes d'un surdosage.

L'apparition de convulsions est le signe d'une intoxication confirmée, mais peut en être le premier signe.

Enfants de moins de 15 ans

Intolérance à la théophylline

Association à la troléandomycine et à l'enoxacine.

Association déconseillée avec l'érythomycine et la viloxazine.

A utiliser avec prudence chez la femme enceinte ou qui allaite. La survenue d'une tachycardie, d'une agitation, d'une irritabilité et de vomissements est décrite chez le nouveau né de mère traitée en fin de grossesse.

En raison des variations de la pharmacocinétique de la théophylline en cours de grossesse, une surveillance de la théophylinémie est recommandée.

Chez l'enfant: agitation, logorrhée, confusion mentale, vomissements répétés, hyperthermie, tachycardie, fibrillation ventriculaire, convulsions, hypotension, troubles respiratoires, hyperventilation puis dépression respiratoire, rarement ulcérations digestives avec hémorragies.

Chez l'adulte: Variables d'un sujet à l'autre, essentiellement:

nausées, vomissements, douleurs épigastriques

céphalées, excitation, insomnie, tachycardie

convulsions, hyperthermie et arrêt cardiaque.

Traitement: lavage gastrique, réanimation en milieu spécialisé.

Associations déconseillées

+ Erythromicine

Surdosage en théophylline (diminution de son élimination hépatique) plus particulièrement dangereux chez l'enfant.

Il est possible d'utiliser les autres macrolides (à l'exception de la troléandomycine), actuellement" considérés comme non interactifs. Cependant dans la maladie des légionnaires, l'érythromycine reste l'antibiotique de référence et peut être utilisée sous surveillance clinique étroite avec contrôle, éventuel des taux plasmatiques de théophylline.

+ Viloxazine

Augmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage (diminution du catabolisme de la théophylline).

Il est possible d'utiliser un autre antidépresseur. Cependant, si le traitement par la viloxazine ne peut être arrêté, elle peut être utilisée sous surveillance clinique étroite avec contrôle éventuel des taux plasmatiques de théophylline.

+ Cimétidine, ciprofloxacine, mexilétine, ticlopidine

Augmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage.

+ Carbamazépine, phénobarbital, phénitoïne, primidone, rifampicine (inducteurs enzymatiques)

Diminution des taux plasmatiques et de l'activité de la théophylline.

Surveillance clinique et éventuellement de la théophyllinémie; s'il y a lieu adaptation de la posologie de la théophylline pendant le traitement associé et après son arrêt.

Mises en garde spéciales

En raison des grandes variations interindividuelles du métabolisme de la théophylline, il est nécessaire d'adapter les doses en fonction de l'efficacité clinique, des réactions indésirables et/ou des taux sanguins . Un surdosage peut résulter de doses inappropriées, de prises répétées à intervalles trop courts, ou d'une potentialisation par des médicaments associés.

Précautions d'emploi

Utiliser avec précaution en cas:

d'insuffisance cardiaque (au besoin réduire les doses),

d'insuffisance coronaire,

d'obésité (adapter la posologie par rapport au poids idéal),

d'hyperthyroïdie,

d'insuffisance hépatique (au besoin réduire les doses),

d'antécédents comitiaux,

d'ulcère gastro-duodénal: chez l'animal, les données expérimentales ont montré que la théophylline a un effet stimulant sur la sécrétion gastrique; son administration doit être prudente chez les sujets ayant un ulcère gastro-duodénal en évolution.

association avec la cimétidine, avec un inducteur enzymatique