Инструкция по применению - Кортимент

— индукция ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.

ГКС для ингаляционного, интраназального и местного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое при ингаляционном применении приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.

После ингаляции в легких не метаболизируется. Поступившая в ЖКТ часть почти полностью (на 90%) разрушается при «первом прохождении» через печень: активные метаболиты составляют 1% общего содержания. C_max достигается через 15–45 мин после ингаляционного введения. T_1/2 составляет 2,8ч. Системная биодоступность— 23%. Выводится с мочой, частично с желчью.

Резюме побочных эфффектов. зарегистрированных в ходе клинических испытаний, приводится в таблице ниже.

Изредка могут отмечаться побочные эффекты типичные для системных ГКС. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности. Побочные эффекты класса стероидов включают:

Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехия, экхимоз, стероидное акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит;

Со стороны мышечно-скелетной системы, соединительных тканей н костей: асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости).

Со стороны органов зрения: глаукома, катаракта.

Психические расстройства: депрессивный синдром, раздражительность, эйфория.

Со стороны ЖКТ: жалобы со стороны желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит.

Нарушения обмена веществ и питания: синдром Кушинга, лунообразное лицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия, неактивность и/или атрофия коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии).

Со стороны иммунной системы: нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция; цирроз печени; инфекционные заболевания кишечника; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

С осторожностью

С осторожностью назначают пациентам с диагностированными нарушениями функции печени и почек.

Наиболее тщательно проводится оценка рисков, связанных с назначением ГКС, в т.ч. препарата Кортимент, среди пациентов с потенциальным риском развития осложнений. связанных с применением стероидов (пациенты с сахарным диабетом, гипертензией, заболеваниями ЖКТ, остеопорозом, глаукомой или катарактой). До перевода пациентов с системных стероидов на Кортимент следует учесть вероятные осложнения, обусловленные снижением системного уровня стероидов, и оценить целесообразность постепенной отмены системных ГКС.

Назначение препарата Кортимент может привести к обострению воспалительной реакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижению иммунного ответа на вакцины.

С осторожностью назначают пациентам с сопутствующими верифицированными психическими расстройствами либо при наличии психических заболеваний у родственников первой степени.

Следует учитывать риски лекарственного взаимодействия при одновременном назначении препарата Кортимент с препаратами, способными усиливать системное воздействие таблеток будесонида (кетоконазол, грейпфрутовый сок и др).

При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.

Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

Кетоконазол значительно повышает плазменную концентрацию будесонида и усиливает его глюкокортикоидный эффект. Совместное пероральное применение кетоконазола и будесонида вызывало увеличение системного воздействия будесонида в 3-8 раз.

Так, кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышал плазменную концентрацию будесонида при приеме внутрь (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивал концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида (10 мг однократно) в среднем в 7,8 раза.

Информация о подобном взаимодействии с кетоконазолом при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида следует увеличить время между применением ЛС до максимально возможного, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

При длительном применении возможно развитие кандидоза.

Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.